cours 20 (155-178)

Question 1

Question : Quelle est la fonction principale des antagonistes des récepteurs D2 de la dopamine ?

Answer 1

Réponse : Les antagonistes des récepteurs D2 de la dopamine ont un effet antiémétique en bloquant les récepteurs dopaminergiques de la zone gâchette chimiosensible, dans l’area postrema.

Question 2

Question : Quelles sont les fibres stimulées par les substances émétisantes dans la CTZ ?

Answer 2

Réponse : Les fibres stimulées par les substances émétisantes dans la CTZ sont les fibres D2-dopaminergiques.

Question 3

Question : Quels sont les effets secondaires associés aux antagonistes des récepteurs D2 de la dopamine ?

Answer 3

Réponse : Les effets secondaires associés aux antagonistes des récepteurs D2 de la dopamine comprennent la sédation, l’akathisie et la dystonie aiguë.

Question 4

Question : Quelle est l’efficacité de la dompéridone dans le traitement des nausées ?

Answer 4

Réponse : La dompéridone a une efficacité modérée dans toutes les formes de nausées, notamment d’origine périphérique.

Question 5

Question : Pourquoi la dompéridone est-elle utilisée dans la maladie de Parkinson ?

Answer 5

Réponse : La dompéridone est utilisée dans la maladie de Parkinson car elle ne passe pas la barrière hématoencéphalique, ce qui en fait le seul antagoniste D2 qui peut être utilisé pour contrer les effets indésirables périphériques des médicaments dopaminergiques, tels que les nausées.

Question 6

Question : Quels sont les types de nausées pour lesquels les antagonistes D2 sont principalement utilisés ?

Answer 6

Réponse : Les antagonistes D2 sont principalement utilisés dans les nausées d’origine centrale.

Question 7

Question : En dehors des nausées, dans quelles conditions médicales les neuroleptiques à fort passage dans le SNC sont-ils utilisés ?

Answer 7

Réponse : Les neuroleptiques à fort passage dans le SNC, tels que les phénothiazines ou les butyrophénones, sont également utilisés dans les indications psychiatriques (schizophrénie) ou neurologiques (mouvements anormaux comme la chorée de Huntington, le syndrome de Gilles de la Tourette).

Question 8

Question : Quelle famille de médicaments est souvent utilisée comme antagonistes des récepteurs 5HT3 sérotoninergiques ?

Answer 8

Réponse : Les médicaments de la famille des “sétrons” sont souvent utilisés comme antagonistes des récepteurs 5HT3 sérotoninergiques.

Question 9

Question : Où convergent les fibres riches en récepteurs 5HT3 sérotoninergiques ?

Answer 9

Réponse : Ces fibres convergent vers la zone chémoréceptrice (CTZ) et le centre du vomissement.

Question 10

Question : Quelle est la cible principale des médicaments anti-sérotoninergiques de la famille des “sétrons” ?

Answer 10

Réponse : La cible principale de ces médicaments est les récepteurs 5HT3 sérotoninergiques.

Question 11

Question : Contre quels types de vomissements les médicaments de la famille des “sétrons” sont-ils particulièrement efficaces ?

Answer 11

Réponse : Les médicaments de la famille des “sétrons” sont particulièrement efficaces contre les vomissements induits par les chimiothérapies anticancéreuses et les vomissements post-chirurgicaux non soulagés par les autres classes d’antiémétiques.

Question 12

Question : Quel est l’effet indésirable le plus fréquent associé aux sétrons ?

Answer 12

Réponse : Le plus fréquent effet indésirable associé aux sétrons est la survenue fréquente de céphalées.

Question 13

Question : Quels sont les avantages des sétrons par rapport à d’autres classes d’antiémétiques ?

Answer 13

Réponse : Les sétrons sont globalement bien tolérés, exempts d’effet dysphorique ou sédatif, et n’induisent pas de réactions extrapyramidales telles que le tremblement de repos, l’akinésie et l’hypertonie.

Question 14

Question : Quels types de récepteurs sont sensibles à de nombreux agents chimiques irritants dans le tractus digestif ?

Answer 14

Réponse : Les chimiorécepteurs sont sensibles à de nombreux agents chimiques irritants dans le tractus digestif.

Question 15

Question : Quelle est la conséquence de l’activation de ces chimiorécepteurs dans le tractus digestif ?

Answer 15

Réponse : L’activation de ces chimiorécepteurs induit une forte sécrétion de sérotonine par les cellules entérochromaffines.

Question 16

Question : Quels sont les stéroïdes couramment utilisés comme traitement de deuxième intention pour les nausées ?

Answer 16

Réponse : L’hydrocortisone, la méthylprednisolone et la prednisolone sont couramment utilisées comme traitement de deuxième intention pour les nausées.

Question 17

Question : Comment la dexaméthasone pourrait-elle exercer son effet antinauséeux ?

