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PHA-1015: Technologie pharmaceutique > Cours 5: Compartiments, ordres de réaction, > Flashcards

Cours 5: Compartiments, ordres de réaction, Flashcards

complet

1
Q

QSJ ? Étude du devenir du médicament dans l’organisme.

A

Pharmacocinétique (PK)

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Q

Afin de mesurer la concentration plasmatique d’un médicament en clinique, certains patients doivent se faire prélever des échantillons ___.

A

sanguins

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3
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique

clinique ?

A

Évaluer en milieu clinique les concentrations plasmatiques d’un médicament chez un patient afin d’ajuster à la hausse ou à la baisse la dose de médicament.

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4
Q

Après avoir fait le prélèvement du sang et son transfert dans une éprouvette, on fait une ___ afin de séparer le plasma des éléments figurés.

A

centrifugation

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5
Q

VF ? En clinique, il arrive fréquemment de prélever plusieurs échantillons sanguins sur une longue période de temps afin de faire la pharmacocinétique clinique.

A

FAUX

C’est plutôt 𝗱𝗶𝗳𝗳𝗶𝗰𝗶𝗹𝗲.

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6
Q

Avec peu d’échantillons, mais une bonne connaissance des courbes et équations de pharmacocinétique reliées à un médicament en particulier, il est possible de faire des ____ des ____ cliniques.

A

prédictions

conséquences

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7
Q

VF ? Les équations de PK permettent de prédire avec une très bonne certitude la concentration plasmatique.

A

VRAI

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8
Q

Les paramètres pharmacocinétiques des nouveaux médicaments mis sur le marché sont presque toujours connus.
Nommer ces 4 principaux paramètres.

A
  • Concentration plasmatique maximale (Cpmax)
  • Temps de demi-vie (T₁/₂)
  • Volume de distribution apparent (Vd)
  • Clairance (CL)
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9
Q

VF ? Les études de pharmacocinétique chez les populations 𝗺𝗮𝗹𝗮𝗱𝗲𝘀 se font rares.

A

VRAI

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10
Q

Quel est le modèle le plus utilisé en pharmacocinétique ?

A

Modèle 𝗺𝗼𝗻𝗼-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹

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11
Q

🛑VF ? Le modèle 𝗺𝗼𝗻𝗼-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹…

  • est utilisé pour les médx qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme :
  • est applicable à la plupart des médicaments :
  • suppose que le médicament se distribue de manière irrégulière dans l’organisme :
A

Le modèle 𝗺𝗼𝗻𝗼-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹…

  • est utilisé pour les médx qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme : FAUX, ceci est vrai pour le modèle 𝗯𝗶-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹
  • est applicable à la plupart des médicaments : VRAI
  • suppose que le médicament se distribue de manière irrégulière dans l’organisme : FAUX, de manière 𝘂𝗻𝗶𝗳𝗼𝗿𝗺𝗲
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12
Q

Le modèle 𝗺𝗼𝗻𝗼-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹 suppose que tous les organes, tissus et fluides de l’organisme font partie …

A

du même compartiment

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13
Q

Le modèle 𝗺𝗼𝗻𝗼-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹 suppose que le médicament se distribue ___ et de manière ___ dans l’organisme.

A

instantanément

uniforme

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14
Q

Le modèle 𝗯𝗶-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹 s’applique aux médicaments qui ne se distribuent pas instantanément, même après une dose en ___ ___.

A

bolus intraveineux

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15
Q

🛑Selon le modèle 𝗯𝗶-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹, où se fait-il…

  • une distribution rapide : ??
  • une distribution plus lente : ??
A
  • une distribution rapide : circulation sanguine + organes très vascularisés
  • une distribution plus lente : autres parties du corps (tissus)
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16
Q

Selon le modèle 𝗯𝗶-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹, le compartiment central est généralement …

a) le foie
b) les reins
c) les tissus
d) le TGI
e) la circulation systémique
f) le site d’administration

A

e) la circulation systémique

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17
Q

Quel est l’outil le plus utilisé en PK ?

