a) FARMACOCINETICA

Question 1

Definizione di farmacocinetica

Answer 1

La farmacocinetica studia ciò che l’organismo fa al farmaco, cioè i processi che avvengono dopo la somministrazione fino alla sua eliminazione: assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione.

Question 2

Quali sono le quattro fasi fondamentali della farmacocinetica?

Answer 2

Assorbimento
Distribuzione
Metabolismo
Escrezione

Question 3

A cosa serve conoscere la farmacocinetica di un farmaco?
Qual è il ruolo della farmacocinetica nella pianificazione del regime terapeutico?

Answer 3

La farmacocinetica fornisce le basi per stabilire la via di somministrazione, la dose, la frequenza e la durata del trattamento per garantire l’efficacia terapeutica minimizzando gli effetti avversi.

Question 4

Cosa si intende per finestra terapeutica di un farmaco?

Answer 4

La finestra terapeutica è l’intervallo di dosi comprese tra la dose minima efficace e la dose massima tollerata che può essere utilizzata senza causare danni all’organismo.

Question 5

Cos’è l’indice terapeutico?

Answer 5

L’indice terapeutico è il rapporto tra la concentrazione che causa effetti tossici e la concentrazione efficace di un farmaco.

Question 6

Quali sono le vie di somministrazioni di un farmaco?

Question 7

Cos’è l’assorbimento di un farmaco?

Answer 7

L’assorbimento è il processo con cui il farmaco passa dalla sede di somministrazione al circolo sistemico, influenzato dalle caratteristiche chimico-fisiche del farmaco e dalla via di somministrazione.

Question 8

Quali sono i principali meccanismi di assorbimento dei farmaci?

Answer 8

Diffusione passiva: per farmaci liposolubili, secondo gradiente di concentrazione.
Trasporto facilitato: per molecole idrosolubili, mediato da carrier.
Trasporto attivo: richiede energia e avviene contro gradiente di concentrazione.
Endocitosi: per macromolecole, tramite fagocitosi o pinocitosi.

Question 9

Cosa descrive la legge di Fick nell’assorbimento dei farmaci?

Answer 9

La legge di Fick descrive la velocità di diffusione passiva di un farmaco attraverso una membrana, proporzionale al gradiente di concentrazione e al coefficiente di ripartizione lipidi/acqua.

Question 10

Quali fattori influenzano l’assorbimento di un farmaco?

Question 11

Cos’è il coefficiente di ripartizione lipidi/acqua?

Answer 11

È il rapporto tra la concentrazione di un farmaco in una fase oleosa e quella in una fase acquosa. Farmaci con un coefficiente >1 sono liposolubili, quelli con coefficiente <1 sono idrosolubili.

Question 12

Come il pH influisce sull’assorbimento dei farmaci?

Answer 12

Farmaci acidi si assorbono meglio in ambienti acidi (stomaco), mentre farmaci basici si assorbono meglio in ambienti basici (intestino tenue).

Question 13

Cos’è l’AUC?

Question 14

Cos’è la biodisponibilità di un farmaco? Come si calcola?

Question 15

Quali fattori influenzano la biodisponibilità di un farmaco?

Question 16

Come varia la biodisponibilità in base alla via di somministrazione?

Question 17

Cosa si intende per distribuzione di un farmaco?

Answer 17

La distribuzione è il processo attraverso cui un farmaco si sposta dal circolo sistemico ai tessuti e agli organi. Dipende dalla liposolubilità, dal peso molecolare e dal legame con le proteine plasmatiche.

Question 18

Come la liposolubilità influenza la distribuzione dei farmaci?

Answer 18

I farmaci liposolubili si distribuiscono facilmente nei tessuti, inclusi gli spazi intracellulari, mentre i farmaci idrosolubili tendono a rimanere nei fluidi interstiziali.

Question 19

Quali fattori influenzano il legame del farmaco alle proteine plasmatiche?

Answer 19

Il legame dipende dall’affinità del farmaco per le proteine plasmatiche come l’albumina. Solo la frazione libera del farmaco è biologicamente attiva.

Question 20

Quali altri fattori influenzano la distribuzione di un farmaco?

Question 21

Cos’è il volume di distribuzione apparente (Vd)? Come si calcola?

Answer 21

Il Vd è il volume teorico che rappresenta la quantità di farmaco presente nell’organismo rispetto alla concentrazione plasmatica. Indica quanto il farmaco si distribuisce nei tessuti rispetto al plasma.

Question 22

Come mai viene definito apparente?

Question 23

Qual è l’utilità di prevedere il volume di distribuzione di un farmaco?

Question 24

Cos’è il metabolismo di un farmaco?

Answer 24

Il metabolismo è il processo di biotrasformazione che converte i farmaci, soprattutto quelli liposolubili, in metaboliti più idrosolubili per facilitare l’eliminazione.

Question 25

Dove avviene principalmente il metabolismo dei farmaci? A cosa servono le reazioni di fase 1 e 2?

Question 26

Cos’è l’effetto di primo passaggio?

Answer 26

L’effetto di primo passaggio è la metabolizzazione del farmaco nel fegato o nel tratto gastrointestinale prima che raggiunga la circolazione sistemica, riducendo la sua biodisponibilità.

Question 27

Quali fattori influenzano il metabolismo dei farmaci?

Question 28

Cos’è lo steady state (stato stazionario)?

Answer 28

Lo steady state si raggiunge quando la quantità di farmaco eliminata è uguale a quella somministrata, generalmente dopo circa 4-5 emivite.

Question 29

Cos’è l’escrezione di un farmaco?

Question 30

Quali fattori influenzano l’escrezione dei farmaci?

Answer 30

L’escrezione dipende dalla solubilità del farmaco, dal pH delle urine e dai processi di filtrazione, secrezione e riassorbimento renale.

Question 31

Cos’è la clearance di un farmaco?

Answer 31

La clearance è la misura del volume di plasma depurato da un farmaco per unità di tempo, indicativa dell’efficienza dell’organismo nell’eliminare il farmaco.

Question 32

COme si calcola la clearnace renale?

Question 33

Qual è la differenza tra cinetica di ordine zero e di primo ordine?

Answer 33

Ordine zero: la velocità di eliminazione è costante e indipendente dalla concentrazione.
Primo ordine: la velocità di eliminazione è proporzionale alla concentrazione del farmaco.

Question 34

Cos’è l’emivita (T½) di un farmaco?

Answer 34

L’emivita è il tempo necessario affinché la concentrazione plasmatica di un farmaco si riduca del 50%. Dipende dal volume di distribuzione e dalla clearance.

Question 35

Qual è l’utilità di conoscere l’emivita di un farmaco?

Answer 35

1) intervallo di disaggio
2) steady statw

Question 36

Cos’è la dose di mantenimento? Come si calcola?

Question 37

Cos’è a dose di carico?