cours 4 Flashcards
Les enrobages entérosolubles sont utilisés pour quoi?
Retarder le début de la libération sans qu’il y ait diminution de la vitesse. (Forme à libération prolongée)
V ou F: Les enrobages insolubles et perméables devrait résister de 1 à 3h en milieu gastrique.
Faux, ce sont les enrobages entérosolubles.
Quel est le principale paramètre qui contrôle la dissolution des enrobages entérosolubles? Quels sont les autres paramètres?
- pH de l’intestin grêle
- sels biliaires, lipases
Comment fonctionne un enrobage insoluble perméable?
Elle forme une barrière poreuse qui assure une libération progressive par diffusion. L’eau traverse l’extérieur de la forme et dissout le médicament. Puis, il diffuse à travers les pores.
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Est-ce que les conditions environnantes influencent les performances du système à libération contrôlée?
Non, elles n’influencent pas.
Le principe de libération contrôlée repose sur quoi?
jcomprends pas c quoi le système à libération contrôlée**
Pression osmotique
Qu’est-ce que les pro-médicaments?
Dérivés devant subir une biotransformation enzymatique pour pouvoir exercer leur effet pharmaco.
La biotransformation s’effectue par voie ____. À quels organes?
- enzymatiques
- intestin, paroi intestinal, sang, foie, rein, tissus néoplasiques
V ou F: Le concept de pro-médicament s’applique aux PA et à la forme galénique.
Faux, pas la forme galénique.
Quels sont les avantages de la voie orale?
- abs variable en fct de la fomre
- abs généralement plus lente que IM
- la plus sécuritaire et la plus facile
- méd à libération immédiate et libération modifiée
Quels sont les désavantages de la voie orale?
- certains médicaments ont une absorption erratique
- instabilité dans le tractus GI
- biotransformation intestinale et hépatique
Qu’est-ce que la voie sublinguale?
On met le méd sous la langue, vers les veines linguales et maxillaires internes puis la veine jugulaire et la veine cave supérieure.
bref c’est hyper perfusé, richement irrigué
Pour la voie sublinguale, les PA passent ___ de la forme vers la ____ pour une absorption ___.
- directement
- muqueuse
- directe à travers les cellules épithéliales de la zone d’administration
V ou F: Les médicaments placé sous la langue vont uniquement traverser la muqueuse à la zone d’administration (sous la langue).
Faux, ils peuvent également se dissoudre dans la salive et diffuser dans le reste de la bouche. Ils vont ainsi traverser la muqueuse à plusieurs endroits, incluant dans le GI.
Combien y a t il de pics dans les concentrations plasmatiques, pour les voies sublinguales?
2 (abs SL puis abs GL)
Quels sont les avantages de la voie sublinguale
- Absorption très rapide surtout pour les PA lipophiles
- Évite les effets de 1er passage
- Assez similaire au IV
- Effet SL est plus fort que effet per os
Quels sont les désavantages de la voie sublinguale?
- Certains méd peuvent être ingurgités
- Peu de méd sous cette forme
- Demande des formes à dissolution rapide
- Difficile à fabriquer
Qu’est-ce que la voie intrarectale?
Vers veines hémorroïdaires inférieures et moyennes puis en partie le tronc porte
Est-ce que la voie rectale a une absorption erratique?
Oui, mais très utile tout de même.
Pourquoi utiliser la voie intrarectale?
- locale (hémorroïdes, rectites, constipation)
- systémique, lorsque les autres voies sont pas utilisables (vomissement, obstruction intestinale)
- PA inactivés par les sécrétions GI
- Altération importante au cours du premier passage hépatique
- Goût désagréable
Quels sont les inconvénients (moins étudiés) de la voie rectale?
- Début de l’activité thérapeutique est plus tardif que par les autres voies
- Qt totale abs plus petite que per os
Quel réflexe nous force à faire des suppositoire à libération immédiate?
Réflexe de rejet.
Puisque le PA dans la voie rectale doit se libérer rapidement, il faut s’assurer que l’excipient…
doit être parfaitement toléré