Cours 5 (La douleur) Flashcards
Nommer les 4 grandes familles d’éicosanoïdes
Prostanoïde, Leucotriène, produits époxygénés, isoprostane
Quel acide gras génère des PG de série 1?
Acide-gamma-linolénique
Quel acide gras génère des PG de série 2?
Acide arachidonique
Quel acide gras génère des PG de série 3?
Acide éicosapentaènoïde
Quel est le plus important précurseur d’éicosanoïde?
Acide arachidonique
Quel enzyme est nécessaire à la relâche de l’acide arachidonique ?
Phospholipase A2 (PLA2)
Nommer les 4 voie de synthèses des éicosanoïdes
cyclooxygénase (COX)
Lipoxygénase (LOX)
Époxygénase P450
Isoprostane
Quelle la différence majeur quant à l’activation entre COX 1 et COX2 ?
COX 1 est constitutive (produit toujours des PGs)
COX 2 est inductible (besoin de stimulation)
Quelle la différence majeur quant à l’action entre COX 1 et COX2 ?
COX 1 = effet physiologique anti-ulcère
COX 2 = inflammation et douleur
Qu’est-ce qui peut induire COX2 ?
TNFalpha, cytokines
Quelle est la fonction principale de PGI2 ?
Vasodilatation
Quelle est la fonction principale de TXA2?
Vasoconstriction
Quelle est la fonction principale de PGE2?
Anti-ulcère
Quelle est la fonction principale de PGF2alpha?
Contre le glaucome (réduit la pression intra-occulaire)
Quelle est la fonction chez la femme enceinte de PGE2 ?
Active le travaille chez la femme et augmente la motilité intestinale
Pourquoi on dit que les éicosanoides ont un effet autocrine et paracrine?
Ils ont un effet sur la cellule qui les synthétise ainsi que sur d’autres cellules afin d’en synthétiser encore plus.
Comment se fait la libération des éiconasoïdes ?
Via un transporteur (MRP4)
Quel est l’action de la protéine Gi ?
Inhibition de la production AMPc, diminution de l’acide gastrique et augmentation du mucus
Quel est l’action de la protéine Gs ?
Augmentation de l’AMPc, vasodilatation, bronchodilatation, diminution de l’agrégation plaquettaire
Quel est l’action de la protéine Gq ?
Augmentation de IP3 et DAG, augmentation de Ca, vasoconstriction, bronchoconstriction, augmentation de l’agrégation plaquettaire
Le receptor EP3 agit via une protéine G de quel type ?
Gi
Le receptor IP agit via une protéine G de quel type ?
Gs
Le receptor TP agit via une protéine G de quel type ?
Gq
Quel Rx mime l’action de l’ocytocine (contraction de l’utérus et accélère le travail) ?
Cervidil (analogue PGE2)
Quel Rx a une action sur la dysfonction érectile ?
caverject (analogue de la PGE1)
Quel Rx a une action contre l’HTAP ?
Flolan (analogue PGI2)
Quel Rx a une action préventive contre les ulcère lors de tx avec AINS ?
Misoprostol (analogue de la PGE1)
Quel Rx a une action contre le glaucome ?
Latanoprost (analogue de la PGF2alpha)
Augmente l’élimination de l’humeur aqueuse
Quelle est l’origine de l’aspirine ?
L’écorce de Saule
Quelle est l’action de l’aspirine ?
Inhibe de façon irréversible les COX (spécifique à l’aspirine)
Nommer 3 effet de l’aspirine
Antipyrétique
Analgésique (par une diminution de l’inflammation)
diminution de l’agrégation plaquettaire
Quelles sont les E2 connu de l’aspirine ?
Trouble gastrique
Neurotoxicité chez le nourrisson en overdose
Fluidifie le sang
Nommer les 3 types d’AINS classic
Acide acétylsalicylique
Dérivé arylacétique - diclofénac
Profène - ibuprofène et naproxène
Quelle est l’action de Vivoxx ou célébrex ? (coxibs)
Inhibiteur sélectif de la COX 2
Pourquoi le vivoxx augmente le risque de maladie cardio-vasculaire ?
Il diminue PGI2 ce qui augmente l’agrégation plaquettaire
Quel Rx agit via la COX 3 ?
Tylénol (acétaminophène)
pas anti-inflammatoire, ni anti-plaquettaire
Quels sont les 2 effets des opiacés ?
