Diurétiques Flashcards
Quels Rx peuvent contribuer à l’apparition des Sx de crise de goutte ?
- Nadolol
- Spironolactone
- Furosémide
- Losartan
- HCTZ
- Furosémide
- HCTZ
mais pas une CI pour l’utilisation future de ces Rx
Quels diurétiques peuvent occasionner de l’hypokaliémie ?
- Triamtérène
- Furosémide
- Indapamide
- Éplérénone
- Furosémide
- Indapamide
Quand est-ce qu’un patient devrait prendre sa dernière dose de furosémide dans la journée ? Pourquoi ?
Dernière dose vers 12-14h, durée d’action d’environ 6h, sinon le patient se lève la nuit pour uriner
L’hyperkaliémie peut notamment causer de _______________.
l’arythmie
Quels Rx peuvent causer de l’hyperkaliémie ?
- métoprolol
- valsartan
- aas
- spirinolactone
- empagliflozine
- synthroid
- crestor
- valsartan
- spirinilactone
La succinylcholine cause de l’________kaliémie.
hyperkaliémie
Quelles sont les indications des diurétiques ?
- hypertension : thiazide/thiazidique
- rétention hydrosodée (oedème en IC ou cirrhose) : diurétique de l’anse
- glaucome : inhibiteur de l’anhydrase carbonique pas exam
- prévention mal aigü des montagnes : inhibiteur de l’anhydrase carbonique
Les diurétiques thiazidiques ou thiazidiques like ont largement été étudiés pour leur efficacité. Ils diminuent la ______ et les ______________________________.
- TA
- évènements cardiovasculaires
Quel est le mécanisme général des diurétiques ?
- Création d’une diurèse
- Création d’une natriurèse (inhibe réabsorption Na)
donc → diminution du volume circulant (diminution de la TA et/ou de l’oedème)
Quel est le mécanisme des diurétiques de l’anse ?
A/n de l’Anse de Henlé → inhibent le symporteur Na, K, 2Cl → bloque la réabsorption de Na , K, Cl, Mg et de Ca → permet élimination de l’excès d’eau
Concernant les diurétiques de l’anse, il existe le dérivé de l’acide phénoxyacétique (acide éthacrynique/Edecrin) et des dérivés sulfonamidés de l’acide anthanilique. Nomme le dérivé sulfonamidé le plus utilisé
Furosémide
Concernant les diurétiques de l’anse, il existe le dérivé de l’acide phénoxyacétique (acide éthacrynique/Edecrin) et des dérivés sulfonamidés de l’acide anthanilique. Nomme des dérivés sulfonamidés
- Furosémide (Lasix)
- Bumétanide (Burinex)
Quels sont les EI des diurétiques de l’Anse ?
- Hyponatrémie
- Hypokaliémie
40mg de furosémide per os est équivalent à ____mg de furosémide iv.
20mg
absorption de 50 à 60%
voie iv utile si oedème intestinal qui diminue l’absorption du Lasix
Quel est le T1/2 du furosémide ? Quelle est sa durée d’action ?
T1/2 : 1,5 heure
Durée : 6 à 8 heures
Les diurétiques de l’anse sont de mauvais antihypertenseurs. Quand est-ce qu’ils sont utile en HTA ?
si ClCr < 30mL/min
Quelle est la principale indication des diurétiques de l’anse ?
hypervolémie/oedème (IC, cirrhose hépatique, …)
*aussi : IC, OAP, hypercalcémie, hyperkaliémie, hypertension résistante si ClCr < 30mL/min
Les diurétiques de l’anse peuvent être utilisé en iv pour l’OAP. Amélioration se voit en ________ minutes.
15 à 20
Quel est le % de liaison aux protéines plasmatiques et la biodisponibilité du furosémide ?
liaison : 91-99%
F = 50-60%
Lors de la prise de Lasix, il y a une importante __________ au cours des 6 heures suivant l’administration orale.
natriurèse
Vrai ou Faux ?
Le furosémide diminue la mortalité en IC.
Faux, utilisé surtout pour la symptomatologie
Avec le bumétanide, après combien de temps remarquons-nous un début d’action par iv ? Et quelle est la durée d’action ainsi que le % de liaison aux protéines plasmatiques ?
début iv : 2 à 3 minutes
durée : 6 heures
% liaison : 94 à 96%
Quelle est l’indication du bumétanide ?
cas réfractaire aux autres diurétiques de l’anse
Quelle est la biodisponibilité de l’acide éthacrynique (Edecrin) ?
F = 100%
Le début d’action de l’Edecrin est-il
- lent
- moyen
- rapide ?
rapide (30 min oral et 5 min iv)
En cas d’allergie ou d’hypersensibilité aux sulfas, quel diurétique de l’anse peut être utilisé ?
