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Phamacologie 1 > Cours 5 (La douleur) > Flashcards

Cours 5 (La douleur) Flashcards

1
Q

Nommer les 4 grandes familles d’éicosanoïdes

A

Prostanoïde, Leucotriène, produits époxygénés, isoprostane

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Q

Quel acide gras génère des PG de série 1?

A

Acide-gamma-linolénique

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Q

Quel acide gras génère des PG de série 2?

A

Acide arachidonique

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4
Q

Quel acide gras génère des PG de série 3?

A

Acide éicosapentaènoïde

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Q

Quel est le plus important précurseur d’éicosanoïde?

A

Acide arachidonique

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6
Q

Quel enzyme est nécessaire à la relâche de l’acide arachidonique ?

A

Phospholipase A2 (PLA2)

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7
Q

Nommer les 4 voie de synthèses des éicosanoïdes

A

cyclooxygénase (COX)
Lipoxygénase (LOX)
Époxygénase P450
Isoprostane

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8
Q

Quelle la différence majeur quant à l’activation entre COX 1 et COX2 ?

A

COX 1 est constitutive (produit toujours des PGs)

COX 2 est inductible (besoin de stimulation)

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9
Q

Quelle la différence majeur quant à l’action entre COX 1 et COX2 ?

A

COX 1 = effet physiologique anti-ulcère

COX 2 = inflammation et douleur

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10
Q

Qu’est-ce qui peut induire COX2 ?

A

TNFalpha, cytokines

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11
Q

Quelle est la fonction principale de PGI2 ?

A

Vasodilatation

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12
Q

Quelle est la fonction principale de TXA2?

A

Vasoconstriction

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13
Q

Quelle est la fonction principale de PGE2?

A

Anti-ulcère

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14
Q

Quelle est la fonction principale de PGF2alpha?

A

Contre le glaucome (réduit la pression intra-occulaire)

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15
Q

Quelle est la fonction chez la femme enceinte de PGE2 ?

A

Active le travaille chez la femme et augmente la motilité intestinale

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16
Q

Pourquoi on dit que les éicosanoides ont un effet autocrine et paracrine?

A

Ils ont un effet sur la cellule qui les synthétise ainsi que sur d’autres cellules afin d’en synthétiser encore plus.

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17
Q

Comment se fait la libération des éiconasoïdes ?

A

Via un transporteur (MRP4)

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18
Q

Quel est l’action de la protéine Gi ?

A

Inhibition de la production AMPc, diminution de l’acide gastrique et augmentation du mucus

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19
Q

Quel est l’action de la protéine Gs ?

A

Augmentation de l’AMPc, vasodilatation, bronchodilatation, diminution de l’agrégation plaquettaire

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20
Q

Quel est l’action de la protéine Gq ?

A

Augmentation de IP3 et DAG, augmentation de Ca, vasoconstriction, bronchoconstriction, augmentation de l’agrégation plaquettaire

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21
Q

Le receptor EP3 agit via une protéine G de quel type ?

A

Gi

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22
Q

Le receptor IP agit via une protéine G de quel type ?

A

Gs

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23
Q

Le receptor TP agit via une protéine G de quel type ?

A

Gq

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24
Q

Quel Rx mime l’action de l’ocytocine (contraction de l’utérus et accélère le travail) ?

A

Cervidil (analogue PGE2)