Relaxant (narcotique) et anti-douleur (analgésique)
Nommer les 2 opiacés naturels
Morphine et codéine
Nommer un opiacé semi-synthétique
Héroine
3 à 10X plus fort, traverse mieux la BHE + effet rebond
Nommer un opiacé synthétique
Fentanyl
Nommer un opiacé dans la classe des agonistes
Morphine et codéine
Nommer antagoniste purs bloquant les opiacés
Naloxone (utilisé pour le tx de la dépendance)
Nommer un agoniste partiel des opiacés
Méthadone (utilisé pour le tx de la dépendance)
Quel isomère apporte un effet analgésique ?
Isomère L pas le D
Comment se fait l’absorption des opiacés ?
Via la plupart des muqueuses, admin: i.v., i.m., s.c., per os, peu soluble dans l’eau
Comment se fai la distribution des opiacés?
Très grande, traverse la BHE (surtout héroïne), et la BP
Comment se fait l’élimination des opiacés ?
Via les reins, complète après 24h par la conjugaison avec l’acide glucuronique
Quels sont les 2 caractéristiques qui diffère entre les opiacés?
La puissance et la durée
Quel est l’effet des opiacés sub-analgésique ?
Anti-tussif (surtout codéine dans les sirop)
Nommer des effets secondaire de la prise d’opiacés
Sédation, diminue l’anxiété, diminue tension musculaire, contraction des pupilles, diminue la capacité de concentration, dépression respiratoire
Qu’est-ce qui arrive lors de la prise de plus de 10mg?
Euphorie, ruch, bang, kick, orgasme abdominale
Quel est l’effet d’une surdose d’opiodes ?
Perte de conscience (coma), arrêt respiratoire, MORT
Quel est le mécanisme de la constriction pupillaire lors de la prise d’opiacés?
Médié par le SNC par les R mu et Kappa sur noyau oculomoteur
Quels sont les effets des opiacés sur le système cardiovasculaire ?
Bradycardie faible
Hypotension
Quels sont les effets des opiacés sur le système GI
diminution du processus digestif
Constipation sévère
augmentation du tonus de l’estomac et intestin
Diminution de la sécrétion d’HCl dans l’estomac
Quels sont les effets des opiacés sur le système endocrinien
Augmentation de l’ADH et prolactine
Quelles sont les 3 familles d’opiacés endogènes ?
Endorphines
Enképhalines
Dynorphines
Quels sont les 2 différences entre les récepteurs Mu, Delta et Kappa ?
La 2e boucle extra ¢ et les extrémités NH2 et COOH
Quels sont les mécanismes cellulaire de la prise d’opiacés ?
Augmentation de K+, diminution de Ca, diminution de la relâche de NT, diminution de l’AMPc
Quel est l’effet du récepteur μ1 ?
Médier l’analgésie
Quel est l’effet du récepteur μ2?
Responsable des effets GI (constipation) et dépression respiratoire
Qu’est-ce que la tolérance ?
Diminution de la réponse due à une administration répétée.
Qu’est-ce que la tolérance croisée ?
La tolérance à un opiacé va diminuer l’effet de tous les autres opiacés agissant sur le même récepteur
Quel est l’effet de la tolérance sur la synthèse d’opiacés endogènes ?
Diminution de la synthèse
Diminution du nombre de récepteurs
Désensibilisation des récepteurs
Qu’est-ce qui arrive lors de l’arrêt de la prise d’opiacés ?
Hyperalgésie
Augmentation de l’AMPc
Tachycardie rebond
Anxiété rebond
Qu’est-ce que la dépendance psychologique?
Désir intense pour une drogue
Qu’est-ce que la dépendance physique ?
Adaptation après la prise répétée d’une drogue, se manifeste par une réponse physique intense lors de l’arrêt de la prise.
Qu’est-ce que le syndrome d’abstinence ?
Associé à l’arrêt de l’administration
Pic à 36/48h
arrêt 7-10 jours
Pourquoi le naxolone n’est pas toujours utiliser dans le traitement de la dépendance ?
Puisque c’est un antagonistes, il va déplacer tous les agonistes d’un seul coup, ce qui va produire un effet de sevrage foudroyant. Donc il est préférable d’utiliser la méthadone (agoniste partiel) avant pour diminuer la dépendance.
