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PHA-1015: Technologie pharmaceutique > Cours 5: Concentration plasmatique, biodisponibilité, bioéquivalence > Flashcards

Cours 5: Concentration plasmatique, biodisponibilité, bioéquivalence Flashcards

1
Q

🛑 VF ? Les concentrations plasmatiques et tissulaires sont généralement égales.

A

FAUX
Elles sont proportionnelles entre elles, mais pas égales.

Les concentrations plasmatiques n’égalent pas
les concentrations dans les tissus, mais reflètent les variations des concentrations dans le temps.

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2
Q

QSJ ? Relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentrations tissulaires au site d’action.

A

homogénéité cinétique

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3
Q

L’homogénéité cinétique est essentielle pour les ____ faites en pharmacocinétique clinique.

A

suppositions

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4
Q

C’est sur l’homogénéité cinétique que s’établie ___ ___.

A

l’écart thérapeutique

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5
Q

VF ? La supposition que les concentrations plasmatiques sont directement reliées aux concentrations tissulaires s’appliquent à tous les médicaments.

A

FAUX

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6
Q

Donner 2 synonymes d’écarts thérapeutiques.

A
  • fenêtre

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7
Q

Les effets bénéfiques du médicament se produisent à l’intérieur de ____ thérapeutique.

A

l’écart

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8
Q

Quel sera le comportement de la réponse pharmacologique après avoir passé l’écart thérapeutique ?

A

Il y aura généralement saturation ==> plateau

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9
Q

« Permet d’apprécier la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques. »

a) F absolue
b) F relative

A

b) F relative

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10
Q

QSJ ? Je suis la quantité relative de principe actif absorbée à partir d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique et la vitesse à laquelle s’effectue ce processus.

A

Biodisponibilité

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11
Q

La bioéquivalence désigne les produits pharmaceutiques possédant une ___ similaire, c-à-d qui ne sont pas significativement différent en regard de la vitesse ___.

A

biodisponibilité

d’absorption

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12
Q

QSJ ? Je suis destinée à évaluer l’intérêt d’une voie d’administration par rapport à la 𝘃𝗼𝗶𝗲 𝗜𝗩 qui est considérée comme la référence.

A

Biodisponibilité absolue

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13
Q

La biodisponibilité absolue est calculée par le rapport…

A

de l’ASC orale sur l’ASC IV

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14
Q

L’étude de biodisponibilité absolue nécessite l’administration au même ___, par les deux ___ étudiées, de la même ___ de ___.

A

patient
voies
dose
PA

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15
Q

Quelle est l’équation de la F absolue?

A

F = ASC orale / ASC iv

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16
Q

Nommer des causes possibles de la diminution de la F absolue. (5)

A
  • absorption insuffisante
  • faible liposolubilité
  • 1er passage intestinal
  • 1er passage membranaire
  • 1er passage hépatique
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17
Q

Seules les molécules ___ peuvent traverser les membranes et donc rejoindre la circulation systémique.

a) ionisées
b) non ionisées

A

b) non ionisées

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18
Q

VF ? Plus le premier passage hépatique est important, plus grande sera la F.

A

FAUX

Un premier passage hépatique élevé signifie une E élevé. Puisque F = 1 - E, plus la E est élevée, plus F sera petit.

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19
Q

QSJ ? Je suis destinée à comparer la quantité absorbée de PA à partir de 2 formes pharmaceutiques identiques ou différentes, soit par la même voie, ou par voie différente.

A

Biodisponibilité relative

20
Q

La F relative permet d’évaluer la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques par l’égalité de leur ___.

A

biodisponibilité

21
Q

🛑 Nommer les 2 principaux paramètres à évaluer pour conclure la bioéquivalence de 2 formes.

A
  • Aires sous la courbe

* Vitesse d’absorption

22
Q

Lequel est un volet quantitatif ? Lequel est un volet cinétique ?

  • Aires sous la courbe : ??
  • Vitesse d’absorption : ??
A
  • Aires sous la courbe : quantitatif

* Vitesse d’absorption : cinétique

23
Q

Quelle est l’équation de la F relative ?

A

F relative = ( ASCa x 100 ) / ASCb

24
Q

Deux nouveaux médicaments arrivent sur le marché et on étudie leur pharmacocinétique.
Voici les données obtenues.

  • ASCa = ASCb
  • Forme A : ka = 10 h-1
  • Forme B : ka = 5 h-1
  • Forme A : ke = 0.25 h-1
  • Forme B : ke = 0.25 h-1

Peut-on dire qu’ils sont bioéquivalents ?

A

NON.

Ils n’ont pas le même Ka.

