d) Classi di RECETTORI Flashcards
Definizione di recettore
Un recettore è una macromolecola che lega mediatori endogeni specifici e, attraverso modificazioni chimico-fisiche, produce un effetto biologico.
Classificazione dei recettori fisiologici
I recettori si classificano in base alla localizzazione cellulare:
– Recettori di membrana: per mediatori idrofilici che non attraversano facilmente la membrana cellulare.
– Recettori intracellulari: per mediatori lipofilici che attraversano facilmente la membrana (es. ormoni steroidei).
Quali sono le classi principali dei recettori di membrana?
Recettori canale (ionotropici)
Recettori accoppiati a proteine G (metabotropici)
Recettori per fattori di crescita
Recettori per l’adesione cellulare
Recettori per le citochine
Recettori con attività guanilato-ciclassica
Differenza tra recettori ionotropici e metabotropici
Ionotropici: determinano un flusso ionico e una risposta rapida (es. recettore nicotinico dell’acetilcolina).
Metabotropici: attivano vie di segnalazione intracellulari, con una risposta più lenta ma duratura.
Definizione recettori canale (ionotropici)
Sono complessi proteici con subunità che formano un canale idrofilico attraverso la membrana. Il legame del ligando modula l’apertura del canale per il flusso ionico.
Rimane chiuso fino a quando un agonista non si lega al recettore, aprendo il canale per permettere il passaggio di ioni.
Quali sono le conseguenze dell’attivazione di un recettore ionotropico?
Genera depolarizzazione o iperpolarizzazione, a seconda dello ione che attraversa il canale, producendo una risposta rapida e di breve durata.
Quali recettori appartengono alla famiglia ionotropica?
Recettori nicotinici per l’acetilcolina
Recettori GABA-A
Recettori per la glicina
Recettori per il glutammato
Recettore 5-HT3 per la serotonina
Recettori per le purine
Canali attivati da protoni
Struttura dei recettori CYS-loop
Hanno un’ansa formata da 13 amminoacidi tra due cisteine, con un ponte disolfuro, e sono pentamerici (5 subunità).
Recettori del glutammato: struttura e funzioni
Sono tetramerici, con subunità formate da una catena polipeptidica. Regolano la permeabilità ionica in base alla sensibilità ai farmaci (es. recettori AMPA, kainato, NMDA).
Recettori dei nucleotidi ciclici (cGMP e cAMP)
Sono tetramerici con siti di legame per l’agonista endogeno sul lato intracellulare. Regolano il flusso di sodio, potassio e calcio.
Recettori dell’ATP (P2X)
Sono recettori trimerici permeabili ai cationi, in particolare al calcio. Importanti nel sistema colinergico.
Definizione reecettori metabotropici
Trasducono il segnale legando il ligando endogeno e attivando le proteine G, che modulano la produzione di secondi messaggeri come il cAMP o IP3.
Struttura dei recettori accoppiati a proteine G
Hanno 7 regioni transmembrana, con il gruppo N-terminale extracellulare e il C-terminale intracellulare, a cui si lega la proteina G.
Cos’è una proteina G?
Una proteina G è un eterotrimero costituito da tre subunità (α, β, γ), capace di idrolizzare il GTP in GDP, modulando la trasmissione del segnale attraverso il legame con un recettore.
Ciclo di attivazione delle proteine G
Recettore inattivo: la proteina G è in forma trimerica con GDP legato alla subunità α.
Recettore attivo: il GDP viene sostituito da GTP, la subunità α si dissocia dalle β-γ e attiva effettori intracellulari.
L’idrolisi del GTP a GDP termina il ciclo.
