Antihypertenseurs 1 Flashcards
Chez un sujet sain, le contrôle de la TA se fait par 2 grans mécanismes inter-reliés. Lesquels ?
-SN
-SRAA
En présence d’une baisse de TA par exemple, le/le/l’ _______________ (point de départ du SRAA) est stimulé entre autre par
l’activation des récepteurs B-adrénergiques.
Une fois le SRAA stimulé, le produit final est la production _________________ qui cause une ___________________ importante
et qui va, à son tour, stimuler le SN sympathique qui va libérer de adrénaline et de la noradrénaline.
- résine
- angiotensine II
- vasoconstriction
Nomme des classes de Rx qui jouent a/n de la RVP
- AB
- ARA
- IECA
- Agents centraux
- BCC
- Diurétiques
- VasoD
Nomme une classe de Rx qui joue a/n de la FC
BB
Nomme une classe de Rx qui joue a/n de la contractilité
- BB
- BCC (nondihydropyridines)
Certains BB touchent seulement les
récepteurs ________ du cœur et diminuent donc la TA par diminution du DC. D’autres BB touchent aussi les récepteurs _________ et
vont donc diminuer la TA en causant une relaxation des cellules musculaires lisses des vaisseaux (diminue la RVP). On se
rappelle que tous les BB inhibent la production de __________ et donc empêche la stimulation du SRAA
- beta
- alpha
- rénine
Quel est le mécanisme d’action des IECA ?
Les IECA (ACE inhibitors) agissent sur le SRAA en bloquant la 2e étape soit la production d’angiotensine II.
Quel est le mécanisme d’action des ARA ?
Ils vont empêcher l’angio II de venir se fixer sur son récepteur AT-1.
Comment les diurétiques diminuent la TA ?
Enfin, les diurétiques diminuent la TA en augmentant les pertes urinaires de sodium et eau (diminuent le volume
plasmatique) et aussi par un effet vasodilatateur qui s’installe à plus long terme.
Vrai ou Faux :
Les bêta-bloquants ne sont pas recommandés en première intention chez les patients âgés de 60 ans et plus.
Vrai
Quel fut le 1er BB efficace et sécuritaire en HTA ?
Propranolol
Où retrouve-t-on principalement les :
β1
β2
β3
?
β1 : coeur, rein
β2 : poumons, uterus, foie, vaisseaux sanguins périphériques
β3 : adipocytes, coeur (moins bien compris, seraient impliqués dans la régulation du métabolisme des acides gras)
Que fait la stimulation des récepteurs beta-1 au niveau du cœur ?
- augmente la force de contraction (effet inotrope +)
- augmente la fréquence de contraction (effet chronotrope +)
- augmente la vitesse de conduction de l’influx au nœud AV (effet dromotrope +)
Le blocage des récepteurs B1 est responsable de l’effet antihypertenseur alors que le blocage des récepteurs B2 est
davantage relié aux _______________ (en particulier les non-sélectifs).
effets secondaires
Qu’est-ce qui ce passe si l’on stimule les récepteurs B2 ?
- relaxation des muscles lisses des vaisseaux et des bronches ( donc en les
bloquant, on cause une vasoconstriction, ce qui n’est pas favorable) - La stimulation des récepteurs beta 2 au niveau des muscles et du foie cause de la glycogénolyse et production de gluconéogènèse au niveau du foie (augmentation de la glycémie)
- La stimulation des récepteurs beta 2 au niveau du pancréas favorise la sécrétion d’insuline et de glucagon bien que le
régulateur majeur de la sécrétion d’insuline demeure la concentration plasmatique de glucose.
Que permet le blocage des récepteurs B1 a/n du coeur ?
En bloquant les récepteurs B1 au niveau du cœur, on diminue la FC, le DC et le VE.
Le blocage des récepteurs B1 va diminuer la production de rénine au niveau des cellules
juxta-glomérulaires du rein et diminuer l’activation du SRAA, ce qui contribue à effet
hypotenseur des B-bloqueurs.
Qu’est-ce que la cardio-sélectivité ?
La cardio-sélectivité est la capacité à bloquer préférentiellement les récepteurs B1
adrénergiques (qui se situent surtout au niveau du cœur) vs les BB non sélectifs qui
ont aussi un effet sur les récepteurs B2 adrénergiques (qu’on retrouve entre autre au
niveau pulmonaire et vasculaire) et qui sont davantage responsable des effets
secondaires des BB.
*particulierement utile chez les pts db, asthmatiques, ou ayant une maladie vasculaire periphérique
Vrai ou Faux ?
Les BB cardio-sélectifs bloque seulement les récepteurs B1 adrénergiques.
Faux
À haute dose, les BB cardio-sélectifs
touche aussi les récepteurs B2 (en plus des récepteurs B1).
Quels sont les principaux BB cardiosélectifs ?
Nebivolol, bisoprolol, metoprolol
la cardiosélectivité est affectée par la dose
Quels BB causeraient le plus d’EI ? Les liposolubles ou les hydrosolubles ?
Les agents très liposolubles (propranolol, metoprolol) ont été associés à une plus grande fréquence d’effets secondaires au niveau du SNC car
ils y pénètrent plus (ex: cauchemar, insomnie, léthargie, confusion et dépression). C’est un concept qui demeure
controversé car les BB hydrosolubles (nadolol, atenolol) pourraient aussi causer ces effets secondaires.
*liposolubles → bcp hépatique
*hydrosoluble → inchangé dans urine
Qu’est-ce qu’un b-bloqueur ASI (activité sympathomimétique intrinsèque) ?
- Ils vont produire un blocage B1 moins important lorsqu’ils occupent les récepteurs. C’est une propriété qui peut être souhaitée pour prévenir certains EI comme bradycardie.
- Lorsque le SN sympathique est faiblement stimulé (donc lorsque la NA est absente ou en faible quantité sur les récepteurs – RC lent. Ex: au repos/nuit), il va se lier au récepteur et l’activer modérément donc augmenter la FC (il augmente donc le tonus sympathique quand il est faible). Il agit donc comme un agoniste.
- À l’inverse, lorsque le SN sympathique est déjà stimulé (donc lorsque la NA occupe davantage les récepteurs– RC rapide. Ex: exercice), il sera en compétition contre la NA et il devra la déplacer de son site de liaison. Il agit donc comme un antagoniste et il va ralentir la FC (il diminue le tonus
sympathique quand il est activé). - Lorsqu’il agit comme agoniste au niveau des récepteurs B2, l’effet vasodilatateur et la diminution de la RVP peut être intéressante (surtout si maladie vasculaire périphérique. Ex: Raynaud, claudication intermittente).
Nomme les 2 BB principaux dotés d’ASI
- pindolol
- acebutolol
Comment agissent les BB de 3e génération ?
Ils agissent surtout en ↓ RVP sans modifier de façon importante le DC.
Quelles sont les modifications métaboliques engendrées par les BB ?
- Augmentation du glucose
- Augmentation de la résistance à l’insuline
- Augmentation des lipides