25
Q

🛑 La constante de vitesse d’absorption (Ka) est souvent évaluée par deux paramètres.
Lesquels ?

A

– Concentration maximale (Cmax)

– Temps pour l’obtention de la Cmax (Tmax)

26
Q

Quelles sont les 3 variables pharmacocinétiques pour déterminée la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques (1 quantitatif + 2 cinétiques) ?

A
  • ASC (égale et superposable)
  • Cmax pareille
  • Tmax pareil
27
Q

Qu’est-ce que la CME ?

A

concentration minimale efficace

28
Q

Si la CME est connue, la bioéquivalence peut être déterminée en comparant des paramètres reliés à ___ ___.

A

l’effet thérapeutique

29
Q

De quel concept s’agit-il ?

« Administrée par voie orale, l’atorvastatine est rapidement absorbée et donne lieu à des concentrations plasmatiques maximales après 1 à 2 heures. »

a) Cmax
b) Ordre 1
c) Ordre 0
d) F relative
e) F absolue

A

a) Cmax

30
Q

De quel concept s’agit-il ?

« Les comprimés d’atorvastatine ont une biodisponibilité de 95 à 99 % comparativement aux solutions. »

a) Cmax
b) Ordre 1
c) Ordre 0
d) F relative
e) F absolue

A

d) F relative

31
Q

De quel concept s’agit-il ?

« Le degré d’absorption et les concentrations plasmatiques augmentent proportionnellement à la dose.»

a) Cmax
b) Ordre 1
c) Ordre 0
d) F relative
e) F absolue

A

b) Ordre 1

32
Q

🛑 Un nouveau médicament sur le marché est étudié pour sa biodisponibilité.
On obtient les résultats suivants :

  • Les comprimés ont une biodisponibilité de 85% comparativement aux solutions.
  • Les comprimés ont une biodisponibilité absolue de 37%.

1- Quelle est la biodisponibilité de ce médicament ?

A

1- 37%

On priorise la F absolue

33
Q

VF ? Selon un essai croisé, un même patient reçoit les deux formulations.

A

VRAI

34
Q

Lors d’un protocole de biodisponibilité, le croisement nécessaire pour une bonne interprétation doit être réalisée après un temps plus long que ___ temps de 𝗱𝗲𝗺𝗶-𝘃𝗶𝗲𝘀.

A

5 à 7

35
Q

Après combien de temps est-il préférable de prendre les prélèvements sanguins dans le cadre d’un protocole à doses répétées ?

A

après 5 à 7 demi-vies (pour atteindre l’équilibre)

36
Q

Dans le cadre d’un protocole, le nombre minimal de sujet est généralement ___ et le nombre maximal ___.

A

8

24

37
Q

Donner 2 avantages et 2 inconvénients de l’administration par 𝗱𝗼𝘀𝗲 𝘂𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲.

A

– Avantages :
» Dose relativement faible.
» Durée de l’effet relativement courte.

– Inconvénients :
» Taux sanguins faibles.
» Diminution de la fiabilité des résultats due à une extrapolation
importante.

38
Q

Donner 3 avantages et 2 inconvénients de l’administration par doses répétées.

A

– Avantages :
» Fiabilité de l’interprétation des résultats.
» Taux sanguins élevés.
» La durée expérimentale est limitée à l’intervalle posologique et est indépendante de la demi-vie d’élimination.

– Inconvénients :
» Quantité dans l’organisme élevée.
» La durée d’administration est longue puisqu’il faut atteindre l’état d’équilibre

39
Q

Dans le cadre d’un protocole pour un nouveau médicament, il faut formuler une formulation pour la voie ___ et une pour la voie ___.

A

IV

orale

40
Q

VF ? Dans le cadre d’un protocole, on recommande aux sujets de prendre le médicament à l’état post randial.

A

FAUX

à l’état à jeun

41
Q

Dans le cadre d’un protocole pour un principe actif déjà connu, quelle est la ligne directrice pour le choix de la forme de référence ?

A

Prendre le médx leader (celui qui a été commercialisé en 1er)

42
Q

QSJ: l’exposition totale du patient au médicament dans le temps

A

ASC

43
Q

Qu’arrive-t-il si la dose administrée d’un rx d’ordre zéro est trop élevée?

A

Toxicité

44
Q

QSJ: les doses d’un médicaments qui entrainent l’effet thérapeutique sans causer d’effet toxiques?

A

Écart thérapeutique

45
Q

Pourquoi est-ce qu’un patient pourrait ne pas toléré un générique?

A

Les paramètres de PK d’un générique sont similaires à son bioéquivalent dans une intervalle de confiance de 80-125%

PHA-1015: Technologie pharmaceutique (8 decks)

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