Cours 2: PK clinique Flashcards
Quelle est la définition de pharmacocinétique clinique ?
appliquer les principes de pharmacocinétique afin de rendre un Tx médicamenteux plus sécuritaire (diminuer toxicité) et plus efficace chez UN patient particulier
(individualiser pour chaque pt, ajustement de dose)
Vrai ou Faux: il est facile de mesurer la concentration du Rx a/n des récepteurs pour avoir son effet ?
Faux car Rc généralement inaccessibles ou largement distribués dans l’organisme. La mesure des concentrations du Rx se fait donc par sang, plasma, urine, salive, autre fluide corporel.
Que veut dire l’homogénéité cinétique ?
relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentrations au site d’action et l’effet du Rx
(chaque partie du corps ont des concentrations différentes de Rx, mais celle qu’on sait c’est au niveau du plasma donc on estime les autres en fonction de la dose)
Vrai ou Faux: les concentrations plasmatiques d’un Rx sont égalent à celles dans les tissus ?
FAUX concentration plasmatique n’égale pas concentration dans les tissus (dépend de l’affinité)
Vrai ou Faux: Selon l’homogénéité cinétique, on estime qu’il existe une relation linéaire entre les concentrations plasmatiques et les concentrations au site d’action (au Rc) ?
VRAI
Lorsque les concentrations plasmatiques augmentent, les concentrations dans les tissus devraient augmenter de facon proportionnelle MAIS les concentrations ne s’égalent pas
(changement de concentration plasmatique reflète changement dans tissus)
*ne s’applique pas aux Rx d’ordre 0
Quelle est la définition d’un écart thérapeutique ?
intervalle des concentrations à partir desquelles un effet thérapeutique est identifiable (limite inférieure) et les concentrations à partir desquelles un effet toxique risque de survenir (limite supérieure)
*définit par rapport à une population
*tenir compte de la réponse clinique du pt
Vrai ou Faux: la base sur laquelle est établie l’écart thérapeutique est l’homogénéité cinétique ?
VRAI
pour qu’un écart thérapeutique soit valable il faut que concentration plasmatique soit directement liée à concentration dans les tissus
Quelle est la définition de monitoring des médicaments ?
opération visant à déterminer le meilleur régime thérapeutique à l’aide des concentrations du Rx et de la réponse pharmacologique
*si relation directe entre réponse pharmaco et concentration plasmatique = on optimise à partir des concentrations
*si relation indirecte entre réponse et concentration = on optimise à partir de réponse pharmaco
Quelles sont les 4 conditions pour que le monitoring thérapeutique des concentrations plasmatiques soit valable ?
1- bonne corrélation entre effet pharmacologique et concentration
2- variation interindividuelle résulte de différentes doses (car peut être non linéaire)
3- index thérapeutique étroit (suivi plus serré)
4- effet pharmacologique désiré ne peut être obtenu par une mesure plus simple (ex: TA)
Quelles sont les 2 limites du monitoring thérapeutiques des concentrations plasmatiques ?
1- s’il n’y a pas d’écart thérapeutique défini (ex: Rx anti rejet)
2- il y a formation de métabolites actifs
Quelles sont les raisons (4) qui justifient une mesure des concentrations pour le monitoring ?
1- échec thérapeutique (si concentration faible = augmenter dose ; si concentration normale = donner autre Rx)
2- pas d’effet mesurable
3- fidélité du pt au régime posologique
4- effets indésirables
Quelles sont les caractéristiques des Rx qui sont surveillés régulièrement par un suivi des concentrations plasmatiques ?
- indice thérapeutique étroit
- échec thérapeutique ou toxicité avec conséquences importantes
- grande variabilité pharmacocinétique entre patients
- concentration dispo à l’intérieur d’un temps raisonnable pour le prescripteur
À quoi peut servir la mesure des concentrations plasmatiques ?
- déterminer ou ajuster une poso
- évaluer une réponse à un Rx
- aider à évaluer la toxicité
- surveiller la fidélité au Tx
Quels sont les facteurs de variabilités pouvant influencer les concentrations plasmatiques des Rx ?
1- variabilité dans absorption du Rx
2- états physiologiques (pédiatrie, gériatrie)
3- états pathologiques (IR, hépatique etc)
4- interactions médicamenteuses
5- différence dans la capacité à métaboliser un Rx (génétique, nb d’enzymes etc)
