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PHA-1015: Technologie pharmaceutique > Cours 2/3: Vidange gastrique, motilité intestinale, biodisponibilité > Flashcards

Cours 2/3: Vidange gastrique, motilité intestinale, biodisponibilité Flashcards

complet

1
Q

La motilité gastro-intestinale fait bouger le médicament de la ___ à ___.

A

bouche

l’anus

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2
Q

La motilité GI tend à déplacer le Rx le long du ___ ___.

A

canal alimentaire

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3
Q

VF ? Le temps de transit des médicaments est généralement le même peu importe ses propriétés pharmacologiques.

A

FAUX

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4
Q

Les mouvements physiologiques qui font avancer le médicament dans la TGI dépendent en partie de l’ingestion de ___.

A

nourriture

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Q

Qu’est-ce que l’état post prandial ?

A

Juste après l’ingestion de nourriture

fed/digestive

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6
Q

Pendant l’état ___ ___, des cycles de 𝗺𝗼𝘂𝘃𝗲𝗺𝗲𝗻𝘁𝘀 𝗮𝗹𝘁𝗲𝗿𝗻𝗮𝘁𝗶𝗳𝘀 se produisent.

A

à jeun

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7
Q

VF ? Généralement, les médicaments ingurgités se rendement lentement à l’estomac.

A

FAUX

le Rx ingurgité se rend facilement à l’estomac

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8
Q

Qu’est-ce que la vidange gastrique ?

A

l’estomac vide son contenu

dans l’intestin grêle

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9
Q

La vidange gastrique se fait sous 2 contrôles. Lesquels ?

A
  • neurologique

- hormonal

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10
Q

🛑QSJ ? Je suis un 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝘁𝗿𝗮𝗻𝘀𝗺𝗲𝘁𝘁𝗲𝘂𝗿 primordial dans le contrôle neurologique de la vidange gastrique.

A

Acétylcholine

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11
Q

L’acétylcholine peut stimuler les ___.

A

contractions

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12
Q

VF ? Un retard de vidange

gastrique entraîne un retard dans l’absorption.

A

VRAI

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13
Q

🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.

  • formes liquides :
  • modulateur de la motilité GI :
  • anticholinergiques :
  • repas riche en gras :
A
  • formes liquides vs solides : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
  • modulateur de la motilité GI : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
  • anticholinergiques : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • repas riche en gras : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
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14
Q

🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.

  • repas riche en sucres :
  • analgésiques narcotiques :
  • éthanol :
  • être debout vs sur le dos :
A
  • repas riche en sucres : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • analgésiques narcotiques : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • éthanol : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • être debout vs sur le dos: 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
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15
Q

🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.

  • exercices physiques rigoureux :
  • hyperthyroïdie :
  • stress et dépression :
  • couché coté droite:
A
  • exercices physiques rigoureux : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • hyperthyroïdie : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
  • stress et dépression : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • couché coté droite : accélère
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16
Q

Être couché sur le côté ___ retarde la vidange gastrique.

A

gauche

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17
Q

🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.

  • ulcères :
  • diabète :
  • état émotif agressif :
  • forme solide vs liquide :
A
  • ulcères : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • diabète : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • état émotif agressif : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
  • forme solide vs forme liquide : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
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18
Q

La présence de nourriture dans l’estomac peut retarder la vidange de surtout 2 formes galéniques. Lesquelles ?

A
  • capsules

- comprimés

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19
Q

VF ? Avoir une chirurgie gastrique peut accélérer la vidange.

A

FAUX

retarder

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20
Q

Les mouvements ___ de l’intestin mélangent le contenu dans le duodénum.

A

péristaltiques

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21
Q

Le médicament doit avoir un ___ de ___ suffisant pour une absorption maximale.

A

temps de contact

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22
Q

Dire si ces états sont associés à une diarrhée ou à une constipation.

  • grande motilité : ??
  • faible motilité : ??
A
  • grande motilité : diarrhée

- faible motilité : constipation

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23
Q

VF ? Le temps de transit augmente lors de l’état post prandial.

