Cours 5 Flashcards
Quels sont les modes de communication extracellulaires?
- Autocrine = Cellule possède des récepteurs au messager qu’ELLE produit
- Paracrine = Messager stimule des cellules à proximité
- Endocrine = Messager emprunte la circulation sanguine afin d’atteindre des cibles plus éloignées
Quels sont les principaux types de récepteurs?
- Récepteurs couplés aux protéines G (GPCR)
- Récepteurs protéine-tyrosine kinases (RTK)
- Canaux ioniques régulés
- Récepteurs d’hormones stéroïdiennes
- Plusieurs types à mécanismes spéciaux
Décrire la structure des GPCR.
Composés de 7 hélices transmembranaires.
Structure crée une «pochette» d’affinité où peut se lier un ligand spécifique (comme clé dans une serrure)
Est-ce que les GPCR sont abondants?
Oui, ils existent chez toutes les espèces d’eucaryotes. Il en existe des milliers différents.
Les GPCR sont une superfamille de récepteurs pour quels éléments?
- Hormones
- Neurotransmetteurs
- Certains médiateurs du système immunitaire
- Perceptions sensorielles
Que sont les protéines G et quelle est leur fonction?
- Hétérotrimères (alpha, beta et gamma) ancrées dans la membrane par des lipides.
- Capacité de lier le GTP et de l’hydrolyser
- Quand protéine G est activée, sous-unité Alpha stimule un effecteur qui à son tour produit un messager secondaire.
Expliquer le mécanisme d’activation des GPCR.
- Liaison du ligand (messager primaire), changement conformationnel du récepteur et association à la protéine G qui active sa fonction GEF.
- GDP est remplacé par GTP
- Dissociation de la sous-unité alpha et interaction avec un effecteur.
- Production du second messager (petites molécules pouvant voyager dans le cytoplasme pour réguler les voies de signalisation. Ex; AMPc ou IP3 et DAG)
Vrai ou faux; Un même récepteur activé peut activer plusieurs protéines G.
Vrai. La sous-unité alpha de la protéine G stimule son effecteur tant et aussi longtemps qu’il est lié au GTP et l’effecteur stimulé produit des messagers secondaires continuellement, tant qu’il est lié par la protéine G.
Expliquer le mécanisme de désactivation des GPCR.
- Hydrolyse spontanée (mais lente) du GTP (inactive l’effecteur)
- Dissociation de alpha de l’effecteur et association avec les autres sous-unités
- Phosphorylation du récepteur par la GRK
- Liaison de l’arrestine, absence d’activation d’autres protéines G et endocytose du récepteur.
Quels sont les effecteurs principaux des GPCR (produisent messagers secondaires) et leurs produits?
- Adénylate cyclase (enzyme transmembranaire, activée par la protéine Gs, produit de l’AMPc à partir de l’ATP.
- Phospholipase C (enzyme qui coupe les phospholipides, produit de l’IP3 et DAG à partir du phosphatidyl-inositol.
Quels sont les messagers secondaires les mieux caractérisés?
AMPc, IP3 et DAG
Où se retrouve l’AMPc dans la cellule?
Diffuse librement dans le cytoplasme
Quelle est la fonction de l’AMPc?
Stimule l’activité du PKA (enzyme kinase soluble dans le cytoplasme qui ajoute des groupements phosphates sur les protéines), qui entraîne de nombreuses conséquences cellulaires (PKA phosphoryle plusieurs protéines, ce qui influence leur activité)
Où se retrouve l’IP3 dans la cellule?
Diffuse librement dans le cytoplasme
Quelle est la fonction de l’IP3?
Possèdent un récepteur à la surface des organelles qui sont une réserve de calcium. Liaison de l’IP3 permet l’ouverture du canal ionique de Ca2+. Ouverture permet l’entrée de «vagues» de calcium dans le cytoplasme (calcium stimule l’activité de plusieurs protéines et enzymes possédant multiples fonctions)
