Cours 2/3: Vidange gastrique, motilité intestinale, biodisponibilité Flashcards
complet
1
Q
La motilité gastro-intestinale fait bouger le médicament de la ___ à ___.
A
bouche
l’anus
2
Q
La motilité GI tend à déplacer le Rx le long du ___ ___.
A
canal alimentaire
3
Q
VF ? Le temps de transit des médicaments est généralement le même peu importe ses propriétés pharmacologiques.
A
FAUX
4
Q
Les mouvements physiologiques qui font avancer le médicament dans la TGI dépendent en partie de l’ingestion de ___.
A
nourriture
5
Q
Qu’est-ce que l’état post prandial ?
A
Juste après l’ingestion de nourriture
fed/digestive
6
Q
Pendant l’état ___ ___, des cycles de 𝗺𝗼𝘂𝘃𝗲𝗺𝗲𝗻𝘁𝘀 𝗮𝗹𝘁𝗲𝗿𝗻𝗮𝘁𝗶𝗳𝘀 se produisent.
A
à jeun
7
Q
VF ? Généralement, les médicaments ingurgités se rendement lentement à l’estomac.
A
FAUX
le Rx ingurgité se rend facilement à l’estomac
8
Q
Qu’est-ce que la vidange gastrique ?
A
l’estomac vide son contenu
dans l’intestin grêle
9
Q
La vidange gastrique se fait sous 2 contrôles. Lesquels ?
A
- neurologique
- hormonal
10
Q
🛑QSJ ? Je suis un 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝘁𝗿𝗮𝗻𝘀𝗺𝗲𝘁𝘁𝗲𝘂𝗿 primordial dans le contrôle neurologique de la vidange gastrique.
A
Acétylcholine
11
Q
L’acétylcholine peut stimuler les ___.
A
contractions
12
Q
VF ? Un retard de vidange
gastrique entraîne un retard dans l’absorption.
A
VRAI
13
Q
🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.
- formes liquides :
- modulateur de la motilité GI :
- anticholinergiques :
- repas riche en gras :
A
- formes liquides vs solides : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
- modulateur de la motilité GI : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
- anticholinergiques : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- repas riche en gras : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
14
Q
🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.
- repas riche en sucres :
- analgésiques narcotiques :
- éthanol :
- être debout vs sur le dos :
A
- repas riche en sucres : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- analgésiques narcotiques : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- éthanol : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- être debout vs sur le dos: 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
15
Q
🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.
- exercices physiques rigoureux :
- hyperthyroïdie :
- stress et dépression :
- couché coté droite:
A
- exercices physiques rigoureux : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- hyperthyroïdie : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
- stress et dépression : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- couché coté droite : accélère
16
Q
Être couché sur le côté ___ retarde la vidange gastrique.
A
gauche
17
Q
🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.
- ulcères :
- diabète :
- état émotif agressif :
- forme solide vs liquide :
A
- ulcères : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- diabète : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- état émotif agressif : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
- forme solide vs forme liquide : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
18
Q
La présence de nourriture dans l’estomac peut retarder la vidange de surtout 2 formes galéniques. Lesquelles ?
A
- capsules
- comprimés
19
Q
VF ? Avoir une chirurgie gastrique peut accélérer la vidange.
A
FAUX
retarder
20
Q
Les mouvements ___ de l’intestin mélangent le contenu dans le duodénum.
A
péristaltiques
21
Q
Le médicament doit avoir un ___ de ___ suffisant pour une absorption maximale.
A
temps de contact
22
Q
Dire si ces états sont associés à une diarrhée ou à une constipation.
- grande motilité : ??
- faible motilité : ??
A
- grande motilité : diarrhée
- faible motilité : constipation
23
Q
VF ? Le temps de transit augmente lors de l’état post prandial.
A
VRAI
24
Q
VF ? Le temps de contact est réduit lorsque la motilité intestinale est augmentée.
A
VRAI
25
Une fois le médicament absorbé à partir de l’intestin grêle, il circule via les veines ___ pour se rendre à la ___ ___.
mésentériques
| veine porte
26
VF ? Une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques fera augmenter biodisponibilité.
FAUX
| diminuer
27
Les médicaments peuvent aussi être absorbés par les ___ ___, qui se trouvent sous les micro-villosités.
vaisseaux lymphatiques,
28
VF ? Le passage d'un médicament par les vaisseaux lymphatiques n'a aucun impact sur la distribution.
FAUX
| Le médicament va éviter l'effet de 1er passage
29
VF ? La prise de nourriture diminue toujours l'absorption d'un médicament.
FAUX
| Certains sont diminués et d'autres augmentés
30
La présence de nourriture stimule la sécrétion de ___.
bile
31
QSJ ? Nous sommes des surfactants agissant dans la digestion et la solubilisation des gras.