A

VRAI

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24
Q

VF ? Le temps de contact est réduit lorsque la motilité intestinale est augmentée.

A

VRAI

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25
Q

Une fois le médicament absorbé à partir de l’intestin grêle, il circule via les veines ___ pour se rendre à la ___ ___.

A

mésentériques

veine porte

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26
Q

VF ? Une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques fera augmenter biodisponibilité.

A

FAUX

diminuer

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27
Q

Les médicaments peuvent aussi être absorbés par les ___ ___, qui se trouvent sous les micro-villosités.

A

vaisseaux lymphatiques,

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28
Q

VF ? Le passage d’un médicament par les vaisseaux lymphatiques n’a aucun impact sur la distribution.

A

FAUX

Le médicament va éviter l’effet de 1er passage

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29
Q

VF ? La prise de nourriture diminue toujours l’absorption d’un médicament.

A

FAUX

Certains sont diminués et d’autres augmentés

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30
Q

La présence de nourriture stimule la sécrétion de ___.

A

bile

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31
Q

QSJ ? Nous sommes des surfactants agissant dans la digestion et la solubilisation des gras.

A

Acides biliaires

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32
Q

Les sels biliaires peuvent augmenter la solubilisation des médicaments ___ par la formation de micelles.

A

liposolubles

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33
Q

VF ? Concernant la biodisponibilité des médicaments …

  • elle est généralement meilleure lorsqu’à jeun :
  • elle est généralement meilleure avec une grande quantitié d’eau :
  • elle est généralement meilleure en état post prandial :
A
  • elle est meilleure lorsqu’à jeun : VRAI
  • elle est meilleure avec une grande quantitié d’eau : VRAI
  • elle est meilleure en état post prandial : FAUX
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34
Q

Les comprimés à enrobage entérique peuvent être séquestrés _ longtemps dans l’estomac s’il y a de la nourriture présente.

a) plus
b) moins

A

a) plus

(Retarde le vidange gastrique)

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35
Q

VF ? Les comprimés à enrobage entérique atteignent le duodénum moins rapidement.

A

FAUX

Ils ne se dissouent seulement une fois rendu au duodénum

36
Q

VF ? Le phénomène du double pic …

  • s’applique exclusivement aux formes orales solides :
  • présentent deux Cmax :
  • peut être dû à la présence de nourriture :
A

Le phénomène du double pic …

  • s’applique exclusivement aux formes orales solides : FAUX, en fait, ça s’applique aux formes orales tout court.
  • présentent deux Cmax : VRAI
  • peut être dû à la présence de nourriture : VRAI
37
Q

Nommer des causes du phénomène de double pic (5)

A

– Variabilité dans la vidange gastrique

– Variabilité dans la motilité intestinale

– Présence de nourriture

– Cycle entéro-hépatique

– Désagrégation de la forme pharmaceutique

38
Q

Qu’entend-on dans ‘‘Variabilité dans la vidange gastrique’’ qui cause un phénomène de double pic ?

A

Une partie du médicament reste ‘‘coincée’’ dans l’estomac, alors que l’autre se rend déjà dans l’intestin.
Une partie a donc été vidangée avant l’autre.

39
Q

L’absorption des médicaments peut être affecté par toute maladie causant un changement dans le débit sanguin ___.

A

intestinal

40
Q

QSJ ? Je suis une condition médicale caractérisée par une diminution de l’acidité gastrique.

A

Achlorhydrie

41
Q

Nommer 2 maladies inflammatoires intestinales

A
  • Maladie de Crohn

- Maladie coeliaque

42
Q

QSJ ? Je suis l’unité permettant l’évaluation de l’absorption d’un médicament.

A

Biodisponibilité

43
Q

Définition de biodisponibilité ?

