c) FARMACODINAMICA Flashcards
Definizione di farmacodinamica
La farmacodinamica si occupa dello studio degli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci e dei loro meccanismi d’azione. Studia cosa fanno i farmaci all’organismo e come lo fanno.
A cosa serve la conoscenza dell’azione di un farmaco?
Permette l’uso terapeutico razionale del farmaco e rappresenta la base per la progettazione di nuovi agenti terapeutici.
Cos’è l’azione di un farmaco?
È la modificazione di funzioni o processi biochimici preesistenti, risultante dall’interazione del farmaco con componenti macromolecolari dell’organismo.
Cosa descrive la curva dose-risposta?
Descrive la relazione tra l’aumento della dose e l’intensità della risposta farmacologica, mostrando come la risposta cresce fino a un plateau.
Che forma ha la curva dose-risposta diagrammata in scala semilogaritmica?
Ha una forma sigmoide, con tre fasi:
Fase piatta (nessuna risposta).
Fase graduale (aumento della risposta).
Plateau (massima risposta raggiunta).
Cos’è l’effetto plateau di un farmaco?
Si verifica quando tutti i recettori sono occupati e un ulteriore aumento della dose non produce un effetto maggiore.
Cosa si intende per efficacia di un farmaco?
È la capacità del farmaco di produrre l’effetto massimo, che si ottiene quando tutti i recettori sono occupati.
Come l’attività intrinseca influisce sull’efficacia?
Come si misura la potenza di un farmaco?
La potenza si misura in base alla dose necessaria per ottenere il 50% dell’effetto massimo (EC50). Più bassa è l’EC50, più potente è il farmaco.
Differenza tra efficacia e potenza
Efficacia: misura l’entità della risposta massima.
Potenza: misura la quantità di farmaco necessaria per ottenere una risposta.
Cos’è la teoria dell’occupazione del recettore semplice?
Affirma che l’intensità della risposta è proporzionale al numero di recettori occupati dal farmaco.
Cosa rappresenta la costante di dissociazione (Kd)?
Kd indica la concentrazione di farmaco necessaria per occupare il 50% dei recettori disponibili.
Affinità del farmaco per il recettore:
Differenza tra un farmaco con alta e bassa affinità per il recettore
Un farmaco con alta affinità ha una Kd più bassa, richiede una minore quantità per occupare i recettori e quindi è più potente.
Qual è la relazione tra affinità e potenza?
Più alta è l’affinità (Kd più basso), maggiore è la potenza del farmaco.
Cos’è il Bmax?
La massima concentrazione di recettori disponibili in una cellula o tessuto.
Cos’è la teoria dell’attività intrinseca (occupazione modificata)?
Aggiunge che l’effetto di un farmaco dipende non solo dal numero di recettori occupati, ma anche dalla capacità del farmaco di attivarli.
Cos’è un agonista?
È un farmaco che lega il recettore e lo attiva, generando una risposta biologica.
Cos’è un antagonista?
È un farmaco che lega il recettore ma non lo attiva (attività intriseca pari a 0), impedendo l’azione dell’agonista
Differenza tra antagonista competitivo e non competitivo
Competitivo: compete con l’agonista per lo stesso sito recettoriale.
L’antagonista sposta la curva dose-risposta dell’agonista verso destra, riducendo la potenza ma mantenendo l’efficacia massima invariata.
Non competitivo: si lega a un sito diverso o irreversibilmente, riducendo l'efficacia massima del farmaco. Riduce l'efficacia massima (Bmax), ma non cambia la potenza (Kd rimane invariata).
Cos’è un agonista parziale?
Un farmaco che, anche occupando tutti i recettori, produce un effetto inferiore rispetto a un agonista totale.
Cosa si intende per up-regolazione dei recettori?
L’aumento del numero di recettori in risposta all’inibizione prolungata, per esempio con un antagonista.
Cosa si intende per down-regolazione dei recettori?
La riduzione del numero di recettori in risposta alla stimolazione prolungata con un agonista.
Quali fattori tissutali influenzano l’effetto di un farmaco?
Densità dei recettori (Bmax).
Efficienza del sistema di trasduzione del segnale.
Quali caratteristiche del farmaco influenzano il suo effetto?
Affinità (Kd/EC50)
Attività intrinseca (k)
Potenza: Kd/EC50
Efficacia max: k x Bmax