Answer 17

Réponse : Plusieurs mécanismes ont été proposés, notamment via l’antagonisme de la voie des prostaglandines ou via un effet analgésique, permettant ainsi de diminuer la consommation d’opioïdes dans la période postopératoire.

Question 18

Question : Quelle hypothèse suggère comment la dexaméthasone pourrait exercer son effet antinauséeux ?

Answer 18

Réponse : Une hypothèse suggère que son effet anti-inflammatoire prévient la libération de sérotonine en provenance du tube digestif.

Question 19

Question : Comment la dexaméthasone est-elle souvent utilisée en thérapie combinée pour le traitement des nausées ?

Answer 19

Réponse : La dexaméthasone est souvent utilisée en thérapie combinée pour potentialiser l’effet des antagonistes 5-HT3 (famille des sétrons) et elle est particulièrement utile pour la prévention des nausées retardées.

Question 20

Question : Qu’est-ce que la substance P ?

Answer 20

Réponse : La substance P est un neuropeptide, un polypeptide ayant des fonctions de neurotransmetteur et de neuromodulateur.

Question 21

Question : Sur quels récepteurs la substance P se fixe-t-elle ?

Answer 21

Réponse : La substance P se fixe sur des récepteurs endogènes spécifiques appelés récepteurs NK1.

Question 22

Question : Quel est le mécanisme d’action de l’aprépitant ?

Answer 22

Réponse : L’aprépitant empêche la substance P de se lier aux récepteurs NK1, situés dans le noyau du complexe vagal dorsal, au niveau du tronc cérébral.

Question 23

Question : Quelle est la particularité de l’aprépitant par rapport à son approbation par Santé Canada ?

Answer 23

Réponse : L’aprépitant est la première molécule de sa classe à être approuvée par Santé Canada, disponible en formulation orale depuis l’automne 2007.

Question 24

Question : Quelle est l’indication actuelle de l’aprépitant ?

Answer 24

Réponse : Actuellement, l’indication de l’aprépitant se limite uniquement à la prophylaxie des nausées et vomissements.

Question 25

Question : Comment l’aprépitant est-il principalement utilisé en chimiothérapie ?

Answer 25

Réponse : L’aprépitant est principalement utilisé en chimiothérapie et a été étudié en combinaison avec la dexaméthasone et un « sétron », avec lesquels il a un effet synergique.

Question 26

Question : Quelle est la définition d’une « réponse complète » par rapport à l’utilisation de l’aprépitant ?

Answer 26

Réponse : Une « réponse complète » signifie l’absence de vomissements ou de recours à une thérapie de sauvetage.

Question 27

Question : Quelle est l’efficacité de l’aprépitant en termes de prévention des nausées retardées en comparaison avec d’autres traitements ?

Answer 27

Réponse : La prévention des nausées retardées est observée chez 70 % des patients recevant une thérapie combinée avec l’aprépitant, contre 30-50 % chez ceux traités sans un antagoniste NK1.

Question 28

Question : Comment la nabilone exerce-t-elle ses effets sur le système nerveux central ?

Answer 28

Réponse : La nabilone exerce des effets complexes sur le système nerveux central via son action sur les récepteurs cannabinoïdes CB1 et CB2.

Question 29

Question : Quel est le mécanisme d’action de la nabilone pour son effet antiémétique ?

Answer 29

Réponse : L’effet antiémétique de la nabilone résulte de l’inhibition des mécanismes de contrôle du vomissement, dans la medulla oblongata.

Question 30

Question : Dans quelle population la nabilone a-t-elle été principalement étudiée, et quelle a été son efficacité par rapport aux antiémétiques traditionnels ?

Answer 30

Réponse : La nabilone a été principalement étudiée dans la population oncologique, et son efficacité s’est avérée supérieure à celle des antiémétiques traditionnels (anti-D2), sauf pour les régimes de chimiothérapies à haut risque émétisant.

Question 31

Question : Quels sont certains des effets secondaires potentiellement sévères associés à l’utilisation des cannabinoïdes comme la nabilone ?

Answer 31

Réponse : Certains des effets secondaires potentiellement sévères associés à l’utilisation des cannabinoïdes comme la nabilone incluent la dysphorie, la dépression, la paranoïa et des hallucinations.

Question 32

Question : Pourquoi l’utilisation des cannabinoïdes dans la prévention des nausées et vomissements en période périopératoire n’est-elle pas recommandée ?

Answer 32

Réponse : L’utilisation des cannabinoïdes dans la prévention des nausées et vomissements en période périopératoire n’est pas recommandée en raison de leurs effets secondaires potentiellement sévères et de leur mécanisme d’action complexe.

Question 33

Question : Quel autre analogue synthétique du THC était utilisé comme antiémétique mais a été retiré du marché canadien en 2012 ?

Answer 33

Réponse : Le dronabinol, un autre analogue synthétique du THC, qui était également utilisé comme antiémétique, a été retiré du marché canadien en 2012.