DROGAS COLINÉRGICAS DEL SNPS Flashcards
FORMACIÓN DE ACETILCOLINA
La enzima acetilcolinesterasa (CAT) junta el acetil-CoA con la colina y forma la acetilcolina. Esta se almacena en vesículas y, bajo estímulos de despolarización y entrada de Ca, se movilizan estas vesículas y se libera la ACh al espacio sináptico.
–> actúa en los receptores muscarínicos o nicotínicos.
FÁRMACOS VESAMICOL, TOXINA BOTULÍNICA Y HEMICOLINIO
Vesamicol: fm muy amtiguo inhibidor del transportador vesiular. Disminuye la entrada de ACh a las vesículas. Se usaba como antiespasmódico.
Toxina botulínica: bloquea al sinaptosoma e impide la liberación de ACh.
Hemicolinio: fm experimental, inhibidor del transportador carrier de colina, por lo tanto, impide la entrada de colina a la célula y así la síntesis de ACh.
BLOQUEADORES DE RECEPTORES NICOTÍNICOS
No despolarizante
- Curarina y derivados: para bloqueo neuromuscular en procedimientos.
Despolarizante
- Succinilcolina: relajador muscular
ACETILCOLINA
- Parasimpaticomimético (imita al SNPS).
- Agonista muscarínico.
- Alta especificidad por receptores muscarínicos y nicotínicos.
- Su hidrólisis por la acetilcolinesterasa es muy rápida.
- No tiene usos clínicos, porque se destruye en la sangre por colinesterasas plasmáticas.
CARBACOL
- Parasimpáticomimético.
- Agonista muscarínico.
- Mayor especificidad por receptores nicotínicos.
- No es hidrolizado por la acetilcolinesterasa, por lo que si tiene un efecto farmacológico.
METACOLINA
- Parasimpaticomimético.
- Agonista muscarínico.
- Mayor especificidad por receptores muscarínicos.
- Se usa para el test de provocación bronquial.
- Es degradado por la acetilcolinesterasa pero de forma más lenta, por lo que no tiene efectos farmacológicos pero sirve para exámenes.
BETANECOL
- Parasimpaticomimético.
- Agonista muscarínico.
- No tiene efecto sobre los receptores nicotínicos, es exclusivo para los muscarínicos.
- Sirve para el tto de la hipotonía de la vejiga y gastrointestinal –> promueve el peristaltismo y la micción.
- Estructura compleja por lo que no atraviesa la BHE.
MUSCARINA
- Parasimpáticomimético.
- Agonista muscarínico.
- Selectivo para el receptor muscarínico.
- No tiene utilidad clínica.
- Es un alcaloide natural, muchos animales se intoxican con ella.
PILOCARPINA
- Parasimpaticomimético.
- Agonista muscarínico.
- Selectivo para el receptor muscarínico.
- Para el tto de glaucoma.
CEVIMELINA
- Parasimpáticomimético.
- Agonista muscarínico.
- Agonista específico de M3.
- Estimula la secreción lagrimal y salival en el sd de Sjörgen.
FISIOPATOLOGÍA DEL GLAUCOMA
Cuando hay una sobreproducción del humor acuoso dentro de la cámara y aumenta la presión hidrostática. Este debiese ser drenado por el conducto de Schlemm, pero en este caso no es capaz de regularlo.
- Cuando hay midriasis, el iris se lateraliza y se forman pliegues que comprimen el drenaje a través del conducto de Schlemm. Todo lo que produce midriasis aumenta la presión, porque dificulta el drenaje por el conducto.
- Todo lo que produce miosis disminuye la presión intraocular.
FM PARA EL TTO DEL GLAUCOMA: TIMOLOL Y CARTEOLOL
- Mecanismo: antagonista b-adrenérgico.
- Se bloquean los receptores beta que favorecen la midriasis, descongestionando el conducto de Schlemm.
- La administración es local mediante gotitas, para no generar efectos sistémicos como bradicardia o broncoconstricción.
FM PARA EL TTO DEL GLAUCOMA: ACETAZOLAMIDA Y DORZOLAMIDA
- Mecanismo: inhibidor de la anhidrasa carbónica, la cual ayuda en la reabsorción de bicarbonato.
- A nivel renal promueve la disminución de la reabsorción del bicarbonato y favorece la formación de orina, es un diurético que actúa en el TCP.
- A nivel ciliar reduce la producción de humor acuoso.
- Como efectos secundarios produce sensación de quemazón, sabor amargo, hormigues, pérdida de apetito, neutropenia y diuresis.
FM PARA EL TTO DEL GLAUCOMA: CLONIDINA Y APARCLONIDINA
- Mecanismo: agonista de receptores a2 presináptico.
- Alfa 2 es inhibitorio, por lo que al activarse disminuye la liberación de catecolaminas, disminuyendo el tono simpático.
FM PARA EL TTO DEL GLAUCOMA: LATANOPROST
- Mecanismo: análogo de prostaglandinas.
- Mejora la actividad vascular y el drenaje del ojo.
- Puede producir pigmentación ocular.
FM PARA EL TTO DEL GLAUCOMA: PILOCARPINA
- Mecanismo: agonista muscarínico.
- Se usa en gotitas (colirio) para disminuir los efectos secundarios.
- Induce miosis mejorando el drenaje acuoso.
FM PARA EL TTO DEL GLAUCOMA: ECOTIOFATO
- Mecanismo: acetilcolinesterásico.
- Es un organofosforado, por lo que tiene una duración muy larga, ya que se une de forma covalente a la acetilcolinesterasa.
- Aumenta la ACh en los dejitos, generando miosis lo que mejora el drenaje acuoso.
- Se da en gotitias (colirio).
- Puede llegar al músculo y generar espasmos musculares.
ATROPINA
- Parasimpaticolítico (antagonistas del SNPS).
- Antagonista no selectivo, bloquea de M1 a M5.
- Buena absorción oral.
- Estimulante del SNC.
- Se usa para aumentar la FC, es cronotrópico positivo.
- Usos: disminuir peristaltismo, inhibe la broncoconstricción, disminuye las secreciones bronquiales y gastrointestinales.
- Efectos adversos: retención urinaria, boca sea y xerostomía y visión borrosa.
- Dicicloverina: es muy similar, es un bloqueador no selectivo, pero tiene más efectos periféricos. Se usa como antiespasmódico.
HIOSCINA (ESCOPOLAMINA)
- Parasimpaticolítico.
- También llamado burundanga.
- Similar a la atropina, pero produce inhibición del SNC, generando sedación.
- Lipofílica.
- Mismos efectos secundarios que la atropina.
BUTILBROMURO DE HIOSCINA
- Parasimpaticolítico.
- Bloqueador no selectivo.
- Similar a la atropina y la hioscina, pero atraviesa muy poco la BHE, por lo que no tiene efectos a nivel central.
- Importante actividad como bloqueante ganglionar.