A

𝗙𝗿𝗮𝗰𝘁𝗶𝗼𝗻 de la dose du médicament 𝗶𝗻𝗰𝗵𝗮𝗻𝗴é𝗲 qui atteint la circulation 𝘀𝗮𝗻𝗴𝘂𝗶𝗻𝗲.

44
Q

La biodisponibilité désigne la fraction du médicament qui évite les ___ ___.

A

premiers passages

45
Q

Quelles peuvent être les valeurs de la biodisponibilités ?

A

de 0 à 1 (0 à 100%)

46
Q

Que signifie …

  • F = 0 : ??
  • F = 1 : ??
A
  • F = 0 : AUCUNE dose du médicament n’atteint la circulation systémique
  • F = 1 : 100% de la dose du médicament atteint la circulation systémique
47
Q

Nommer un exemple global de catégorie de médicaments qui aurait un F=0.

A

Pour les médicaments avec action locale

ex : laxatif, fibre

48
Q

VF ? Le terme biodisponibilité est interchangeable avec le terme absorption

A

FAUX

49
Q

🛑Quelle est l’équation de la biodisponibilité pour un médicament 𝗼𝗿𝗮𝗹 subissant une extraction ?

A

F = ( 1 — Etotal )

50
Q

🛑La biodisponibilité est la quantité retrouvée dans la circulation systémique à la sortie….

A

du foie

51
Q

VF ? En général, F est de plus en plus grande si …

  • s’il y a plusieurs barrières physiologiques :
  • s’il y a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation :
  • s’il y a un grand E :
A

En général, F est de plus en plus grande si …

  • s’il y a plusieurs barrières physiologiques : FAUX, s’il y a PEU ou ABSENCE de barrières
  • s’il y a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation : VRAI
  • s’il y a un grand E : FAUX, plus l’extraction est grande, plus l’effet de premier passage est grand, donc moins de biodisponibilité
52
Q

Certaines voies d’administration permettent d’éviter le premier passage hépatique. Donner un exemple.

A
  • IV
  • Pulmonaire
  • IM
  • Cutanée
53
Q

Quelle est la seule voie qui a toujours un 𝗙 = 𝟭𝟬𝟬 %, donc la meilleure biodisponibilité ?

A

Voie IV

54
Q

VF ? La voie orale a généralement une très grande biodisponibilité.

A

FAUX

La voie orale est souvent considérée comme ayant 𝗹𝗮 𝗽𝗹𝘂𝘀 𝗳𝗮𝗶𝗯𝗹𝗲 biodisponibilité

55
Q

À quelle discipline est associée l’étude de la mise à disposition de l’organisme des principes actifs?

A

Biopharmacie

56
Q

À quelle discipline est associée l’étude du devenir des principes actifs dans
l’organisme?

A

Pharmacocinétique

ce que le corps fait au médicament

57
Q

À quelle discipline est associée l’étude ses effets biochimiques et physiologiques et des
mécanismes d’action des principes actifs?

A

Pharmacodynamie

58
Q

Quelles sont les 3 étapes biopharmaceutiques ?

A
  • libération
  • dissolution
  • absorption
59
Q

QSJ ? Je suis l’organe qui contribue le plus à la biotransformation du PA.

A

Foie

60
Q

QSJ ? Je suis l’organe qui contribue le plus à l’excrétion du PA inchangé.

A

Reins

61
Q

🛑Quelle est la principale caractéristique des membranes biologiques lorsqu’on considère le passage des principes actifs à travers elle ?

A

Lipophilie

62
Q

🛑 Quel est le plus important facteur pouvant expliquer que les médicaments sont mieux absorbés dans l’intestin que dans l’estomac ?

A

Surface de contact

63
Q

QSJ ? Phénomène selon lequel la bile, produite dans le foie, retourne à l’intestin, contenant une portion médicamenteuse qui sera réabsorbée une 2nde fois.

A

Cycle entéro-hépatique

64
Q

VF ? Le phénomène de double pic est caractéristique aux médicaments per os.

A

FAUX

ex: nasal, transdermique

65
Q

Quelles sont les 4 conséquences du retardement du vidange gastrique?

