cours 4 Flashcards
Les enrobages entérosolubles sont utilisés pour quoi?
Retarder le début de la libération sans qu’il y ait diminution de la vitesse. (Forme à libération prolongée)
V ou F: Les enrobages insolubles et perméables devrait résister de 1 à 3h en milieu gastrique.
Faux, ce sont les enrobages entérosolubles.
Quel est le principale paramètre qui contrôle la dissolution des enrobages entérosolubles? Quels sont les autres paramètres?
- pH de l’intestin grêle
- sels biliaires, lipases
Comment fonctionne un enrobage insoluble perméable?
Elle forme une barrière poreuse qui assure une libération progressive par diffusion. L’eau traverse l’extérieur de la forme et dissout le médicament. Puis, il diffuse à travers les pores.
**
**
Est-ce que les conditions environnantes influencent les performances du système à libération contrôlée?
Non, elles n’influencent pas.
Le principe de libération contrôlée repose sur quoi?
jcomprends pas c quoi le système à libération contrôlée**
Pression osmotique
Qu’est-ce que les pro-médicaments?
Dérivés devant subir une biotransformation enzymatique pour pouvoir exercer leur effet pharmaco.
La biotransformation s’effectue par voie ____. À quels organes?
- enzymatiques
- intestin, paroi intestinal, sang, foie, rein, tissus néoplasiques
V ou F: Le concept de pro-médicament s’applique aux PA et à la forme galénique.
Faux, pas la forme galénique.
Quels sont les avantages de la voie orale?
- abs variable en fct de la fomre
- abs généralement plus lente que IM
- la plus sécuritaire et la plus facile
- méd à libération immédiate et libération modifiée
Quels sont les désavantages de la voie orale?
- certains médicaments ont une absorption erratique
- instabilité dans le tractus GI
- biotransformation intestinale et hépatique
Qu’est-ce que la voie sublinguale?
On met le méd sous la langue, vers les veines linguales et maxillaires internes puis la veine jugulaire et la veine cave supérieure.
bref c’est hyper perfusé, richement irrigué
Pour la voie sublinguale, les PA passent ___ de la forme vers la ____ pour une absorption ___.
- directement
- muqueuse
- directe à travers les cellules épithéliales de la zone d’administration
V ou F: Les médicaments placé sous la langue vont uniquement traverser la muqueuse à la zone d’administration (sous la langue).
Faux, ils peuvent également se dissoudre dans la salive et diffuser dans le reste de la bouche. Ils vont ainsi traverser la muqueuse à plusieurs endroits, incluant dans le GI.
Combien y a t il de pics dans les concentrations plasmatiques, pour les voies sublinguales?
2 (abs SL puis abs GL)
Quels sont les avantages de la voie sublinguale
- Absorption très rapide surtout pour les PA lipophiles
- Évite les effets de 1er passage
- Assez similaire au IV
- Effet SL est plus fort que effet per os
Quels sont les désavantages de la voie sublinguale?
- Certains méd peuvent être ingurgités
- Peu de méd sous cette forme
- Demande des formes à dissolution rapide
- Difficile à fabriquer
Qu’est-ce que la voie intrarectale?
Vers veines hémorroïdaires inférieures et moyennes puis en partie le tronc porte
Est-ce que la voie rectale a une absorption erratique?
Oui, mais très utile tout de même.
Pourquoi utiliser la voie intrarectale?
- locale (hémorroïdes, rectites, constipation)
- systémique, lorsque les autres voies sont pas utilisables (vomissement, obstruction intestinale)
- PA inactivés par les sécrétions GI
- Altération importante au cours du premier passage hépatique
- Goût désagréable
Quels sont les inconvénients (moins étudiés) de la voie rectale?
- Début de l’activité thérapeutique est plus tardif que par les autres voies
- Qt totale abs plus petite que per os
Quel réflexe nous force à faire des suppositoire à libération immédiate?
Réflexe de rejet.
Puisque le PA dans la voie rectale doit se libérer rapidement, il faut s’assurer que l’excipient…
doit être parfaitement toléré
Pour la voie rectale, le médicament agit localement, puisqu’il est entraîné par le système _____ ou par les ____.
- système veineux hémorroïdal
- vaisseaux lymphatiques
Quels facteurs influencent le transfert du PA dans les liquides du rectum?
- État du PA dans le suppositoire
- Coefficient de partage du principe actif entre la base grasse et le fluide rectale
- Caractéristiques du film
- Solubilité du PA
- Taille des particules du PA
Comment la localisation du suppositoire influence la cinétique d’absorption?
Certains excipients ont tendance à ne pas rester dans la partie inférieure du rectum (beure de cacao) et d’autre y reste (émulsion E/H).
Est-ce que la durée de rétention influence la cinétique d’absorption?
* qst de merde
Oui.
Comment la concentration du PA influence la cinétique d’absorption (rectum)?
- Plus grande concentration du PA = plus grande vitesse de diffusion
- Absorption de petites doses de PA est plus complète que celles de fortes doses
Quels sont les avantages de la voie rectale
- abs optimale
- pratique pour pt avec problèmes de déglutition
- utilisée pour des effets locaux et systèmiques
Quels sont les désavantages de la voie rectale?
- certains méd ont une abs erratique
- inconfort du pt
Quelles sont les 2 étapes de l’abs percutanée?
- À partir du milieu extérieur dans la peau
- À parti des structures cutanées par la circulation sanguine et lymphatique
Quels sont les avantages de la voie percutanée - transdermique?
