Absorption et distribution

Question 1

Quel est le but de la pharmacocinétique?

Answer 1

Produire des concentrations plasmatiques et tissulaires suffisantes pour obtenir un effet pharmacologique, sans effet toxique

Question 2

Où se trouve généralement les récepteurs?

Answer 2

Dans les tissus

Question 3

Vrai ou faux - Les veines mésentériques font parties de la circulation systémique.

Answer 3

Faux

Question 4

Qu’affectent les processus ADME? (3)

Answer 4

1. La qté de médicament se rendant aux recept
2. La durée du séjour dans l’organisme
3. L’effet pharmacologique/toxicologique

Question 5

Qu’est-ce que l’absorption?

Answer 5

Processus irréversible par lequel le Rx inchangé passe de son site d’administration à la circulation mésantérique.

Question 6

Qu’est-ce que le premier passage?

Answer 6

Perte du Rx dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.

Question 7

Que signifie E=1 ?

Answer 7

Le Rx est totalement extrait, tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique. Donc BioD=0

Question 8

Quel est le terme utilisé lorsque le Rx est biotransformé en métabolite?

Answer 8

Extraction

Question 9

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

Answer 9

Fraction de la dose du Rx inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée

Question 10

À quoi réfère la distribution?

Answer 10

Processus de transfert réversible d’un Rx d’un endroit à l’autre dans l’organisme.

Question 11

À quel moment la concentration tissulaire augmente-t-elle?

Answer 11

Lorsque la vitesse de présentation est plus grande que la vitesse de sortie.

Question 12

Quelle est la vitesse maximale de captation d’un tissu?

Answer 12

La vitesse de présentation qui équivaut à l’entrée du sang dans le tissu

Question 13

À quel moment l’atteinte de l’équilibre et la perte du Rx par un tissu prennent plus de temps?

Answer 13

Lorsque la pefusion est mauvaise

Question 14

Nommer des Rx à index thérapeutique étroit.

Answer 14

• Anticoagulants
• Antiarythmique
• Anticonvulsivants
• Psychotropes
• Agents thyroïdiens
• Etc

Question 15

Comment le déplacement d’un médicament des protéines plasmatiques affecte la pharmacocinétique en augmentant la concentration libre?

Answer 15

• Réponse plus intense
• Augmentation transitoire du volume de distribution
• Augmentation diffusion dans les tissus d’élimination donc augmentation transitoire de l’élimination

Question 16

Comment la liaison aux protéines plamatiques influence-t-elle l’excrétion et la biotransformation?

Answer 16

• Les reins ne filtrent pas l’albumine donc les Rx liés ne sont pas filtrés
• L’albumine ne peut diffuser dans les hépatocytes donc fraction liée n’est pas métabolisée

Question 17

Vrai ou faux - Il existe de la variabilité intra et inter individuelle par rapport aux protéines plasmatiques.

Answer 17

Vrai

Question 18

À quel moment la liaison aux protéines plasmatiques est concentration dépendante?

Answer 18

Lorsqu’il y a une saturation des sites de liaison quand il y a une concentration élevée du médicament.

Question 19

Qu’arrive-t-il aux concentrations lorsqu’il y a saturation des sites de liaison des protéines plasmatiques?

Answer 19

• Concentration totale va augmenter de façon linéaire
• Concentration liée reste à peu près la même
• Concentration libre augmente de façon non linéaire

Question 20

Quelles informations sur la distribution peuvent être extrapolées chez l’humain à partir d’observations plasmatiques?

Answer 20

• Taux de distribution
• Ampleur de la distribution

Question 21

Que représente le volume de distribution?

Answer 21

L’espace de dilution du médicament. Dit apparent car il ne correspond pas à une réalité physiologique

Question 22

À partir de quelle valeur dit-on qu’un volume de distribution apparent est grand?

Answer 22

> 70L, ce qui correspond au volume total d’eau d’un adulte

Question 23

Vrai ou faux - La quantité totale de Rx dans l’organisme peut être mesurée directement à certains moments.

Answer 23

Faux, ne peut jamais être mesurée directement

Question 24

Que permet de calculer le volume de distribution?

Answer 24

La dose requise pour obtenir une concentration plasmatique désirée

Question 25

À quel moment faut-il déterminer le volume de distribution pour avoir une signification clinique?

Answer 25

À l’état d’équilibre (doses répétées)

Question 26

Vrai ou faux - Même si Vd correspond à la valeur d’un volume physiologique, on ne peut pas conclure de façon automatique que la distribution se limite exclusivement à ce volume physiologique.

Answer 26

Vrai

Question 27

De quoi est fonction la vitesse de distribution d’un Rx dans les différents tissus ou organes?

Answer 27

• Débit sanguin
• Nature de leur membrane biologique

Question 28

Vrai ou faux - Plus le volume apparent de distribution est élevé, plus la fraction plasmatique sera élevée.

Answer 28

Faux, plus le Vd est élevé, plus la fraction plasmatique est faible

Question 29

Que signifie un Vd élevé?

Answer 29

Le médicament possède une affinité particulièrement grande pour un tissu donné

Question 30

Est-ce qu’un médicament ayant une grande affinité pour les protéines plasmatiques peut s’accumuler dans les tissus?

Answer 30

Oui, si l’affinité pour les sites de liaison tissulaire est plus grande

Question 31

Vrai ou faux - La liaison aux protéines plasmatiques et tissulaires a un effet direct sur la quantité totale de Rx dans le plasma.

Answer 31

Vrai

Question 32

Quel est le seul moment où le volume de distribution est une constante?

Answer 32

Lorsque les concentrations du Rx sont en équilibre entre le plasma et les tissus