Acides biliaires
32
Les sels biliaires peuvent augmenter la solubilisation des médicaments ___ par la formation de micelles.
liposolubles
33
VF ? Concernant la biodisponibilité des médicaments ...
- elle est généralement meilleure lorsqu'à jeun :
- elle est généralement meilleure avec une grande quantitié d'eau :
- elle est généralement meilleure en état post prandial :
- elle est meilleure lorsqu'à jeun : VRAI
- elle est meilleure avec une grande quantitié d'eau : VRAI
- elle est meilleure en état post prandial : FAUX
34
Les comprimés à enrobage entérique peuvent être séquestrés _ longtemps dans l'estomac s'il y a de la nourriture présente.
a) plus
b) moins
a) plus
| (Retarde le vidange gastrique)
35
VF ? Les comprimés à enrobage entérique atteignent le duodénum moins rapidement.
FAUX
| Ils ne se dissouent seulement une fois rendu au duodénum
36
VF ? Le phénomène du double pic ...
- s'applique exclusivement aux formes orales solides :
- présentent deux Cmax :
- peut être dû à la présence de nourriture :
Le phénomène du double pic ...
- s'applique exclusivement aux formes orales solides : FAUX, en fait, ça s'applique aux formes orales tout court.
- présentent deux Cmax : VRAI
- peut être dû à la présence de nourriture : VRAI
37
Nommer des causes du phénomène de double pic (5)
– Variabilité dans la vidange gastrique
– Variabilité dans la motilité intestinale
– Présence de nourriture
– Cycle entéro-hépatique
– Désagrégation de la forme pharmaceutique
38
Qu'entend-on dans ''Variabilité dans la vidange gastrique'' qui cause un phénomène de double pic ?
Une partie du médicament reste ''coincée'' dans l'estomac, alors que l'autre se rend déjà dans l'intestin.
Une partie a donc été vidangée avant l'autre.
39
L'absorption des médicaments peut être affecté par toute maladie causant un changement dans le débit sanguin ___.
intestinal
40
QSJ ? Je suis une condition médicale caractérisée par une diminution de l'acidité gastrique.
Achlorhydrie
41
Nommer 2 maladies inflammatoires intestinales
- Maladie de Crohn
| - Maladie coeliaque
42
QSJ ? Je suis l'unité permettant l'évaluation de l'absorption d'un médicament.
Biodisponibilité
43
Définition de biodisponibilité ?
𝗙𝗿𝗮𝗰𝘁𝗶𝗼𝗻 de la dose du médicament 𝗶𝗻𝗰𝗵𝗮𝗻𝗴é𝗲 qui atteint la circulation 𝘀𝗮𝗻𝗴𝘂𝗶𝗻𝗲.
44
La biodisponibilité désigne la fraction du médicament qui évite les ___ ___.
premiers passages
45
Quelles peuvent être les valeurs de la biodisponibilités ?
de 0 à 1 (0 à 100%)
46
Que signifie ...
- F = 0 : ??
- F = 1 : ??
- F = 0 : AUCUNE dose du médicament n'atteint la circulation systémique
- F = 1 : 100% de la dose du médicament atteint la circulation systémique
47
Nommer un exemple global de catégorie de médicaments qui aurait un F=0.
Pour les médicaments avec action locale
| ex : laxatif, fibre
48
VF ? Le terme biodisponibilité est interchangeable avec le terme absorption
FAUX
49
🛑Quelle est l'équation de la biodisponibilité pour un médicament 𝗼𝗿𝗮𝗹 subissant une extraction ?
F = ( 1 — Etotal )
50
🛑La biodisponibilité est la quantité retrouvée dans la circulation systémique à la sortie....
du foie
51
VF ? En général, F est de plus en plus grande si ...
- s'il y a plusieurs barrières physiologiques :
- s'il y a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation :
- s'il y a un grand E :
En général, F est de plus en plus grande si ...
- s'il y a plusieurs barrières physiologiques : FAUX, s'il y a PEU ou ABSENCE de barrières
- s'il y a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation : VRAI
- s'il y a un grand E : FAUX, plus l'extraction est grande, plus l'effet de premier passage est grand, donc moins de biodisponibilité
52
Certaines voies d’administration permettent d’éviter le premier passage hépatique. Donner un exemple.
- IV
- Pulmonaire
- IM
- Cutanée
53
Quelle est la seule voie qui a toujours un 𝗙 = 𝟭𝟬𝟬 %, donc la meilleure biodisponibilité ?
Voie IV
54
VF ? La voie orale a généralement une très grande biodisponibilité.
FAUX
| La voie orale est souvent considérée comme ayant 𝗹𝗮 𝗽𝗹𝘂𝘀 𝗳𝗮𝗶𝗯𝗹𝗲 biodisponibilité
55
À quelle discipline est associée l’étude de la mise à disposition de l’organisme des principes actifs?
