Cours Antiacides et autres (Josée Ricard) Flashcards
Les antiacides servent a soulager (3) :
- hyperacidité gastrique
- brulures d’estomac
- RGO
*soulagement symptomatique
Les antiacides sont des bases _________ pour neutraliser l’acidité gastrique.
peu solubles
Pourquoi les antiacides ont une courte durée d’action ?
car selon la vidange gastrique
Poso: 4x par jour, apres les repas et au coucher.
Nomme 4 effets pharmacologiques des antiacides.
- Modifie pH gastrique (1,2 a 3-7) et duodénal (4 a 6)
- Modifie activité protéolytique (pepsine) car pH optimal de pepsine = 2… Donc a un pH plus basique, la pepsine est inactivée.
- modifie motilité
- augmente tonus du spincter oesophagien inférieur
En quoi la prise a jeun ou apres le repas effecte la duréed’action des antiacides ?
si pris pendant repas = augmente durée d’acion car vidange gastrique plus lente…
un repas lipidique ralenti davantage la vidange gastrique.
Quelle forme galénique des antiacides et plus efficace ?
en suspension orale car elle est deja en solution donc plus grande surface de contact…
les comprimés, il faut bien les mastiquer.
Quelles sont les 2 classes d’antiacides ?
- Anioniques (CaCO3, NaHco3)
- Cationiques (Sels AL, Mg)
qUELLE CLASSE A UNE MEILLEURE CAPACITÉ DE NEUTRALISATION ?
AA anioniques
Quelle classe a un effet rapide et irréversible ?
anioniques
lien entre H+ et HCO3-
Quelle classe n’a pas d’effet rebond ?
AA cationique
Quelle classe a un effet rebond ?
anioniques ( a cause que c’est irréversible)
a force de prendre du bicarbonate, le corps va augmenter sa sécrétions d’acide et elle sera pt meme plus importnte que avant.
Quel type d’antiacide est le Magaldrate (Riopan)?
cationiques
Quelle classe d’AA a un effet tampon variable ?
cationiques (car non irréversible)
Quel ING contient le riopan
MAG-AL-DRATE
Magnésium
aluminium
Les AA sont peu absorbés. V-F
VRAI
Quels sont les effets secondaires ‘‘locaux’’ des AA ?
Aluminium: constipe
Mg= diarhée
c’est poourquoi souvent un mélange des2 pour avoir un équilibre…
Les effets systémiques desAA sont rares et se retrouvent seulement avec les AA cationiques. V-F Que peuvent-ils causer ?
FAUX
ANIONIQUES (Tums, bicarbonate)
AA anioniques
- alcalose métabolique
- mil alcali syndrome (avec lait) =absorption de calciu dans les tissus en amas…
exception avec aluminium (cationique) danger d’absorption…
les AA n’ont aucune interactions avec d’autres RX. V-F
FAUX
Au niveau de l’absorption-chélation. Il faut donc espacer la prise de 2h avant ou apres minimum.
Que doit-on surveiller dans le choix des AA?
- contenu en sodium chez les insuffisant rénaux, hypertendu et ins card
- aspirine (Alka-Seltzer). Ne jamais le recommandé = AA avec aspirine
l’acide alginique est un exception aux AA,pourquoi ?
mode d’action= mousse au pH neutre et empeche les sensations de burlures lors RGO.
Nommes 2 agents affectant la production d’acides gastrique.
1- Antihistaminqiues (anti-H2)
- IPP
Nomme 2 anti-H2
ranitidine (zantac)
famotidine (Pepcid)
Quel est le mode d’action des Anti-H2 ? sur quelles cellules ?
blocage compétit et réversible des récepteurs H2 sur cellules pariétales (lié a la dose) qui active la pompe a protons.
Quels sont les 4 effets pharmacologiques des Anti-H2 ?
