Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Phamacologie 1 > Cours 2 (pharmacocinétique) > Flashcards

Cours 2 (pharmacocinétique) Flashcards

1
Q

Quels sont les 4 étape de la pharmacocinétique ?

A

Absorption
Distribution
Métabolisme
Elimination

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Définition de l’absorption

A

Cheminement du principe actif du site d’administration à la circulation systémique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

4 types d’administration sans effraction

A

Entérale (tractus gastro-intestinal, oral, sublingual, rectale
Pulmonaire
Percutanée
Muqueuse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Exemple d’administration avec effraction

A

Injection intra-veineux, intra-musculaire, sous-cutanée, intra-articulaire, intrapéritonéale

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Un point positif et un négatif pour la voie d’administration orale

A

+ : Économique, grande qté, simple, pas d’intervention technique
- : Résistance aux enzymes digestives, compatibilité avec alimentation, goût/odeur, coopération du pt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Un point positif et un négatif pour la voie d’administration sublinguale

A

+ : Absorption rapide, Pas d’effet de premier passage entérique ou hépatique
- : Doit se dissoudre rapidement, absorption de petite dose, bonne coopération du pt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Un point positif et un négatif pour la voie d’administration rectale

A

+ : Évite la destruction gastrique, Évite l’effet de premier passage
- : Bonne coopération du patient

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Un point positif et un négatif pour la voie d’administration pulmonaire

A

+ : Visé local ou générale, absorption rapide

- : Petit poids moléculaire du principe actif

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Un point positif et un négatif pour la voie d’administration percutanée

A

+ : Simple et pratique

- : Faible rapidité d’action, irritation et douleur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Quelle est la différence entre une administration cutanée et percutanée ?

A 
Cutanée = local
Percutanée = systémique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Exemple d’administration muqueuse?

A

Oculaire ( anti-inflammatoire, anesthésique local)

Vaginale (génito-urinaire)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Un point positif et un négatif pour la voie d’administration intra-veineux

A

+ : Absence de processus d’absorption (biodisponibilité maximale), rapidité d’action, ajustement précis de le concentration plasmatique
- : Processus de non-retour, matériel technique, couteux

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Deux types d’administration intra-veineux

A

Bolus (rapide), perfusion (lente)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Un point positif et un négatif pour la voie d’administration intramusculaire

A

+ : Permet l’administration de diverses solutions

- : Douloureux, technique, volume d’injection limité

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Un point positif et un négatif pour la voie d’administration sous-cutanée

A

+ : Simple pour le patient

- : volume d’injection limité

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Nommer les 4 étapes qui entrainent une diminution de la biodisponibilité d’un RX lors de l’administration orale

A
  1. Extraction de la forme galénique et se dissout dans les liquide du TGI
  2. Traverser les entérocytes vers la circulation sanguine
  3. Traverser le foie pour rejoindre la circulation systémique
  4. Dispositif de protection du système digestif
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Nommer deux dispositifs de protection «contre» les RX du TGI

A

Enzyme CYP3A4 (inactive les molécule en métabolite) et transport d’efflux PGP (rejette les RX dans la lumière pour éjection via les selles)

Ensemble : 1er passage entérique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Nommer le dispositif de protection hépatique

A

1er passage hépatique = hépatocytes sont riches en enzyme qui dégradent les RX

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Deux conditions pour qu’un RX rejoignent la circulation systémique

A
  1. Libéré de sa forme pharmaceutique et soluble dans le tube digestif
  2. Échapper à l’élimination présystémique intestinale et hépatique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Quelle est l’action des agrume (orange, pamplemousse….) sur l’absorption d’un RX

A

Inhibition de la PGP et des enzymes ce qui augmente la biodisponibilité du RX

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Quelle est l’action de la cigarette et caféine sur l’absorption d’un RX

A

Activation de la PGP et des enzymes ce qui diminue la biodisponibilité du RX

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Quelle est la forme pharmaceutique présentant la plus grande biodisponibilité ?

A

Intra-veineux puisque pas de phase de libération ni d’effet de premier passage (entérique et hépatique), biodisponibilité = 100%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Exemple de facteur physiologie et pathologique qui influence l’absorption de RX

A

Temps de vidange gastrique, motilité intestinale, le pH gastrique, sécrétion d’enzyme digestive

24
Q

Exemple de facteur physicochimique lié à l’alimentation qui influence l’absorption de RX

A

Jeun, avec aliment, diète (jus pamplemousse)

25
Q

Exemple de facteur lié à la flore intestinale qui influence l’absorption de RX

A

Qualité et quantité de bactérie

26
Q

Exemple de facteur pharmacobiochimique qui influence l’absorption de RX

A

compétition, induction ou inhibition des enzyme, interaction médicamenteuse

27
Q

Comment mesuré le volume du de distribution ?

A

V d = Q t / C pt

V d : Volume de distribution
Q t : Quantité totale de principe actif administré
C pt : Concentration plasmatique de principe actif (mg/L)

28
Q

Quelle est l’utilité du volume de distribution ?

A

V d/ poids corporel (L/Kg = C’est une caractéristique d’une molécule donnée pour une population donnée

29
Q

Quelle est la relation entre le volume de distribution d’un RX et son affinité avec un tissu ?