A

Les courbes des concentrations plasmatiques en fonction du temps

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18
Q

Idéalement, lorsque l’on veut évaluer les concentrations Cp, il faut faire les prélèvements sanguins à des temps ___.

A

déterminés

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19
Q

VF ? Le graphique cartésien…

  • ne permet pas de distinguer la voie d’administration :
  • ne permet pas d’identifier le T₁/₂ :
  • permet de connaître l’ordre du processus :
A

Le graphique cartésien…

  • ne permet pas de distinguer la voie d’administration : FAUX, un graphique IV sera différent de per os par ex.
  • ne permet pas d’identifier le T₁/₂ : FAUX
  • permet de connaître l’ordre du processus : FAUX
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20
Q

Graphique cartésien d’une voie IV…

1) Comment se nomme la Cp max ?
2) En quoi diffère-t-il d’un graphique cartésien d’une voie per os ?

A

1) C zéro (C0)

2) Dans un graphique cartésien IV, notre ordonnée à l’origine (la C0) n’est 𝗽𝗮𝘀 égale à zéro.

21
Q

VF ? Il n’est 𝗽𝗮𝘀 nécessaire de tracer le graphique des concentrations plasmatiques en fonction du temps pour trouver le T₁/₂.

A

VRAI

On peut tout simplement faire C0/2 (si IV)

22
Q

VF ? Pour un médicament simple oral solide, le temps de demi-vie correspond au temps où on est à la moitié de la C0 (C0/2).

A

FAUX
Ceci est vrai pour les médicaments IV.

Pour les médicaments per os :
T₁/₂ pour 𝗖𝗺𝗮𝘅/𝟮

23
Q

VF ? Le graphique semi-logarithmique…

  • ne permet pas de distinguer la voie d’administration :
  • ne permet pas d’identifier le T₁/₂ :
  • permet de connaître l’ordre du processus :
A

Le graphique semi-logarithmique…

  • ne permet pas de distinguer la voie d’administration : FAUX
  • ne permet pas d’identifier le T₁/₂ : FAUX
  • permet de connaître l’ordre du processus : VRAI
24
Q

🛑Que représente la pente linéaire du graphique semi-logarithmique ? (ordre 1)

A

Constante de vitesse d’élimination Kₑ

25
Q 
🛑 Un volontaire reçoit une dose de médicament en investigation. Le médicament se distribue alors dans l’organisme en entier.
Les résultats suivants sont obtenus : 
\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_
T = 0  | 0 μg/ml
T = 2  |  32,5 μg/ml
T = 10 |  15 μg/ml
\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_

Le médicament est-il donné par la voie 𝑰𝑽 ou 𝒑𝒐 ?

A

𝒑𝒐 car au T=0, il y a 0 médicament dans l’organisme.

Pour un médicament IV, la C0 > 0.

26
Q

VF ? Sur un graphique cartésien, une pente abrupte pour l’absorption signifie une absorption rapide.

A

VRAI

27
Q

Tous les aspects du devenir du PA dans l’organisme (ADME) sont soumis à des ___ de ___ variables.

A

vitesses de transfert

28
Q

VF ? Pour la grande majorité des médicaments, la cinétique est d’ordre 1.

A

VRAI

29
Q

🛑 Une cinétique d’ordre 1 signifie que la vitesse de transfert est 𝗽𝗿𝗼𝗽𝗼𝗿𝘁𝗶𝗼𝗻𝗻𝗲𝗹𝗹𝗲 à la ??? ou à la ??? du médicament.

A

quantité (A pour amount)

concentration plasmatique

30
Q

VF ? Selon la cinétique d’ordre 1, plus j’ai de médicament, moins ça va vite.

A

FAUX

Plus ++ ça va vite

31
Q

Définir les paramètres de cette équation d’ordre 1.

