cours 19 (127-154) Flashcards

1
Q

Q: Quand la thalidomide a-t-elle été développée pour la première fois?

A

R: La thalidomide a été développée pour la première fois au début des années 1950 par une société pharmaceutique suisse.

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2
Q

Q: Quelle était l’annonce initiale concernant la thalidomide?

A

R: Initialement, la thalidomide était annoncée comme un sédatif qui permettrait aux utilisateurs de dormir profondément sans avoir la gueule de bois et avec un risque réduit de développer une dépendance aux drogues.

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3
Q

Q: Quels tests ont été effectués sur la thalidomide à l’époque de son développement?

A

R: À l’époque, des tests de base avaient été effectués sur la thalidomide, et il était considéré qu’elle n’avait aucun effet toxique sur les humains.

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4
Q

Q: Pourquoi la thalidomide n’a-t-elle pas été analysée pour détecter d’éventuels effets tératogènes dangereux?

A

R: Contrairement aux tests rigoureux actuels, la thalidomide n’a pas été analysée pour détecter d’éventuels effets tératogènes dangereux.

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5
Q

Q: Pourquoi la thalidomide est-elle devenue populaire parmi les femmes enceintes?

A

R: La thalidomide est devenue populaire comme remède contre les nausées matinales chez les femmes enceintes en raison de ses effets antiémétiques.

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6
Q

Q: Quelles étaient les raisons de l’augmentation de son utilisation chez les femmes enceintes?

A

R: L’augmentation de son utilisation chez les femmes enceintes était favorisée par le fait que le médicament pouvait être obtenu sans ordonnance et était abordable.

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7
Q

Q: Quels liens ont été observés entre la thalidomide et les enfants de mères qui l’avaient prise?

A

R: Les praticiens ont commencé à remarquer des liens entre les mères ayant pris de la thalidomide et la présence de mutations congénitales chez leurs enfants, après son utilisation généralisée au Japon, en Australie et en Europe.

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8
Q

Q: Quel est le rôle des nausées et des vomissements dans l’organisme?

A

R: Les nausées et le réflexe de vomissement sont probablement un mécanisme adaptatif développé afin de protéger le tube digestif d’une agression par des toxines ou des micro-organismes, le plus souvent d’origine alimentaire.

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9
Q

Q: Quelles sont les situations pouvant déclencher des nausées et des vomissements?

A

R: Les situations incluent le premier trimestre de grossesse, l’utilisation d’agents pharmacologiques avec potentiel émétisant, les désordres métaboliques comme l’urémie, le débalancement du système vestibulaire (mal des transports), les nausées et vomissements postopératoires, et la chimiothérapie aiguë (< 24h post chimiothérapie) et retardée (plus de 24 heures après).

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10
Q

Q: Quels sont les principaux éléments impliqués dans le mécanisme du vomissement?

A

R: Le vomissement implique un réflexe complexe entre une structure médullaire principale appelée centre du vomissement, une structure intermédiaire appelée zone chémoréceptrice ou CTZ (Chemoceptive Trigger Zone ou area postrema), et un réseau de connexions nerveuses reliant l’œsophage, l’estomac et le pylore.

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11
Q

Q: Quelles sont les conséquences physiologiques qui accompagnent le processus de vomissement?

A

R: Simultanément au processus de vomissement, on observe la contraction du pylore, le relâchement du fundus et du corps de l’estomac, ainsi que l’ouverture du sphincter inférieur de l’œsophage, provoquant ainsi l’expulsion violente du contenu de l’estomac.

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12
Q

Q: Quels sont les mécanismes physiologiques qui se produisent lors des vomissements?

A

R: Lors des vomissements, plusieurs mécanismes physiologiques se déclenchent : une inspiration profonde, la fermeture de la glotte, la contraction des muscles abdominaux, l’augmentation de la pression abdominale, le relâchement du sphincter inférieur de l’œsophage, et éventuellement, la relaxation du sphincter supérieur de l’œsophage.

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13
Q

Q: Quelles sont les voies neuronales impliquées dans la pathogenèse des nausées et vomissements?

A

R: Plusieurs voies neuronales sont impliquées dans la pathogenèse des nausées et vomissements, notamment l’acétylcholine, la dopamine, l’histamine et la sérotonine.

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14
Q

Q: Quels sont les mécanismes sous-jacents aux nausées et vomissements?

A

R: Les nausées et vomissements sont déclenchés par des réponses incomplètes du centre du vomissement en raison d’informations contradictoires provenant des organes des sens et des structures vestibulaires. De plus, les nausées provoquées par la prise de médicaments peuvent résulter d’interactions avec la zone chémoréceptrice, notamment avec des médicaments tels que les opiacés, les digitaliques, les antibiotiques et les cytotoxiques.

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15
Q

Qu’est-ce que l’area postrema de l’encéphale?

A

L’area postrema est une petite aire de l’encéphale où il n’y a pas de barrière hématoencéphalique.

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16
Q

Quel est le rôle de l’area postrema?