- réduit la sécrétions HCL basale
- réduit l sécrétions HCL stimulée
- réduit le volume de sécrétion gastrique
- réduit la quantité de pepsine sécrétée.
les Anti-H2 n’ont pas d’effeys sur la vidange et le tonus sphintcters. V-F
VRAI
Nomme 6 IPP
- omeprazole (losec,olex)
- pantoprazole
- lansoprazole (prevacid)
2e génération=
- rabéprazole (pariet)
- esoméprazole (nexium)
- dexlansoprazole (dexilant)
Quel est le mécanisme d’action des IPP ?
inhibition irréversible de la pompe H+-K-ATPase sur la cellule pariétale.
Quels sont les effets pharmacologiques des IPP ?
bloque sécrétions basale et celle stimulé de HCL
effet lié a la dose ? (diapo 22)
n’afecte pas la motilité
les IPP doivent se dégrader dans l’estomac. V-F
FAUX
doivent etre absrobé au duodénum pour voir leur action. Ce sont des molécules gragiles alors ont besoin d’une enrobage entérosoluble.
Quelle est la durée d’action des IPP ?
24 heures
Quels sont les effets secondaires des Anti-H2 ?
• Cimétidine (le 1er arrivé de cette classe)
o SNC (confusion)
o Effets antiandrogènes (gynécomastie = poussée des seins chez les hommes et les femmes, impuissance)
o Rarement utilisé maintenant
• Autres anti-H2
o Bien tolérés (Rani… Effets SNC ??) Attention aux personnes âgées !
Une dose standars d’un IPP est plus efficace qu’un Anti-H2. V-F
VRAI
qU’A DE PARTICULIER DE dEXILANT ?
Technologie de double libération retardée
-capsule contenant 2 types de granules gstrorésistants
-dissolution a différents pH
(le 2e pic permet un effet plus soutenu, augm de SSC et Cmax)
mais aucune différente dans la pH intragastrique
Quel est la posologie habituelle des IPP ?
1 co le matin 30 minutes avant de dejeuner (a jeun)ou si BID, AC déjeuner et souper.
les IPP sont dégradés en milieu acide car molécules fragiles. V-F
vrai
donc enrobage gastrorésistants.
Pourquoi utilise-ton des IPP a dissolution rapide comme le Prevacid Fastab ?
- tube naso-gasrique
- dysphagie
*attention a la manipulation, co sensible a l’humidité.
Quelles sont les options permises pour qqn qui a de la difficulté a avaler des comprimés et qui n’a pas de prevacid fastab ?
- nexium : on peut le dissoudre dans un verre d’eau et boire car ce sont des granules gastrorésistantes
- prevacid, dexilant: ouvrir les capsules
losec, pantoloc: solutions magistrale (on ne peut pas écraser les comprimés car le PA va se détruire dans l’estomac…
A long terme, quel est le risque avec les IPP ?
Colite microscopique, colite collagénique!
• Inflammation du colon, visible au niveau cellulaire
• Diarrhée chronique non infectieuse (sans présence de sang)
• Étiologie indéterminée, allure auto-immune
• Tx : Retrait des Rx possiblement en cause
o IPP, AINS, ISRS (les plus documentés)
o Possibilité de changer l’IPP sans reprise des Sx
• Tx : Antidiarrhéiques, CCS (budésonide)
les IPP a long terme peuvent augmenter le risque d’infections a clostridum difficile. V-F
vrai
hypothese car le pH gastrique moins acide réduit les capacités stérilisatrice de l’HCL
la croissance bactérienne n’est pas freinée.
personnes + a risque= personnes agées.
Il faut arreter les IPP graduellement pour éviter un effet rebond. V-F
vrai
pas certaine.. vérifier…
Quels sont les IPP en annexe 2 ?
Olex et Nexium 24h
Qu’est-ce que le Vimovo ?
un IPP (esoméprazole) + un anti-inflammatoire (naproxen)
on peut le prendre a jeun vu qu’il est gastro-résistant
Quels sont les 3 agents protecteurs de la muqueuse ?
- Sucralfate(Sulcrate)
- Misoprostol (Cytotec)
- Sels de Bismuth (Pepto-Bismol)
Qu’est-ce que la sucralfate et son mécanisme d’action ?
Dissaccharide sulfaté avec hydroxyle d’aluminium
en milieu acide, devient gel visquex
recouvre les cellules épithéliales et pourtout du cratere
PAS D’EFFET ANTIACIDE (IMPORTANT!)