Bumétanide
Quelles sont les CI aux diurétiques de l’anse ?
- Déshydratation
- Hypovolémie
- Allergie aux sulfas (bumétanide en solution)
- Obstruction des voies urinaires
- encéphalopathie hépatique
***allergies attention,
Sulfonylarylamines antimicrobien (bactrim) vs non-sulfonylarylamines (thiazides, diurétique de l’anse, sulfonylurées) vs dérivés sulfonamides → allergies entre ces groupes pas supportées par la littérature
Les réactions aux sulfas sont beaucoup plus fréquente chez quels patients ?
patients VIH
Quels sont les EI des diurétiques de l’anse ?
- perte hydrosodée
- hypomagnésie
- hyperuricémie
- hypokaliémie (arythmies, soif, nausées, constipation, crampes musculaires, polyurie) association à épargneur de potassium peut aider
-ototoxicité (haute dose) - réaction d’hypersensibilité
cesser diurétiques de l’anse si déshydratation (gastro)*
Quelles sont les interactions possibles avec les diurétiques de l’anse ?
- diurétiques thiazidiques (hypokaliémie)
- digoxine
- lithium
Pour le suivi des diurétiques de l’anse, il faut surveiller la TA, les électrolytes, le statut liquidien, l’audition…
1 - Nomme un autre élément important à surveiller
2- Quand devons-nous faire ces suivis
1 - Fonction rénale (créatinine, DFGe)
2 - avant l’initiation, 10 jours après initiation, 10 jours après ajustement, reg par la suite (min 1x/année)
Nomme un diurétique thiazique et des diurétiques analgues
Thiazide :
- hydrochlorothiazide
Analgues :
- chlorthalidone
- indapamide
- métolazone
*non-sulfonylarylamines
Pourquoi faut-il favoriser les thiazides-like, comme l’indapamide et la chlortalidone, vs HCTZ ?
- durée d’action plus longue
- meilleure protection cardiovasculaire
Quels sont les 2 mécanismes des diurétiques thiazidiques (initial et à long terme) ?
1) initialement : diminution de la TA par diminution du volume sanguin et du DC
- après 6 à 8 semaines : RVP diminue, effets vasodilatateurs et DC revient à la normale (perte d’effet sur le volume dans le temps)
2) long terme : vasodilatateur
inhibition du transporteur de la réabsorption de la NaCl a/n de la lumiere luminale
effet diurétique modeste, seulement premieres semaines de tx
Vrai ou Faux?
L’effet des diurétiques thiazidiques est peu dose-dépendant.
Vrai (mais pas le EI)
Pourquoi y a-t-il un risque de crise de goutte avec les diurétiques thiazidiques chez les patients prédisposés ?
Groupement S02NH2
- filtrés glomérule et sécrétés par les cellules tubulaires
- compétition avec le système de la sécrétion des acides (meme mode de passage du sang à l’urine)
- augmentation des concentrations d’acide urique
Quelle est le T1/2 de
- la chlorthalidone
- HCTZ
- indapamide
?
- la chlorthalidone : 40 à 80 heures
- HCTZ : 2.5 à 14.8 heures
- indapamide : 4 à 22 heures
***chlorthalidone aurait plus grand diminution de la TA et meilleures contrôle des TA nocturnes
Quelles sont les indications des diurétiques thiazidiques ?
- HTA (- efficace si IR)
- Post AVC (remise en question dû aux effets métaboliques, question de dose)
Nomme une combinaison de diurétiques possible en cas de rétention/oedème important causée par un stade avancé d’IC ou lors de décompensation de l’IC
Furosémide (diurétique de l’anse) + métolazone (diurétique thiazidique)
Nomme les CI aux diurétiques thiazidiques
- hypotension ou hypovolémie
- allergie aux sulfamidés
- encéphalopathie hépatique
- IR sévère
Quels sont les EI des diurétiques thiazidiques ?
- hypokaliémie
- hyponatrémie
- hyperuricémie
- photosensibilité
- hypomagnésémie
- hypercalcémie
- hypersensibilité (sulfamidés)
- impuissance
- alcalose métabolique
- allongement du QT (par hypokaliémie ou indapamide)
***effets métaboliques : augmentation possible glycémie et des lipides (moindre avec faible dose et tend à s’atténuer avec le temps)
Quels paramètres faut-il suivre avec les diurétiques thiazidiques ?
- TA
- électrolytes
- fonction rénale
Quelles sont les interactions avec les diurétiques thiazidiques ?