± kAₚ
ou
± kCₚ

  • k : ??
  • Aₚ : ??
  • Cₚ : ??
A

▪ k : constante
▪ Aₚ : quantité (amount) plasmatique
▪ Cₚ : concentration plasmatique

32
Q

Quelles sont les unités de ces paramètres de l’équation d’ordre 1 ?

▪ k : ??
▪ Aₚ : ??
▪ Cₚ : ??

A

▪ k : temps ⁻¹ (ex : h ⁻¹)
▪ Aₚ : unité de masse (ex : mg)
▪ Cₚ : masse/volume (ex : mg/ml)

33
Q

Dans l’équation d’ordre 1, que signifie…

▪ Signe + : ??
▪ Signe - : ??

A

▪ Signe + : gain de concentration

▪ Signe - : perte de concentration

34
Q

Le calcul différentiel a pour objet de déterminer quoi ?

A

vitesse de transfert d’une variable.

35
Q

En pharmacocinétique, la vitesse signifie une unité de ___ par unité de temps.

A

masse

36
Q

Quelle serait l’équation d’ordre 1 pour la vitesse d’élimination pour la quantité (amount) ?

A
  • kₑAₚ₀
37
Q

Dans l’équation pour la vitesse d’élimination pour la quantité, que signifie Cₚ0 ?

A

Concentration plasmatique au temps zéro

38
Q

Le calcul différentiel est une ___ obtenue par différenciation.

A

dérivée

39
Q

Quelle est la définition géométrique du calcul différentiel ?

A

pente de la tangente à la courbe en un point donné.

40
Q

Il s’agit d’une vitesse d’ordre 1 lorsque la vitesse de ___ est proportionnelle à la ___ résiduelle.

A

transfert

quantité

41
Q

🛑 Selon la vitesse d’ordre premier, comment se comporte la vitesse d’élimination d’un médicament ?

A

Vitesse d’élimination ++ rapide au début et – rapidement dans le temps car moins de qté de médicament

42
Q

VF ? Selon l’ordre 1, le Ke d’un médicament varie en fonction du temps.

A

FAUX

Il s’agit D’une constante, donc ne peut pas varier à travers le temps

43
Q

VF ? Dans l’ordre premier …

  • il y a saturation des enzymes :
  • les pompes osmotiques sont inclues :
  • le temps est la variable indépendante :
A

Dans l’ordre premier …

  • il y a saturation des enzymes : FAUX, ceci est vrai pour l’ordre zéro
  • les pompes osmotiques sont inclues : FAUX, ceci est vrai pour l’ordre zéro
  • le temps est la variable indépendante : VRAI
44
Q

VF ? L’ordre premier est associé à une cinétique linéaire en graphique semi-log.

A

VRAI

45
Q

Pour un processus d’ordre zéro, la vitesse de transfert est ___ de la quantité ou concentration du médicament.

A

indépendante

46
Q

VF ? Dans l’ordre zéro…

  • la libération est constante :
  • les transporteurs peuvent être saturés :
  • le k s’exprime en inverse du temps :
A

Dans l’ordre zéro…

  • la libération est constante : VRAI
  • les transporteurs peuvent être saturés : VRAI
  • le k s’exprime en inverse du temps : FAUX, ceci est vrai pour l’ordre premier
47
Q

Quelle est la constante utilisée dans l’ordre zéro ?

- Quelle est son unité ?

A

k₀

- unité de concentration/temps ou masse/temps

48
Q

VF? L’ordre zéro présente une relation linéaire entre la concentration (ou la qté) et le temps.

A

VRAI

49
Q

VF ? Tout comme l’ordre premier, l’ordre zéro indique une droite linéaire pour son graphique semi-log et une courbe pour son graphique cartésien. (médicament IV)

A

FAUX
C’est l’inverse.

En ordre zéro

  • cartésien : droite linéaire
  • semi-log : courbe

PHA-1015: Technologie pharmaceutique (8 decks)

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