Il faut prendre le Sucralfate apres les repas. V-F
FAUX
AVANT les repas… au moins 1h avant pour que le comprimé se transforme en gel etrecouvre l’estomac.
Quel est l’E2 locaux du sucralfate ?
constipation (car aluminium= diminution de la motilité)
Quels sont les précautions a prendre avec le Sucralfate
espacer la prise avec RX
-AL… peut etre absorbés chez IR…
Qu’est-ce que le Misopostol et son mécanisme d’action ?
• Analogue synthétique de la PGE1
• Mécanisme d’action :
o Anti-sécrétoire (diminue la production de H+)
o Protection de la muqueuse (augmentation de la production de mucus, augmentation de la production de HCO3, augmentation du flot sanguin)
Quel est l’E2 du misoprostol ?
diarrhée +++. (car augmente la contracitlité des muscles lisses) effet secondaire important par tous les patients donc pas si prescrit que ca…
Quelle est une contre-indication du misoprostol ?
femme enceinte!
car ugmente les contracitlités utérine!!!
peut causer un avortement!
Qu’est-ce que l’Arthrotec ?
AINS (diclofenac) et misoprostol
Qu’est-ce que le Bismuth et son mécanisme d’action ?
Assemblage de sel…
permet une augmentation du mucus et une baisse de l’activité de la pepsine en adhérant aux protéines du crateres (similaires au Sucralfate)
Le sels de bismuth est un anti-acide ? v-f
FAUX!!
le bismuth et le sucalfate ne sont pas des AA
Quel est la principal interaction a retenir vec le bismuth ?
diminue absorption de la warfarine…. saignements!
Quels sont les EI du bismuth ? (3)
o Constipation
o Mauvais goût
o Dents noires
Qu’est-ce qui est dangereux si on prend trop de bismuth ?
portion sous-salicylate peut etre absorbé… risque d’acouphenes
… si non= peu absorbé
Nomme 3 agents stimulants du transit ou agents procinétiques.
- Métoclopramide (Maxeran)
- Domperidone (Motilum)
- Cisapride (Prepulside)
o Produit super efficace, mais lorsqu’il était associé avec d’autres médicaments, il y avait des allongements de l’intervalle QT
o Retiré en 2000
o Prucalopride (Resotran)
Quel est le mécanisme d’action du metoclopramide et du domperidone ?
Antagoniste D2
meto (passe la BHE): SNC + périph (attention avec personnes agées, peut les rendre plus confus…)
domp: périphé
Quel est le mécanisme d’action du Cisapride ?
Agoniste 5-HT4
augmente libération ACh au plexus myentérique
Quelle est la cinétique des stimulants du transit ? absorption, distribution, élimination
• Absorption rapide (tous) • Distribution o Dompéridone (pas au SNC) o Les autres = OUIII • Élimination o Méto : Rénal (nécessite un ajustement pour les gens qui ont une fonction rénale réduite)
Quels sont les EI des stimulants du transit ?
• Méto : o Effets centraux (somnolence, REP) • Domp : o Peu d’effets secondaires o Quelques cas rapportés de patients IV d’allongements de l’intervalle QT (pas au Canada) • Cisapride o Diarrhées +++ o Action arythmogène (allonge le QT) o Avec interactions (souvent lié à des décès) o Raisons du retrait
Nomme 3 classes d’antidiarrhéiques.
- Agent hydrophiles (Psyllium)
- Agents adsorbants (pepto-bismol, kaopectate)
- Opioides(loperamide, lomotil)
Qu’a de particulier le psyllium ?
utiliser pour la diarhée et la constipation!
c’estun agent de masses de fibres natuelles.
si on le prend avec 120 ml d’eau, les fibres vont caprter l’eau des selles pour réduire diarhée
si on prend avec 240 ml d’eau = pour soulager constipation et augmenter transit intestinal
donc si on prend trop de psyllium (et pas assez d’eau), EI= constipation!
A retenir: espacer de 2h avec la prise de d’autres RX car diminue l’absorption!