A
  • retarde l’absorption
  • retarde l’effet pharmacologique
  • dégradation du médicaments dans le milieu gastrique
  • irritation de l’estomac
66
Q

Quels sont les 2 éléments importants pour l’absorption maximale d’un médicament?

A
  • temps de contact élevé
  • temps de transit élevé
67
Q

Les 6 facteurs qui affectent la distribution d’un médicament?

A
  • débit sanguin
    -perméabilité des membranes
  • composition du tissu
  • liaison aux protéines plasmatiques
  • propriétés physicochimiques
  • efficacité de l’élimination (en compétition avec distribution)
68
Q

QSJ: volume de sang qui atteint une partie de l’organisme par unité de temps?

A

Débit sanguin

69
Q

Quels 2 vitesses dépendent du débit sanguin?

A

-vitesse à laquelle le rx se rend à une région
-vitesse requise pour atteindre l’équilibre entre la concentration sanguine et tissulaire

70
Q

Qu’est ce qu’une capillaire, et leur fonction principal?

A
  • Les vaisseaux sanguins les plus petites et perméables
    -permettent l’échange du rx entre la sang et le liquide interstitiel
71
Q

4 facteurs qui affectent le passage des médicaments aux travers des capillaires?

A
  • Gradient de pression osmotique (entre)
  • Gradient de pression hydrostatique (sort)
  • Gradient de concentration
  • propriété physicochimiques (taille et liposolubilité)
72
Q

Différence entre sang, plasma et sérum?

A
  • Sang: liquide + éléments constitutifs
  • Plasma: liquide + protéines solubles
  • Sérum: plasma - facteur de coagulation
73
Q

Si le médicaments à une grand affinité pour les globules rouges:

Concentration sanguine:
Concentration plasmatique:

A

Concentration sanguine: élevée
Concentration plasmatique: faible

74
Q

QSJ: apport de sang oxygéné aux tissus

A

Perfusion

75
Q

Si un organe est bien perfusé, une concentration plasmatique locale élevée sera obtenue __________.

A

Rapidement

76
Q

Quels sont les 2 obstacles à la distribution d’un médicaments?

A
  • Perfusion sanguine
  • Perméabilité des membranes
77
Q

Quelle est la conséquence d’une méningite sur la BHE?

A

Augmentation de la perméabilité de la membrane

78
Q

Donne des exemples d’états pathologiques qui causent les effets suivants sur la perfusion sanguine:

Diminution:
Augmentation:
Redirection:

A

Diminution: insuffisance rénale
Augmentation: muscles durant exercice
Redirection: blessure

79
Q

Accumulation du médicament dans le tissus dépend de __________ (majeur) et _________ (mineur).

A
  • affinité pour le tissu
  • débit sanguin
80
Q

Nomme les 4 protéines plasmatiques

A
  • albumine
  • alpha-1-glycoprotéine acide
  • lipoprotéines
  • érythrocytes
81
Q

La concentration sanguine comprend les médicaments _____ et _____

A

Liés et non-liés

82
Q

Les liaisons médicament-protéines sont:

a) réversible
b) irréversible

A

a) réversible

nombreux liaisons faibles

83
Q

Quels sont les 2 facteurs du médicament qui affectent la liaison médicament-protéine?

A
  • Force de liaison
  • Concentration du médicament
84
Q

Quels sont les 4 facteurs de la protéine de la liaison médicament-protéine?

A
  • Quantité de protéines
  • Qualité structurelle
  • Compétition pour ses sites (interaction médicamenteuse)
  • États pathologiques du patient
85
Q

Un médicament qui se lie fortement aux protéines plasmatiques aura une distribution ________ et une activité pharmacologique __________.

A
  • Diminuée
  • Diminuée
86
Q

QSJ: Effet négatif principal sur la distribution de médicament d’une alimentation riche en fer et calcium

A

Chélation insoluble

PHA-1015: Technologie pharmaceutique (8 decks)

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