Distribution Flashcards
Quel est le concept de la distribution?
Lorsque le médicament est libre il peut être distribué aux tissus
Quel est le calcul de volume de distribution
Vd = Dose/concentration plasmatique
Que représente le volume de distribution?
valeur fictive théorique qui à quel point le médicament se répand dans les tissus
Un médicament à petit volume de distribution se trouve principalement dans quel compartiment?
compartiment plasmatique
Un médicament à grand volume de distribution se trouve principalement dans quel compartiment?
tissus, os, organes, etc.
Quels sont les paramètres qui changent le volume de distribution?
- liaison aux protéines plasmatiques
- liaison aux protéines tissulaires
- caractéristiques physiochimiques du médicament – surtout par rapport aux transporteurs
- perfusion tissulaire
Quelles sont les caractéristiques physiochimiques d’un médicament qui impactent son volume de distribution?
- liposolubilité: plus solube = plus grand Vd
- poids moléculaire: plus lourd = plus petit Vd
- ratio ionisé: forme non-ionisée se déplace
Quels sont les protéines plasmatiques et à quel type de médicament se lient-elles?
albumine: médicament acide
alpha-1-glycoprotéine: méd basique
Explique comment la qté d’albumine peut varier
plusieurs sites de liaison sur l’albumine, mais saturation possible lors d’interaction médicamenteuse
Si Kp>Kt, petit ou grand Vd?
petit volume de distribution
Explique pourquoi la perfusion tissulaire est un paramètre du volume de distribution.
la distribution se fait via circulation sanguine, mais qté de sang dépend du niveau de perfusion du tissu
Décris les deux types de territoire et quels tissus les composent
- Territoire à équilibre rapide
- hautement perfusé: reins, cerveau, foie, coeur
- 10% du poids corporel, 70% du débit - Territoire à équilibre lent
- moins perfusé: muscles, peau, tissu adipeux, os
Sur quels paramètres cinétiques, un changement de volume de distribution a un effet?
Cmax, Tmax et pente de déclin
Quel est l’impact d’une augmentation de V2 sur C1? Explique.
Si V2 augmente, il y a plus de médicaments dans le compartiment V2. Donc C1 diminue.
Si V2 augmente, qu’arrive-t-il au Cmax
diminue
la vitesse d’élimination multiplie le kel à C1 ou C2
C1
Si V2 augmente, qu’arrive-t-il à tmax?
augmente
Si V2 augmente, qu’arrive-t-il à la pente de déclin? Pourquoi
diminue; la vitesse d’élimination diminue parce qu’il y a moins de médicament à éliminer de V1
Peut-on déterminer l’effet d’un changement de volume de distribution sur l’effet ou la toxicité?
Non, difficile à déterminer parce que dépend du fonctionnement du médicament
Qqn prend 2 médicaments. Un médicament qui affecte les transporteurs membranaires des protéines tissulaires. Quel sera l’impact sur l’autre médicament si celui-ci a un grand volume de distribution? Si celui-ci a un petit volume de distribution?
modification aux protéines tissulaires affectent surtout médicament à grand volume de distribution (base) au niveau cinétique
affectera pas méd à petit volume de distribution (acide) au niveau cinétique, mais effet pharmalogique peut être impacté
Quelle caractéristique de la barrière hémato-encéphalique explique ses particularités de distribution?
- présence de jonctions serrées qui empêchent l’entrée de la plupart des médicaments
- beaucoup de transporteurs d’efflux à la membrane ce qui diminue la distribution au cerveau
Vrai ou faux: un médicament liposoluble distribue moins au cerveau
faux: se distribue plus rapidement
Explique comment une méningite impacte la distribution à la barrière hémato-encéphalique.
diminue l’expression des transporteurs membranaires pour augmenter l’accès au cerveay
Vrai ou faux: il y a passage de médicaments à travers le placenta
vrai
