Absorption (pharmacologie) Flashcards
Quelles sont les différentes cibles des médicaments?
enzymes, transporteurs, synthèse, récepteurs, etc.
Qu’est-ce que l’index thérapeutique
Relation entre l’effet thérapeutique désirable et indésirable
Plus l’index est étroit, plus il y a de risques de développer des effets indésirables
Quels sont les facteurs qui modifie le temps de demi-vie?
vitesse d’élimination et volume de distribution
Vrai ou faux: la vitesse d’absorption a un impact sur le temps de demi-vie?
non. seulement vitesse d’élimination
Décris la cinétique d’ordre premier
les vitesses sont proportionnelles aux concentrations plasmatiques et aux doses
- la représentation est linéaire
Décris la cinétique d’ordre zéro
Les vitesses ne sont pas proportionnelles aux doses parce que saturation de transporteurs
(quand même la vitesse du phénomène est constante et égale à la vitesse maximale)
Donne un exemple de composé qui suit une cinétique d’ordre zéro
Éthanol (alcool), aspirine
l’effet augmente drastiquement et de façon non-linéaire lorsque la dose augmente
Quelles sont les causes de variabilité de la réponse pharmaceutique? Explique la cause
- pharmacocinétique: comment le patient agit sur le médicament (même dose, ∆concentration plasmatique)
- pharmacodynamique: comment le médicament agit sur le patient (même concentration plasmatique, mais ∆ effet)
Où débute l’absorption du médicament?
dans l’intestin grêle après la désintégration et la dissolution dans l’estomac
une faible quantité est absorbée dans l’estomac
Quels sont les facteurs modulant l’absorption?
- Désintégration selon la forme pharmaceutique: capsule vs sirop
- Dissolution du médicament dans suc gastrique (méd est une acide ou une base)
- Vitesse de la vidange gastrique (selon repas, âge, grossesse, etc.)
- Contact du médicament avec la paroi intestinale
- Perfusion de la muqueuse intestinale
- absorption du médicament selon transport et degré d’ionisation
L’absorption fait référence au passage du médicament de où à où
de l’intestin grêle au vaisseau sanguin
l’excrétion fait référence au passage du médicament de où à où?
de la circulation sanguine à un compartiment d’élimination (ex. reins/foie)
Que représente le Cmax en terme de vitesse
concentration où la vitesse d’élimination est égale à la vitesse d’absorption
Quelle est la formule de la vitesse d’absorption et d’élimination?
KaD où D: dose
Kel[ ] où C: concentration plasmatique
Quand est-ce que la vitesse d’absorption est maximale?
À t=0 s –> C’est à ce moment que la concentration intestinale est à son maximum. Qté de médicament à absorber est au maximum
Un changement de la vitesse d’absorption affecte quelle variable de la formule?
Augmentation de la constante d’absorption
Lorsque la vitesse d’absorption est modifiée, quels sont les paramètres cinétiques qui sont impactés?
Cmax, Tmax et toxicité (pente de déclin et aire sous la courbe sont constants)
Quel est l’effet de la vitesse d’absorption sur la toxicité
A. diminution de vitesse
une diminution de la vitesse mène à une DIMINUTION de la toxicité
(le Cmax diminue donc moins de toxicité)
Quelles sont les causes de ralentissement de la vitesse d’absorption?
- médicament à libération lente
- aliments riches en lipides et hyperosmolaires
- vieillissement, grossesse
- pathologie
- médicaments (opiacés, anti-dépresseurs)
Quelles sont les causes d’accélération de la vitesse d’absorption?
médicament à libération rapide, diarrhée, dompéridone, hyperthyroïdie
Quels paramètres cinétiques est ce que la fraction de dose absorbée modifie?
Cmax, SSC, toxicité
Explique pourquoi la pente de déclin et Tmax sont les mêmes après une modification de Fd?
- Tmax: vitesses d’absorption et d’élimination ne changent pas (rappel que ça suit une cinétique de premier ordre)
- Pente de déclin: il y a plus de médicament à éliminer, mais la vitesse d’élimination (kel) ne change pas
Concernant les médicaments à prise unique, quels facteurs (∆ vitesse/∆ qté) modifient la réponse?
les deux facteurs
Concernant les médicament à multiples doses, quels facteurs (∆ vitesse/∆ qté) modifient la réponse?
seulement la qté de dose absorbée