- abs lente
- abs augmentée si occlusion
- facile d’utilisation
- utilisée pour les méd liposolubles, faibles doses et faible poids moléculaire
- libération du médicament peut être prolongée (effet réservoir de la peau)
Quels sont les désavantages de la voie percutanée?
- irritation
- perméabilité de la peau variable en fct des maladies, site anatomique, âge et genre
Cmb y a t il de couche à franchir pour la voie cutanée?
3
La pénétration à travers la peau se fait comment?
- diffusion à travers la couche cornée
- diffusion par les conduites des glandes sudoripares
- dans les follicules pileux
Est-ce qu’on peut avoir un effet de réservoir pour la voie cutanée?
Oui, parfois le méd s’accumule dans la couche cornée est est libéré sur plusieurs jours.
Quels facteurs physiologiques peuvent affecter l’absorption percutanée? Comment?
- Altération de l’état de la peau
*abs augmentée ou diminuée - Débit sanguin
*lésion = débit sanguin augmente = abs augmente - site d’abs
*différentes régions ont une épaisseur de couche cornée variable
*vitesse est inversement proportionnelle à l’épaisseur de la peau - teneur en eau de la peau
*plus elle est importante, plus l’absorption est favorisée
La voie pulmonaire est utilisée pour introduire les médicaments dans _____.
Il peut avoir un effet locale/systémique.
- alvéoles pulmonaires
- les deux
V ou F: La voie pulmonaires peut avoir la même valeur qu’une injection IV.
Vrai.
Quelles sont les 3 étapes de la voie pulmonaire (de la machine au point de fixation)?
- Transit
- Rétention et la clairance
- Absorption
Décrit le transit (voie pulmonaire).
Le chemin aussi!
- aérosol chemine de l’appareil jusqu’à son pt de fixation sur l’épithélium respiratoire
- cavité buccale - trachée - bronches - bronchioles - canaux alvéolaires - alvéoles pulmonaires
Quels facteurs influencent le transit? (pulmonaire)
- taille des particules
- mode de respiration
- flux gazeux
- humidité
- temp
Comment taille des particules influence le transit (P)?
Comment le mode de respiration influence le transit?
- rapide: peut pousser plus loin de grosses particules
- lent: peut augmenter le temps de séjour
Comment le flux gazeux influence le transit (P)?
- rapide: cause turbulence qui fait que les particules se déposent sur différentes parties de l’appareil respiratoire
Comment l’humidité influence le transit (P)?
certaines particules peuvent être hydroscopiques: abs de l’eau = se gonfle = dépôt prématuré
Comment la température influence le transit (P)?
- temp élevée = condensation
- temp faible = augmente le diamètre
Par quoi est influencée la rétention et la clairance (P)?
- vitesse de dissolution et de diffusion
- élimination des particules se fait essentiellement par les mouvements ciliaires (durée de cette clairance est 100h)
Décrit l’absorption (P).
- absorbée par la muqueuse
- abs à différents niveaux
*nez, bouche et pharynx, trachée, bronche et alvéoles
Quels sont les avantages de la voie vaginale?
Traitement local
Quels sont les désavantages de la voie vaginale?
Possibilité d’abs et d’effets systémiques
Quels sont les avantages de la voie nasale?
- Traitement local
- Traitement général (hormones polypeptidiques comme la desmopressine)
- permet d’éviter les effets de 1er passage
Quels sont les désavantages de la voie nasale?
- Possibilité d’abs et d’effets systémiques (lors de tx local)
Quels sont les avantages de la voie oculaire?
- tx local
Quels sont les désavantages de la voie oculaire?
- Possibilité d’abs et d’effets systémiques
Qu’est-ce qui fait qu’un site d’abs est privilégié (P)?
- grande surface
- réseaux capillaires importants
V ou F: Les particules arrêtés au niveau de la bouche et du nez sont susceptible de pénétrer dans le tractus GI.
Vrai
Qu’est-ce qui déterminent l’importance de l’abs?
diamètre des particules
QSJ: Forme pour laquelle les doses sont infiniment plus faibles que celles des autres formes.
Aérosol, pour la voie pulmonaire.
Quels sont les avantages de la voie pulmonaire?
- abs rapide
- utilisée pour effets locaux ou systémiques
- grande surface de contact entre l’air et le sang
Quels sont les désavantages de la voie pulmonaire?
- tailles des particules détermine l’endroit anatomique où on retrouve le med
- peut stimuler le réflexe de toux
- certains med peuvent être avalés
Quelles sont les 2 façons pour la pénétration oculaire?
- voie orale ou parentérale: Diffusion du sang vers les fluides occulaires (conjonctivite)
- instillation: à traver la cornée
Qu’est-ce qui gêne le passage des med dans l’oeil?
- sécrétion et écoulement de larmes
- structure de la cornée
- humeur aqueuse
Quels sont les facteurs physiologiques qui influencent la biodispo dans les yeux?
- lésions peuvent augmentées de façon considérable la perméabilité des tissus et donc la vitesse d’abs
- certains médicaments peuvent se fixer aux protéines des larmes et entraîner une eprte d’activité
Quels sont les facteurs physicochimiques qui influencent la biodispo des yeux?
- tonicité
- pH
- concentration en PA
Comment les pptés physicochimiques modifie la biodispo (voie occulaire)?
- joue sur la perméabilité de la cornée
- provoquant larmoiement