Quel est le mécanisme d’action du loperamide et diphenoxylate (lomotil) ?
• Agonistes des récepteurs u de l’intestin
o Amène un ralentissement du péristaltisme (effet similaire que pour les récepteurs au niveau du SNC, mais seulement sur ceux intestinaux)
• Effet direct sur le plexus nerveux de la paroi intestinale
• Inhibe la motilité, le péristaltisme et la propulsion
• Augmente le tonus du sphincter rectal
Pourquoi le loperamide est mieux que le lomotil ?
lomotil :
• Absorbé ++
• Métabolite actif
• Peu d’effets sur le SNC, mais possibles à hautes doses (sédation, euphorie, etc.)
loperamide: • Peu d’absorption systémique • Pas de métabolite actif • Traverse moins le SNC • 2-3 fois + puissant que le diphenoxylate • Effet plus rapide et plus long
Que donne-t-on avec le lomotil pour éiter que les gens en prennent pour l’effet euphorisant ?
• Ajout de l’atropine
L’atropine n’a pas d’effet sur la diarrhée, mais seulement un effet dissuasif
Les loperamides n’est pas conseillé en cas de diarrhée du voyageur, pour éviter les infections.Il n’est pas conseillé en prévention de la diarhée non plus. V-F
vrai
Nommes 3 antiémétiques anthihitaminiques.
- Dimenhydrinate (gravol)
- Doxylamine (Dicletin)
- Scopolamine (Transderm V)
Quels sont les 2 principaux mécanismes d’action des antiémétiques ?
- noyaux vestibulaires
- centre du vomissement (CTZ)
Quels sont les EI des antihistaminiques ?
• Somnolence, bouche sèche (attention lorsqu’ils passent la BHE = récepteurs centraux H1 et H3 centraux)
o Symptômes cholinergiques
Vision brouillée, xérostomie, constipation, rétention urinaire, tachycardie, confusion
• ATTENTION AUX PERSONNES ÂGÉES !!
Nomme 2 antiflatulents et leur mécanisme d’action
Simethicone (Ovol) : • Agent de coalescence
o Antimoussant facilitant l’évacuation (permet la coalition entre les bulles l’air, ce qui réduit les flatulences)
alpha-d-galactosidase
• Remplace les enzymes permettant le clivage des féculents
Seulement efficace avec des féculents qui causent des ballonnements ou des flatulences
Symptômes causés par la fermentation des sucres
• Ex : Les fèves au lard ou les légumineuses.
Le scopolamine (transferm V) se met ou ? mécanisme d’action ? précautions ? poso ?
- derriere l’oreille : zone tres vascularisée
- effet reservoir : si on enleve le timbre, le rx diffuse encore
- passe la BHE: sédation possible
- attention au personnes agées, confusion possible!
1 timbre aux 3 jours
Quels effets secondaires le dimenhydrinate peut-il causer ?
nervosité et excitation chez l’enfant.
-peut causer de la dépendance
Quels sont les interactions des anti-H2 ?
cimétidine : bcp (hépatique) car métabolisme P450
ranitidine: espacer de 2h lorsque AA ou Sucralfate (a tres haute dose) et si RX besin milieu acide pour etre absorbé…
Quels sont les effet de la métoclopramide ?
- Aug. pression SOI
- Aug. motilité gastrique
- Relaxe le pylore = facilite la coordination estomac-duodénum
- Aug. vitesse vidange gastrique
Comment les sels de bismuth et le kaolin-pectine agissent-ils ?
absorbe l’eau, les bactéries, les sels biliares
de quoi est composé de kaolin-pectine ?
silice d’aluminium hydraté + pectine
Pourquoi les IPP augmenterait le risque de fractures ostéoporotiques ?
hypothese: diminution de l’absorption en calcium…
Les ipp causeraient un déficit nutritionnel en B12, Fer, calcium et Mg… V-F
vrai
Les IPP sont mal tolérés. V-F
faux. bien tolérés!
L’efficacité des anti-h2 sont +ou - tous égaux. V-F
vrai
Qu’est-ce que le Dicletin contient de plus ?
pyridoxine (vit. B6) pour prévenir déficience,