- tout Rx pouvant causer hypokaliémie (diurétique de l’anse, florinef, …)
- lithium
- IECA/ARA, AINS, diurétiques (risque d’IRA)
- indapamide
Les diurétiques ___________ peuvent être utilisés chez tout patient hypertendu ne présentant aucune CI.
thiazidiques
Pourquoi les diurétiques thiazidiques peuvent tout de même être efficace en IR ?
car ils excercent une partie de leur effet antihypertenseur via une vasodilatation périphérique
Quel diurétique est le plus approprié pour un patient en IR avec :
1 - HTA avec hypervolémie cliniquement apparente
2 - HTA se s’accompagnant pas d’hypervolémie
1 - diurétique de l’anse (furosémide)
2 - diurétique thiazidique ou chlorthalidone ou indapamide
Même s’il y a peu de preuves à ce sujet, quel diurétique thiazidique pourrait être plus efficace en IR ?
métolazone
Quelles sont les classes de diurétiques agissant au tube collecteur cortical ?
diurétiques égargneurs de K
- bloqueurs des canaux sodiques (triamtérène, amiloride)
- antagoniste de l’aldostérone (spironolatone, eplérénone)
Nomme l’hormone minéralocorticoïde sécrétée par les glandes corticosurrénales en réponse à une stimulation par l’angiotensine II
aldostérone
Le tubule collecteur cortical est le site terminale de la réabsorption du ____ (5%) et le site où la presque totalité du _____ est sécrétée. C’est le site d’action de l’__________________ qui augmente la réabsorption du ________ et la rétention d’eau.
- Na+
- K+
- aldostérone
- Na+
Quel est le mécanisme d’action de la spironolactone ?
Antagoniste de l’aldostérone : inhibe la réabsorption de Na+ et la sécrétion de K+ (a/n du TRC) médiée par l’aldostérone
La spironolactone est un antagoniste compétitif pour le récepteur à l’aldostérone et dans une moindre mesure un antagoniste des androgènes sur leur récepteur. Ses effets indésirables sont donc du à quoi ?
dû à l’action sur d’autres récepteurs d’hormones stéroïdiennes
L’éplérénon est un inhibiteur ________ des récepteurs de l’aldostérone. Il a une affinité moindre pour les récepteurs aux _______________ et aux ____________.
- sélectif
- oestrogènes
- progestérones
Quelles sont les indications de la spironolactone ?
- oedème
- HTA (effet en 2 semaines)
- hypokaliémie
- hyperaldostéronisme primitif
Quel est la F de l’eplérénone ? Par quel cytochrome est-il métabolisé ?
- F = 70%
- 3A4
Vrai ou Faux ?
Même si son utilisation en hypertension est reconnue, l’eplérénone est un médicament d’exception de la RAMQ.
Faux : Rx d’exception, mais utilisation pas reconnue
pourtant indication officielle canadienne pour HTA (et pour IC)
Entre la spironolactone et l’eplérénone, lequel est le mieux toléré pour les effets hormonaux ?
Eplérénone : effets inhibiteurs moindre sur les AR, GR et PR
Vrai ou Faux : L’eplérénone est une bonne option en IR.
Faux : éviter si DFGe < 30 mL/min
Les antagonistes de l’aldostérone mettent les patients à risque d’hyper ou d’hypokaliémie ?
Hyper kaliémie (idem spiro et éplér)
*attention si IR ou IECA/ARA
Quel est le mécanisme d’action du triamtérène et de l’amiloride ?
bloque les canaux sodiques (ENaC) du côté luminal et empêche la réabsorption du sodium et l’excrétion du potassium
Vrai ou Faux ?
L’amiloride est 10x plus actif que le triamtérène.
Vrai
*les 2 ont des durées d’action de 24 heures *
Quel bloqueur des canaux sodiques est métabolisé par le 1A2 ?
triamtérène
Quelles sont les utilisations cliniques des diurétiques épargneurs de potassium ?
- HTA résistante (cible non atteinte malgré utilisation de 3 agents de différentes classes, dont diurétique à dose max tolérée)
- Hypokaliémie
- antagoniste de l’aldo. : insuffisance cardiaque
Quelles sont les CI/interactions avec les diurétiques épargneurs de K ?
- IR sévère
- IRA
- hyperkaliémie sévère
- association avec Rx hyperkaliémiant (IECA/ARA)
- attention éplérénone si prise inhibiteur puissant 3A4
Nomme des signes d’hypokaliémie
- arythmies, torsade de pointes
- soif intense
- nausée
- constipation
- crampes musculaires
- polyurie
En mmol/L, donne la kaliémie normale
3,3 à 5,3 mmol/L
En général, pour les diurétiques, quels sont les EI à surveiller lors du suivi ?
- HTO
- Suivis labos (ions+créat)
- Fréquence urinaire (surtout personnes âgées)
- Fonction sexuelle chez l’homme
