Absorption et distribution Flashcards
Quel est le but de la pharmacocinétique?
Produire des concentrations plasmatiques et tissulaires suffisantes pour obtenir un effet pharmacologique, sans effet toxique
Où se trouve généralement les récepteurs?
Dans les tissus
Vrai ou faux - Les veines mésentériques font parties de la circulation systémique.
Faux
Qu’affectent les processus ADME? (3)
- La qté de médicament se rendant aux recept
- La durée du séjour dans l’organisme
- L’effet pharmacologique/toxicologique
Qu’est-ce que l’absorption?
Processus irréversible par lequel le Rx inchangé passe de son site d’administration à la circulation mésantérique.
Qu’est-ce que le premier passage?
Perte du Rx dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.
Que signifie E=1 ?
Le Rx est totalement extrait, tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique. Donc BioD=0
Quel est le terme utilisé lorsque le Rx est biotransformé en métabolite?
Extraction
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
Fraction de la dose du Rx inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée
À quoi réfère la distribution?
Processus de transfert réversible d’un Rx d’un endroit à l’autre dans l’organisme.
À quel moment la concentration tissulaire augmente-t-elle?
Lorsque la vitesse de présentation est plus grande que la vitesse de sortie.
Quelle est la vitesse maximale de captation d’un tissu?
La vitesse de présentation qui équivaut à l’entrée du sang dans le tissu
À quel moment l’atteinte de l’équilibre et la perte du Rx par un tissu prennent plus de temps?
Lorsque la pefusion est mauvaise
Nommer des Rx à index thérapeutique étroit.
- Anticoagulants
- Antiarythmique
- Anticonvulsivants
- Psychotropes
- Agents thyroïdiens
- Etc
Comment le déplacement d’un médicament des protéines plasmatiques affecte la pharmacocinétique en augmentant la concentration libre?
- Réponse plus intense
- Augmentation transitoire du volume de distribution
- Augmentation diffusion dans les tissus d’élimination donc augmentation transitoire de l’élimination
Comment la liaison aux protéines plamatiques influence-t-elle l’excrétion et la biotransformation?
- Les reins ne filtrent pas l’albumine donc les Rx liés ne sont pas filtrés
- L’albumine ne peut diffuser dans les hépatocytes donc fraction liée n’est pas métabolisée
Vrai ou faux - Il existe de la variabilité intra et inter individuelle par rapport aux protéines plasmatiques.
Vrai
À quel moment la liaison aux protéines plasmatiques est concentration dépendante?
Lorsqu’il y a une saturation des sites de liaison quand il y a une concentration élevée du médicament.
Qu’arrive-t-il aux concentrations lorsqu’il y a saturation des sites de liaison des protéines plasmatiques?
- Concentration totale va augmenter de façon linéaire
- Concentration liée reste à peu près la même
- Concentration libre augmente de façon non linéaire
Quelles informations sur la distribution peuvent être extrapolées chez l’humain à partir d’observations plasmatiques?
- Taux de distribution
- Ampleur de la distribution
Que représente le volume de distribution?
L’espace de dilution du médicament. Dit apparent car il ne correspond pas à une réalité physiologique
À partir de quelle valeur dit-on qu’un volume de distribution apparent est grand?
> 70L, ce qui correspond au volume total d’eau d’un adulte
Vrai ou faux - La quantité totale de Rx dans l’organisme peut être mesurée directement à certains moments.
Faux, ne peut jamais être mesurée directement
Que permet de calculer le volume de distribution?
La dose requise pour obtenir une concentration plasmatique désirée
À quel moment faut-il déterminer le volume de distribution pour avoir une signification clinique?
À l’état d’équilibre (doses répétées)
Vrai ou faux - Même si Vd correspond à la valeur d’un volume physiologique, on ne peut pas conclure de façon automatique que la distribution se limite exclusivement à ce volume physiologique.
Vrai
De quoi est fonction la vitesse de distribution d’un Rx dans les différents tissus ou organes?
- Débit sanguin
- Nature de leur membrane biologique
Vrai ou faux - Plus le volume apparent de distribution est élevé, plus la fraction plasmatique sera élevée.
Faux, plus le Vd est élevé, plus la fraction plasmatique est faible
Que signifie un Vd élevé?
Le médicament possède une affinité particulièrement grande pour un tissu donné
Est-ce qu’un médicament ayant une grande affinité pour les protéines plasmatiques peut s’accumuler dans les tissus?
Oui, si l’affinité pour les sites de liaison tissulaire est plus grande
Vrai ou faux - La liaison aux protéines plasmatiques et tissulaires a un effet direct sur la quantité totale de Rx dans le plasma.
Vrai
Quel est le seul moment où le volume de distribution est une constante?
Lorsque les concentrations du Rx sont en équilibre entre le plasma et les tissus