A

Plus le volume de distribution est grand plus l’affinité du RX avec un tissu est important = distribution rapide et intense

30
Q

Qu’est-ce qui influence la distribution d’un RX?

A

Cela dépend de son potentiel de liaison aux protéines plasmatique (albumine)

31
Q

Qu’est-ce que le taux de fixation ?

A

Le pourcentage de molécule qui sont lié à une protéine en tout temps. C’est une caractéristique de la molécule.

32
Q

Quelle est la différence entre la molécule libre et fixée à une protéine ?

A 
Libre = actif
Liée = stockage
33
Q

Quelles caractéristiques du principe actif influence le transport à travers les membrane?

A

Hydrosolubilité et liposolubilité

34
Q

Quelle est l’orientation des parties hydrophile et hydrophobe de la bicouche des membranes ?

A

hydrophobe : face vers l’intérieur

Hydrophile: face vers l’extérieur

35
Q

Quelle forme (lipophile ou hydrophile) facilite l’élimination des métabolites ?

A

Hydrophile puisque la bile et l’urine sont des solutions aqueuses

36
Q

Expliquer la réaction de phase 1 (non-synthétique) de la métabolisation

A

Elle implique l’enzyme cytochrome P450. L’enzyme modifie la molécule par oxydoréduction (Rx -» Rx’)

37
Q

Expliquer la réaction de phase 2 (synthétique) de la métabolisation

A

Elle est présente si la phase 1 ne rend pas la molécule assez soluble. C’est une conjugaison avec un agent hydrophile (Rx’ + A -» RxA)

38
Q

Nommer les 3 résultat du métabolismes. Un métabolite …. ?

A

1- Inactif
2- Actif (Pro-drogue)
3- Réactif (possède un toxicité cellulaire (Radicaux libre)

39
Q

Qu’est-ce que l’effet rebond ?

A

Lorsqu’un Rx est excrété par la bile dans l’intestin et est alors absorbé à nouveau. Souvent après la phase 2 (RxA -» Rx +A)

40
Q

Quelles sont les deux voies d’élimination majeures ?

A

Rénale et hépatique

41
Q

Vrai ou Faux

Si l’hydrophilie favorise l’absorption et la distribution, la lipophilie favorise l’élimination

A 
FAUX C'EST L'INVERSE 
#Mariechantaltoupinstyle
42
Q

Nommer les deux types d’élimination rénale

A

1- Filtration glomérulaire

2- Sécrétion et réabsorption tubulaire

43
Q

Après combien de demi-vie (T 1/2), on considère qu’on a éliminer 90% et 100%

A

3 demi vie = 90%

5 demi vie = 100%

44
Q

Résumer le devenir du Rx dans l’organisme en 6 étapes

A

1- Libération d’une fraction du P.A. à partir de la forme pharmaceutique
2- Élimination présystémique intestinale et hépatique (1er passage)
3- Passage dans la circulation systémique
4- Distribution du P.A.
5- Biotransformation (ou non) des métabolites
6- Élimination dans l’urine ou fèces

45
Q

Qu’est-ce qu’une interaction galénique?

A

Incompatibilité entre 2 Rx lorsqu’ils sont administrés en même temps

46
Q

Comment réduire les interaction galénique?

A

Par le respect des consignes de préparation et d’administration du Rx

47
Q

Qu’est-ce qu’une interaction pharmacocinétique?

A

Lié à une modification du devenir du Rx. Peut survenir à chaque étape du ADME

48
Q

Nommer les 8 facteurs de modification de l’A (Administration)

A 
1- Interaction physico-chimique
2- Compétition pour le même site
3- Vidange gastrique
4- pH Gastrique
5- Temps de séjour dans le tube digestif
6- Degré de remplissage du tube digestif
7- Modification du flux sanguin digestif
8- Âge
49
Q

Nommer les 3 modifications de D (Distribution)

A

1- Apparition de compétition
2- Modification du taux de protéine plasmatique
3- Vascularisation

50
Q

Nommer les 2 modifications de M (Métabolisme)

A

1- Âge
2- Enzymatique (2.1: ∆ enzymatique 2.2: Rx qui modifie de l’activité enzymatique 2.3: Inducteur ou inhibiteur enzymatique ex: jus de pamplemousse)

51
Q

Qu’est-ce qu’un effet secondaire (E2)?

A

Prévisible, lié au mode d’action du P.A.

52
Q

Qu’est-ce qu’un effet indésirable (EI) ?

A

Fortuite, non recherché

53
Q

Nommer une voie d’administration entérale et une parentéral

A

Entérale : Per os

Parentérale : Intra-veineux

54
Q

Où se trouve la meilleure absorption et pourquoi ?

A

Intestinal et rectale puisqu’il y a une très grande vascularisation

55
Q

Qu’est-ce que la dose analytique ?

A

Quantité de P.A. introduite dans le comprimé

56
Q

Nommer un exemple de réaction de phase II (synthétique)

A

Méthylation

57
Q

Quelle est la clairance de créatinine normale ?

A

plus de 90mL/min.

Phamacologie 1 (9 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions