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PHA-1015: Technologie pharmaceutique > Cours 1/2: Biopharmacie, PK, PD, effet de premier passage > Flashcards

Cours 1/2: Biopharmacie, PK, PD, effet de premier passage Flashcards

1
Q

L’administration par une voie d’entrée d’une dose d’un principe actif contenu dans une forme pharmaceutique a pour but d’obtenir un ___ ___ chez un malade.

A

effet pharmacothérapeutique

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Q

Entre le moment de l’administration du médicament (Rx) et celui de l’obtention de l’effet pharmacologique, le principe actif doit franchir plusieurs étapes groupées en 𝟑 𝐩𝐡𝐚𝐬𝐞𝐬. Lesquelles ?

A

1) Phase biopharmaceutique
2) Phase pharmacocinétique
3) Phase pharmacodynamique

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3
Q

🛑Quels sont les 3 éléments de la 𝐩𝐡𝐚𝐬𝐞 𝐛𝐢𝐨𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐞𝐮𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞 ?

A
  • libération
  • dissolution
  • absorption
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4
Q

🛑Quels sont les 4 éléments de la 𝐩𝐡𝐚𝐬𝐞 𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐨𝐜𝐢𝐧é𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞?

A

ADME

  • absorption,
  • distribution,
  • métabolisme (biotransformation)
  • élimination
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5
Q

La 𝐩𝐡𝐚𝐬𝐞 𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐨𝐝𝐲𝐧𝐚𝐦𝐢𝐪𝐮𝐞 constitue ___ du médicament

A

l’effet

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6
Q

QSJ (Qui suis-je)? Étude de la 𝐦𝐢𝐬𝐞 à 𝐝𝐢𝐬𝐩𝐨𝐬𝐢𝐭𝐢𝐨𝐧 du principe actif du médicament dans l’organisme.

A

Biopharmacie

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7
Q

QSJ ? Je suis l’autoroute par lequel le médicament se distribue dans l’organisme. Je suis la circulation systémique.

A

Circulation sanguine

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8
Q

La 𝐛𝐢𝐨𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐢𝐞 étudie les facteurs pouvant influencer la ___ de l’activité du médicament (stabilité) à l’intérieur de la forme pharmaceutique.

A

protection

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9
Q

La 𝐛𝐢𝐨𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐢𝐞 étudie les facteurs pouvant influencer la __ du PA à partir de la forme pharmaceutique.

A

libération

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10
Q

La 𝐛𝐢𝐨𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐢𝐞 étudie les facteurs pouvant influencer ___ systémique du médicament

A

l’absorption

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11
Q

Dans quel organe du corps se fait l’absorption du médicament ?

A

Intestin grêle

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12
Q

Qu’est-ce que la stabilité d’un médicament ?

A

Protection de son activité à l’intérieur de la forme pharmaceutique

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13
Q

VF ? L’étude en biopharmacie utilise seulement la méthode in vivo.

A

FAUX

aussi in vitro

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14
Q

La 𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐨𝐜𝐢𝐧é𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞 est définie comme l’étude de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans ___ ___.

A

le temps

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15
Q

QSJ ? Application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier.

A

Pharmacocinétique clinique

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16
Q

VF ? La pharmacocinétique étudie le taux de dissolution du médicament au site
d’absorption.

A

FAUX

Ceci est vrai pour la biopharmacie

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17
Q

🛑Quelle est l’𝐚𝐩𝐩𝐥𝐢𝐜𝐚𝐭𝐢𝐨𝐧 𝐩𝐫𝐢𝐧𝐜𝐢𝐩𝐚𝐥𝐞 de la pharmacocinétique ?

A

Assurer à un patient une thérapie optimale en:
- diminuant la toxicité
et/ou
- en augmentant l’efficacité de la thérapie

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18
Q

VF ? L’absorption …

  • est irréversible :
  • nécessite une barrière physiologique :
  • vise à éliminer le médicament :
A

L’absorption …

  • est irréversible : VRAI
  • nécessite une barrière physiologique : VRAI
  • vise à éliminer le médicament : FAUX, ceci est vrai pour le métabolisme
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19
Q

VF? La distribution …

  • reconnaît le sang comme un moyen de transport :
  • représente l’espace de dilution :
  • n’a pas de réalité physiologique :
A

La distribution …

  • reconnaît le sang comme un moyen de transport : VRAI
  • représente l’espace de dilution : FAUX, ceci est vrai pour le volume de distribution
  • n’a pas de réalité physiologique : FAUX, ceci est vrai pour le volume de distribution
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20
Q

La distribution désigne le transfert ___ du PA qui se lie à des protéines ___.

A

réversible

sanguine

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21
Q

VF ? Le PA passe d’abord par la veine porte, avant de se jeter dans les veines mésentériques.

A

FAUX

Passe d’abord par les veines mésentériques, puis se jette dans la veine porte

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22
Q

🛑Le volume de distribution (Vd) représente ___ ___ ___ du médicament.

A

l’espace de dilution

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23
Q

Pourquoi dit-on que le volume de distribution est apparent ?

A

Il n’a pas de réalité physiologique

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24
Q

VF ? Les grands volumes de distribution …

  • indiquent une moins grande toxicité :
  • sont généralement à 20 L minimum :
  • indiquent que le médicament se retrouve principalement dans le sang :
A

Les grands volumes de distribution …

  • indiquent une moins grande toxicité : FAUX, 𝐩𝐥𝐮𝐬 grande
  • sont généralement à 20 L minimum : FAUX, généralement supérieur à 70 L
  • indiquent que le médicament se retrouve principalement dans le sang : FAUX, le médx se retrouve principalement ailleurs que dans le sang
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25
QSJ ? Série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament.
Métabolisme (biotransformation)
26
À quel concept cette description fait-elle référence ? « Quantité de médicament qui, même après le foie, est encore intacte et n'est pas détruite. C'est la quantité de médicament qui aura l'effet pharmacologique désiré. »  a) élimination et excrétion b) libération et réabsorption c) biodisponibilité et effet de 1er passage d) espace de dilution et distribution
c) biodisponibilité et effet de 1er passage
27
QSJ ? Je suis l'organe majeure de biotransformation
Foie
28
Selon le concept d'élimination, on aborde l'élimination de l'organisme ____ a) du PA et des excipients b) des excipients seulement c) du PA seulement
c) du PA seulement
29
Nommer les 2 types d'éliminations en pharmacocinétique.
- excrétion | - métabolisme
30
Associer la description au concept approprié. « Élimination du PA sous forme inchangée » a) excrétion b) métabolisme
a) excrétion
31
Associer la description au concept approprié. « Élimination du PA sous forme de métabolites » a) excrétion b) métabolisme
b) métabolisme
32
Dans certains bouquins de pharmacocinétique, il ne sera pas écrit ADME, mais bien : ___
LADMER
33
🛑Dans 𝐋𝐀𝐃𝐌𝐄𝐑, que signifie ... - L : ?? - R : ??
- L : libération (biopharmacie) | - R : réabsorption rénale
34
La réabsorption rénale se produit généralement en même temps que le processus ___ a) absorption b) distribution c) métabolisme d) élimination
d) élimination
35
La réabsorption rénale touche surtout les médicaments ___ a) hydrosolubles b) liposolubles
b) liposolubles
36
QSJ ? Étude du cheminement (devenir) in vivo du médicament.
Pharmacocinétique
37
La pharmacocinétique est l'étude ___ en fonction du temps de la cinétique du PA et de ses dérivés dans ___.
quantitative | l'organisme
38
Comment sont appelés les dérivés du PA ?
métabolites
39
Quelle est l'étape de la PK la plus importante pour éviter la toxicité ?
L'élimination
40
QSJ ? Processus selon lequel le PA est ramené au tractus gastro-intestinal par les canalicules biliaires.
Cycle entéro-hépatique
41
Un des buts de la PK est de produire des concentrations sanguines et ___ suffisantes
tissulaires
42
🛑Où se trouvent la majorité du temps les récepteurs ?
Dans le tissus
43
QSJ ? Étude quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme
Pharmacodynamie
44
VF ? L'élimination survient seulement après la distribution du PA.
FAUX | Il y a de l'élimination après l'absorption et après le métabolisme
45
VF ? La conséquence principale de l'effet de premier passage est de diminuer la quantité de PA distribuée dans le cas de la voie orale
VRAI
46
Le premier passage est défini comme la perte du médicament dans le ___ et le ___ avant l’atteinte de la ___ ___
TGI foie circulation systémique
47
La perte du médicament peut se produire par sa liaison ___ à une ___.
covalente | protéine
48
Avec l'effet de premier passage, l‘absorption sera ainsi ____. a) augmentée b) inchangée c) diminuée
c) diminuée
49
On dit que l'organe extrait le médicament de l'organisme lorsque ...
le médicament est métabolisé en métabolites
50
Donner un synonyme d' «extrait».
éliminé
51
Donner un synonyme de coefficient d'extraction (E)
coefficient de captation
52
VF ? Un individu A et un individu B auront nécessairement le même coefficient d'extraction pour le même médicament.
FAUX | variable selon la personne, notamment en fct du nombre d'enzymes
53
Quelles peuvent être les valeurs du coefficient d'extraction ? (2)
- 0 à 1 | - 0% à 100%
54
🛑Selon les coefficient d'extraction, que signifie... - E = 0 : ?? - E = 1 : ??
- E = 0 : aucune extraction | - E = 1 : extraction totale
55
Si le coefficient d'extraction est 𝐧𝐮𝐥, la totalité de la quantité ___ de médicament atteindra ...
administrée | la circulation systémique
56
Si le coefficient d'extraction est unitaire, tout sera __ avant l'atteinte de ...
éliminé | la circulation systémique
57
L’organisme a pour but d’éliminer les substances ___ comme les médicaments.
exogènes
58
Plusieurs barrières physiologiques peuvent empêcher ____ du médicament
l’absorption
59
Associer ces structures aux bons effets de 1er passage. - foie : - lumière intestinale : - entérocytes : - intestin :
- foie : E4 & E5 - lumière intestinale : E2 - entérocytes : E3 - intestin : E1
60
Associer la description au bon niveau d'effet de 1er passage. « Métabolisation par les cytochromes P450. »
E4 (foie)
61
Associer la description au bon niveau d'effet de 1er passage. « Le médicament est éliminé inchangé dans les selles. »
E1 (intestin)
62
Associer la description au bon niveau d'effet de 1er passage. « Métabolisation par différentes enzymes. »
E3 (entérocytes)
63
Associer la description au bon niveau d'effet de 1er passage. « Métabolisation par différentes bactéries. »
E2 (lumière intestinale)
64
Associer la description au bon niveau d'effet de 1er passage. « Élimination dans la bile. »
E5 (foie)
65
Associer ces facteurs au bon niveau d'effet de 1er passage. - pH du tube digestif : - liaisons covalentes dans le tube digestif : - affinité du médicament pour les transporteurs actifs : - affinité du médicament pour les enzymes :
- pH du tube digestif : E1 - liaisons covalentes dans le tube digestif : E1 - affinité du médicament pour les transporteurs actifs : E5 - affinité du médicament pour les enzymes : E2-E3-E4
66
Associer ces facteurs au bon niveau d'effet de 1er passage. - Km et Vmax : - solubilité du médicament dans les sels biliaires : - solubilité, diamètre et formulation (galénique) du médicament : - perméabilité dans les membranes du tube digestif :
- Km et Vmax : E2-E3-E4 - solubilité du médicament dans les sels biliaires : E5 - solubilité, diamètre et formulation (galénique) du médicament : E1 - perméabilité dans les membranes du tube digestif : E1
67
La suggestion erronée qui est apportée dans l'article pharmac-eau-logie?
On devrait créer des médicaments qui sont «100% absorbés»
68
La voie d'administration la plus complexe?
Voie orale
69
Quelle condition rend la codéine inefficace chez un individu, et pourquoi?
- Métaboliseur lent de la codéine (polymorphisme du CYP2D6) - Diminution de la biotransformation de codéine -> morphine
70
Pourquoi est-ce que le dextrometorphan cause des étourdissements chez les métaboliseurs lents de CYP2D6?
2 biotransformations de DM: - DM ---(CYP2D6)---> dextrorphan -DM ---(CYP3A4)---> morphinol Si métaboliseur lent du CYP2D6: augmentation du morphinol
71
Qu'arrive-t-il à la concentration plasmatique de bétabloqueurs dans un métaboliseur lent du CYP2D6?
Augmentation
72
La formule du volume de distribution?
Vd = (dose) / (concentration sanguine)
73
Pourquoi est-ce que le bébé allaité est mort suite à l'administration de codéine à la mère métaboliseur ultrarapide de CYP2D6?
- La concentration de morphine était trop élevée - Morphine est éliminée via le lait maternel -Donc: bébé est more d'arrêt respiratoire
74
Les principaux différences entre la diffusion passive et le transport actif?
Diffusion passive: - ne consomme pas d'énergie - pas saturable - selon la Loi de Fick (descend le gradient de concentration) Transport actif: - consomme de l'énergie - saturable - contre un gradient de concentration
75
Quelles sont les principaux risques associés à la voie IV?
- Infection -Dose trop élevée - Nécrose du tissu (si erreur d'administration)
76
L'effet de la présence de nourriture dans le TGI sur l'absorption du médicament est ___________, mais en général, elle _________ l'absorption.
- imprévisible - diminue
77
Quels sont les 2 types de voie intravasculaire?
- Intraveineux - Intra-artériel
78
Les voies extravasculaires requiert l'étape de ____________ avant de se rendre à la circulation systémique.
Absorption
79
Pour les voies extravasculaires, à quelles étapes peut-t-il y avoir de l'élimination?
- Absorption (ex: dans les selles) - Distribution (ex: liaison covalente à une protéine) - Métabolisme (ex: dans le foie)
80
QSJ: système de circulation qui entoure l'intestin grêle et qui se jette dans la veine porte pour aller au foie?
Système mésentérique

PHA-1015: Technologie pharmaceutique (8 decks)

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