A

Elle est sensible aux toxines circulant dans le sang et peut induire des vomissements.

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17
Q

Quels types de substances peuvent provoquer des vomissements en agissant sur l’area postrema?

A

Les substances qui peuvent induire des vomissements sont appelées émétiques.

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18
Q

Quels sont les autres endroits du corps où des récepteurs peuvent déclencher des vomissements?

A

Il existe également des récepteurs au niveau de l’estomac, du duodénum et de l’encéphale.

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19
Q

Question: Quels sont certains des médicaments utilisés dans la coordination de l’émèse?

A

Réponse: Les médicaments antihistaminiques H1 et/ou anticholinergiques muscariniques H, les dopaminergiques, les sérotoninergiques, et ceux qui ciblent la substance P sont utilisés.

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20
Q

Question: Qu’est-ce que l’area postrema et quel est son rôle dans l’émèse?

A

Réponse: L’area postrema est une petite zone de l’encéphale qui n’a pas de barrière hématoencéphalique. Elle est sensible aux toxines circulant dans le sang et peut induire des vomissements.

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21
Q

Question: Quels sont certains des récepteurs impliqués dans la coordination de l’émèse?

A

Réponse: Parmi les récepteurs impliqués, on trouve les récepteurs 5-HT, RD2, ainsi que les récepteurs NK-1.

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22
Q

Question: Quelles sont les afférences viscérales impliquées dans le processus de vomissement?

A

Réponse: Les afférences viscérales proviennent notamment du tube digestif et ciblent des récepteurs tels que R5-HT.

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23
Q

Question: Quels sont les centres supérieurs du cerveau qui participent à la coordination de l’émèse?

A

Réponse: Les centres supérieurs du cerveau comprennent les centres visuels, olfactifs et ceux liés à l’anticipation émotionnelle.

24
Q

Question: Quelles sont les afférences impliquées dans la régulation de l’émèse?

A

Réponse: Les afférences cholinergiques (récepteurs muscariniques) et histaminergiques (récepteurs H1) en provenance du tractus digestif (nerf X pneumogastrique) et des circuits vestibulaires de l’oreille sont impliquées.

25
Q

Question: Quel est l’effet du blocage des récepteurs muscariniques et histaminergiques?

A

Réponse: Le blocage de ces récepteurs fournit principalement des effets anti-nauséeux.

26
Q

Question: Quel est le rôle des médicaments antihistaminiques H1 et/ou des anticholinergiques muscariniques dans la régulation de l’émèse?

A

Réponse: Ces médicaments agissent en bloquant les récepteurs muscariniques et histaminergiques, ce qui contribue à réduire les nausées et les vomissements.

27
Q

Question: Quelle est l’origine de la scopolamine?

A

Réponse: La scopolamine est dérivée d’une plante de la famille des Solonaceae.

28
Q

Question: Comment la scopolamine agit-elle sur les récepteurs muscariniques?

A

Réponse: La scopolamine exerce un effet antagoniste compétitif sur les récepteurs muscariniques M1.

29
Q

Question: Quelle barrière la scopolamine traverse-t-elle pour agir sur les récepteurs muscariniques?

A

Réponse: La scopolamine traverse la barrière hématoencéphalique pour agir sur les récepteurs muscariniques.

30
Q

Question: Quels autres récepteurs la scopolamine affecte-t-elle?

A

Réponse: En plus des récepteurs muscariniques, la scopolamine affecte également les récepteurs H1.

31
Q

Question: Comment la scopolamine est-elle principalement administrée pour la prévention du mal des transports?

A

Réponse: Des formulations transdermiques de scopolamine ont été commercialisées car elle est très mal absorbée via le tube digestif.

32
Q

Question: Quelles sont certaines des propriétés de la scopolamine?

A

Réponse: La scopolamine possède des propriétés sédatives et légèrement euphorisantes.

33
Q

Question: Quels effets secondaires peuvent survenir avec une forte dose de scopolamine?

A

Réponse: À des doses plus élevées, la scopolamine peut entraîner des effets secondaires tels que des hallucinations, une amnésie antérograde ou une psychose.

34
Q

Question: Quel est le statut de la scopolamine comme traitement pendant la grossesse?

A

Réponse: La scopolamine est considérée comme un traitement de dernier recours pendant la grossesse.

35
Q

Question: Quelles conclusions ont été tirées de deux études observationnelles sur l’utilisation de la scopolamine pendant le premier trimestre de grossesse?

A

Réponse: Deux études observationnelles portant sur 309 cas n’ont pas permis d’associer l’utilisation de la scopolamine à des effets tératogènes pendant le premier trimestre de grossesse.

36
Q

Question: Quels effets peuvent être observés sur le fœtus en fin de grossesse en cas d’utilisation de la scopolamine?

A

Réponse: En fin de grossesse, l’utilisation de la scopolamine peut entraîner des effets fœtaux sur la fonction cardiaque.

37
Q

Question: Quels sont certains exemples d’antihistaminiques H1 centraux de première génération utilisés comme anti-nauséeux par voie orale?