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25
Quel Rx a une action sur la dysfonction érectile ?
caverject (analogue de la PGE1)
26
Quel Rx a une action contre l'HTAP ?
Flolan (analogue PGI2)
27
Quel Rx a une action préventive contre les ulcère lors de tx avec AINS ?
Misoprostol (analogue de la PGE1)
28
Quel Rx a une action contre le glaucome ?
Latanoprost (analogue de la PGF2alpha) | Augmente l'élimination de l'humeur aqueuse
29
Quelle est l'origine de l'aspirine ?
L'écorce de Saule
30
Quelle est l'action de l'aspirine ?
Inhibe de façon irréversible les COX (spécifique à l'aspirine)
31
Nommer 3 effet de l'aspirine
Antipyrétique Analgésique (par une diminution de l'inflammation) diminution de l'agrégation plaquettaire
32
Quelles sont les E2 connu de l'aspirine ?
Trouble gastrique Neurotoxicité chez le nourrisson en overdose Fluidifie le sang
33
Nommer les 3 types d'AINS classic
Acide acétylsalicylique Dérivé arylacétique - diclofénac Profène - ibuprofène et naproxène
34
Quelle est l'action de Vivoxx ou célébrex ? (coxibs)
Inhibiteur sélectif de la COX 2
35
Pourquoi le vivoxx augmente le risque de maladie cardio-vasculaire ?
Il diminue PGI2 ce qui augmente l'agrégation plaquettaire
36
Quel Rx agit via la COX 3 ?
Tylénol (acétaminophène) | pas anti-inflammatoire, ni anti-plaquettaire
37
Quels sont les 2 effets des opiacés ?
Relaxant (narcotique) et anti-douleur (analgésique)
38
Nommer les 2 opiacés naturels
Morphine et codéine
39
Nommer un opiacé semi-synthétique
Héroine | 3 à 10X plus fort, traverse mieux la BHE + effet rebond
40
Nommer un opiacé synthétique
Fentanyl
41
Nommer un opiacé dans la classe des agonistes
Morphine et codéine
42
Nommer antagoniste purs bloquant les opiacés
Naloxone (utilisé pour le tx de la dépendance)
43
Nommer un agoniste partiel des opiacés
Méthadone (utilisé pour le tx de la dépendance)
44
Quel isomère apporte un effet analgésique ?
Isomère L pas le D
45
Comment se fait l'absorption des opiacés ?
Via la plupart des muqueuses, admin: i.v., i.m., s.c., per os, peu soluble dans l'eau
46
Comment se fai la distribution des opiacés?
Très grande, traverse la BHE (surtout héroïne), et la BP
47
Comment se fait l'élimination des opiacés ?
Via les reins, complète après 24h par la conjugaison avec l'acide glucuronique
48
Quels sont les 2 caractéristiques qui diffère entre les opiacés?
La puissance et la durée
49
Quel est l'effet des opiacés sub-analgésique ?
Anti-tussif (surtout codéine dans les sirop)
50
Nommer des effets secondaire de la prise d'opiacés
Sédation, diminue l'anxiété, diminue tension musculaire, contraction des pupilles, diminue la capacité de concentration, dépression respiratoire
51
Qu'est-ce qui arrive lors de la prise de plus de 10mg?
Euphorie, ruch, bang, kick, orgasme abdominale
52
Quel est l'effet d'une surdose d'opiodes ?
Perte de conscience (coma), arrêt respiratoire, MORT
53
Quel est le mécanisme de la constriction pupillaire lors de la prise d'opiacés?
Médié par le SNC par les R mu et Kappa sur noyau oculomoteur
54
Quels sont les effets des opiacés sur le système cardiovasculaire ?
Bradycardie faible | Hypotension
55
Quels sont les effets des opiacés sur le système GI
diminution du processus digestif Constipation sévère augmentation du tonus de l'estomac et intestin Diminution de la sécrétion d'HCl dans l'estomac
56
Quels sont les effets des opiacés sur le système endocrinien
Augmentation de l'ADH et prolactine
57
Quelles sont les 3 familles d'opiacés endogènes ?
Endorphines Enképhalines Dynorphines
58
Quels sont les 2 différences entre les récepteurs Mu, Delta et Kappa ?
La 2e boucle extra ¢ et les extrémités NH2 et COOH
59
Quels sont les mécanismes cellulaire de la prise d'opiacés ?
Augmentation de K+, diminution de Ca, diminution de la relâche de NT, diminution de l'AMPc
60
Quel est l'effet du récepteur μ1 ?
Médier l'analgésie
61
Quel est l'effet du récepteur μ2?
Responsable des effets GI (constipation) et dépression respiratoire
62
Qu'est-ce que la tolérance ?
Diminution de la réponse due à une administration répétée.
63
Qu'est-ce que la tolérance croisée ?
La tolérance à un opiacé va diminuer l'effet de tous les autres opiacés agissant sur le même récepteur
64
Quel est l'effet de la tolérance sur la synthèse d'opiacés endogènes ?
Diminution de la synthèse Diminution du nombre de récepteurs Désensibilisation des récepteurs
65
Qu'est-ce qui arrive lors de l'arrêt de la prise d'opiacés ?
Hyperalgésie Augmentation de l'AMPc Tachycardie rebond Anxiété rebond
66
Qu'est-ce que la dépendance psychologique?
Désir intense pour une drogue
67
Qu'est-ce que la dépendance physique ?
Adaptation après la prise répétée d'une drogue, se manifeste par une réponse physique intense lors de l'arrêt de la prise.
68
Qu'est-ce que le syndrome d'abstinence ?
Associé à l'arrêt de l'administration Pic à 36/48h arrêt 7-10 jours
69
Pourquoi le naxolone n'est pas toujours utiliser dans le traitement de la dépendance ?
Puisque c'est un antagonistes, il va déplacer tous les agonistes d'un seul coup, ce qui va produire un effet de sevrage foudroyant. Donc il est préférable d'utiliser la méthadone (agoniste partiel) avant pour diminuer la dépendance.

Phamacologie 1 (9 decks)

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