Biopharmacie
56
À quelle discipline est associée l’étude du devenir des principes actifs dans
l’organisme?
Pharmacocinétique
| ce que le corps fait au médicament
57
À quelle discipline est associée l’étude ses effets biochimiques et physiologiques et des
mécanismes d’action des principes actifs?
Pharmacodynamie
58
Quelles sont les 3 étapes biopharmaceutiques ?
- libération
- dissolution
- absorption
59
QSJ ? Je suis l'organe qui contribue le plus à la biotransformation du PA.
Foie
60
QSJ ? Je suis l'organe qui contribue le plus à l'excrétion du PA inchangé.
Reins
61
🛑Quelle est la principale caractéristique des membranes biologiques lorsqu’on considère le passage des principes actifs à travers elle ?
Lipophilie
62
🛑 Quel est le plus important facteur pouvant expliquer que les médicaments sont mieux absorbés dans l’intestin que dans l’estomac ?
Surface de contact
63
QSJ ? Phénomène selon lequel la bile, produite dans le foie, retourne à l'intestin, contenant une portion médicamenteuse qui sera réabsorbée une 2nde fois.
Cycle entéro-hépatique
64
VF ? Le phénomène de double pic est caractéristique aux médicaments per os.
FAUX
| ex: nasal, transdermique
65
Quelles sont les 4 conséquences du retardement du vidange gastrique?
- retarde l'absorption
- retarde l'effet pharmacologique
- dégradation du médicaments dans le milieu gastrique
- irritation de l'estomac
66
Quels sont les 2 éléments importants pour l'absorption maximale d'un médicament?
- temps de contact élevé
- temps de transit élevé
67
Les 6 facteurs qui affectent la distribution d'un médicament?
- débit sanguin
-perméabilité des membranes
- composition du tissu
- liaison aux protéines plasmatiques
- propriétés physicochimiques
- efficacité de l'élimination (en compétition avec distribution)
68
QSJ: volume de sang qui atteint une partie de l'organisme par unité de temps?
Débit sanguin
69
Quels 2 vitesses dépendent du débit sanguin?
-vitesse à laquelle le rx se rend à une région
-vitesse requise pour atteindre l'équilibre entre la concentration sanguine et tissulaire
70
Qu'est ce qu'une capillaire, et leur fonction principal?
- Les vaisseaux sanguins les plus petites et perméables
-permettent l'échange du rx entre la sang et le liquide interstitiel
71
4 facteurs qui affectent le passage des médicaments aux travers des capillaires?
- Gradient de pression osmotique (entre)
- Gradient de pression hydrostatique (sort)
- Gradient de concentration
- propriété physicochimiques (taille et liposolubilité)
72
Différence entre sang, plasma et sérum?
- Sang: liquide + éléments constitutifs
- Plasma: liquide + protéines solubles
- Sérum: plasma - facteur de coagulation
73
Si le médicaments à une grand affinité pour les globules rouges:
Concentration sanguine:
Concentration plasmatique:
Concentration sanguine: élevée
Concentration plasmatique: faible
74
QSJ: apport de sang oxygéné aux tissus
Perfusion
75
Si un organe est bien perfusé, une concentration plasmatique locale élevée sera obtenue __________.
Rapidement
76
Quels sont les 2 obstacles à la distribution d'un médicaments?
- Perfusion sanguine
- Perméabilité des membranes
77
Quelle est la conséquence d'une méningite sur la BHE?
Augmentation de la perméabilité de la membrane
78
Donne des exemples d'états pathologiques qui causent les effets suivants sur la perfusion sanguine:
Diminution:
Augmentation:
Redirection:
Diminution: insuffisance rénale
Augmentation: muscles durant exercice
Redirection: blessure
79
Accumulation du médicament dans le tissus dépend de __________ (majeur) et _________ (mineur).
- affinité pour le tissu
- débit sanguin
80
Nomme les 4 protéines plasmatiques
- albumine
- alpha-1-glycoprotéine acide
- lipoprotéines
- érythrocytes
81
La concentration sanguine comprend les médicaments _____ et _____
Liés et non-liés
82
Les liaisons médicament-protéines sont:
a) réversible
b) irréversible
a) réversible
nombreux liaisons faibles
83
Quels sont les 2 facteurs du médicament qui affectent la liaison médicament-protéine?
- Force de liaison
- Concentration du médicament
84
Quels sont les 4 facteurs de la protéine de la liaison médicament-protéine?
- Quantité de protéines
- Qualité structurelle
- Compétition pour ses sites (interaction médicamenteuse)
- États pathologiques du patient
85
Un médicament qui se lie fortement aux protéines plasmatiques aura une distribution ________ et une activité pharmacologique __________.
- Diminuée
- Diminuée
86
QSJ: Effet négatif principal sur la distribution de médicament d'une alimentation riche en fer et calcium
Chélation insoluble