A

Réponse: Certains exemples sont la diphenhydramine (Benadryl), le dimenhydrinate (Gravol au Canada), et le succinate de doxylamine.

38
Q

Question: Quelle est la fonction de la 8-chlorothéophylline dans la combinaison de diphenhydramine et de dimenhydrinate?

A

Réponse: On pense que les propriétés stimulantes de la 8-chlorothéophylline préviennent la somnolence provoquée par la diphenhydramine.

39
Q

Question: Comment a été découverte l’activité antiémétique parmi les antihistaminiques de première génération?

A

Réponse: La découverte a été fortuite lors de l’évaluation du dimenhydrinate (Dramamine) en 1947 comme traitement potentiel du rhume des foins et de l’urticaire. Une femme enceinte qui souffrait du mal des transports a été incluse dans les patients recevant le médicament, et son soulagement des symptômes de nausée a été observé.

40
Q

Question: Quelle société a mené un essai sur le dimenhydrinate en 1948?

A

Réponse: G.D. Searle & Co.

41
Q

Question: Quelles sont certaines des utilisations de la diphenhydramine autres que le traitement des allergies?

A

Réponse: La diphenhydramine est également utilisée comme antiémétique, antitussive, hypnotique et antiparkinsonien.

42
Q

Question : Quelle est une utilisation courante de la diphenhydramine ?

A

Réponse : La diphenhydramine est largement utilisée pour traiter les allergies saisonnières, les piqûres d’insectes et les rougeurs.

43
Q

Question : En plus du traitement des allergies, quels autres effets la diphenhydramine peut-elle avoir ?

A

Réponse : La diphenhydramine possède également des propriétés antiémétiques, antitussives, hypnotiques et antiparkinsoniennes.

44
Q

Question : Comment la diphenhydramine provoque-t-elle la sédation ?

A

Réponse : La diphenhydramine provoque la sédation en raison de son antagonisme compétitif des récepteurs H1 de l’histamine dans le système nerveux central.

45
Q

Question : Qu’est-ce qui distingue la diphenhydramine des autres antihistaminiques ?

A

Réponse : La diphenhydramine est considérée comme un antihistaminique de première génération, ce qui signifie qu’elle a tendance à provoquer une sédation plus prononcée que les antihistaminiques de deuxième génération.

46
Q

Question : En plus de son utilisation pour les allergies, où d’autre la diphenhydramine est-elle utilisée ?

A

Réponse : La diphenhydramine est réaffectée à de nombreux somnifères en vente libre et à des médicaments contre la toux et le rhume commercialisés pour une utilisation “de nuit”.

47
Q

Question : Quel est le rôle de la diphenhydramine en association avec la 8-chlorotheophylline ?

A

Réponse : La diphenhydramine est utilisée en association avec la 8-chlorotheophylline pour réduire la somnolence, notamment comme médicament anti-nausée dimenhydrinate.

48
Q

Question : Comment la diphenhydramine agit-elle comme médicament anti-nausée ?

A

Réponse : La diphenhydramine agit principalement en antagonisant les récepteurs H1 de l’histamine dans le système vestibulaire, ce qui aide à prévenir les nausées et les vomissements.

49
Q

Question : Outre son utilisation comme antihistaminique, quel est un autre aspect de la diphenhydramine ?

A

Réponse : La diphenhydramine est impliquée dans un certain nombre de systèmes de neurotransmetteurs qui affectent le comportement, notamment la dopamine, la noradrénaline, la sérotonine, l’acétylcholine et les opioïdes.

50
Q

Question : Comment la diphenhydramine influence-t-elle ces neurotransmetteurs ?

A

Réponse : La diphenhydramine influence ces neurotransmetteurs par son antagonisme des récepteurs H1 de l’histamine, mais aussi par d’autres mécanismes qui interagissent avec la dopamine, la noradrénaline, la sérotonine, l’acétylcholine et les opioïdes.

51
Q

Question : Quel est l’impact de cette influence sur le comportement ?

A

Réponse : L’influence de la diphenhydramine sur ces neurotransmetteurs peut avoir divers effets sur le comportement, tels que des effets sédatifs, hypnotiques ou antiparkinsoniens.

52
Q

Question : Quels sont les noms déposés du médicament Diclectin ?

A

Réponse : Les noms déposés du médicament Diclectin sont Diclectin (Duchesnay).

53
Q

Question : Quelle est l’indication principale du Diclectin ?

A

Réponse : Le Diclectin est indiqué comme traitement médicamenteux de premier recours contre les nausées et vomissements de la grossesse.

54
Q

Question : Quels sont les composés actifs dans le Diclectin et comment agissent-ils ?

A

Réponse : Le Diclectin contient deux composés non reliés : le succinate de doxylamine, un antihistaminique agissant comme antinauséeux et antiémétique, et le chlorhydrate de pyridoxine, qui fournit un supplément de vitamine B6 et a également une action antinauséeuse.

55
Q
A