Cours 2 Flashcards
Définition Pharmacodynamique
Caractérise les différents effets d’une substance active (les psychotropes) sur les récepteurs visés. Permet d’adapter les traitements en fonction du but thérapeutique rechercé
Définition mécanisme d’action
De quelle façon le psychotrope peut influencer la neurotransmission
Exemples de mécanismes d’action en général
- Effets sur les récepteurs (effets agoniste ou antagoniste)
- Effets sur d’autres éléments de la neurotransmission (enzymes de dégradation, processus de recapture, etc.)
Définition effet secondaire
La majorité des psychotropes agissent sur plusieurs récepteurs. Ce manque de spécificité peut entraîner des effets non-désirés.
Définition indication
La raison pourquoi on prescrit un psychotrope (souvent le diagnostic)
Définition contre-indication
Certains psychotropes, en raisons de leurs mécanismes d’action, ne doivent pas être pris en même temps que d’avoir certaines conditions médicales ou de prendre deux médocs en même temps
Action des psychotropes sur les récepteurs - neurotransmetteur naturel fonction
Tous les neurotransmetteurs naturels sont agoniste de leur récepteur attitré. Les psychotropes seront conçus pour remplacer les neurotransmetteurs naturels OU pour empêcher les neurotransmetteurs de faire leur action (agoniste ou antagoniste).
Action des psychotropes sur les récepteurs - Agoniste VS Antagoniste
Psychotropes agoniste imite parfaitement l’action du neurotransmetteur naturel
Psychotropes antagoniste bloque complètement le récepteur
Types d’agonistes
Agoniste partiel : Effet pas aussi puissant qu’un agoniste total
Agoniste inverse : Médication qui se life au récepteur pour faire un effet CONTRAIRE à celui de l’agoniste (pas bloquage de l’effet, mais bien effet contraire)
Agoniste inverse partiel
Spécification antagoniste qui exerce action en présence d’agoniste
Antagoniste ou bloqueur = Médicament qui bloque l’action du neurotransmetteur naturel.
Vrai antagoniste n’exerce son action qu’en présence de l’agoniste: Présence obligatoire du neurotransmetteur naturel (agoniste) pour que l’antagoniste (le bloqueur) soit efficace.
Exemple lumière avec spectre agonisme - antagonisme
Agoniste = lampe projette la lumière
Antagoniste = On bloque la lumière mais elle est encore présente
Agoniste inverse : Quelque chose vient se lier au récepteur pour faire l’effet inverse. On enlève la lumière
Action psychotropes sur autres éléments
Rare qu’une médoc à un seul mécanisme d’action. Les psychotropes peuvent aussi çetre conçus pour agir sur les proétines précurseurs du neurotransmetteur, l’enzyme d dégradation, les canaux ioniques, les processus de recapture.
Définition SNA-S et SNA-P
Les deux sections du SNA, souvent affectés par les psychotropes. Les deux systèmes sont impliqués dans les effets secondaires des psychotropes.
Système sympathique (Adrénaline, NA): Prépare le corps à réagir à une menace, permet la fuite. Apport accru d’énergie, augmentation rythme cardiaque, etc
Système parasympathique
Système Parasympathique (Ach) : Détend le corps après la menace
Effets secondaires provoqués par SNA-S, voies noradrénergiques et adrénergiques
- Dilatation des pupilles
- Inhibition de la salivation (bouche
sèche) - Augmentation de la fréquence
cardiaque - Dilatation des bronches
- Augmentation de sécrétion du glucose
- Inhibition de la digestion
- Stimulation de l’orgasme
- Relaxation de la vessie
- Si trop stimulé, peut aussi causer des
effets gastro-intestinaux tels que la
constipation
Voie cholinergique SNA-P, effets secondaires
Système parasympathique est
responsable…
1. Constriction des pupilles
2. Augmentation de la salivation
3. Ralentissement de la fréquence
cardiaque
4. Constriction des bronches
5. Augmentation des sécrétions digestives
6. Augmentation de la mobilité du tractus
gastro-intestinal.
7. Si trop stimulé, peut causer certains
phénomènes pathologiques, tels les
évanouissements, colites, diarrhées,
vomissements etc.
Principal neurotransmetteur du SNA-P?
ACh
Structures du système limbique
× Gyrus cingulaire antérieur
× Cortex rétrosplénial (inclut gyrus cingulaire
postérieur)
× Système hippocampique: cortex entorhinal, gyrus
dentelé ou denté, formation hippocampique
(Corne d’Ammon: CA1-CA3), subiculum, gyrus
parahippocampique
× Corps mammillaires (hypothalamus)
× Noyaux septaux (septum)
× Amygdale ou noyau(x) amygdalien(s)
Fonctions système limbique (3)
- Traitement des émotions (cibles des psychotropes pour rétablir le bon fonctionnement du système limbique dans la majorité des traitements)
- Traitement du contexte temporo-spatial, et par
conséquent, - La mémoire épisodique
Ganglions de la base - Définition
Plusieurs structures situés aux niveaux du télencéphale antérieur, du diencéphale et du mésencéphale. Très proche anatomiquement du système limbique et de structures sous-corticales
Ganglions de la base- Structures (5)
- Noyaux caudé & putamen: ensemble ces deux noyaux
forment le STRIATUM: ces noyaux constituent la porte
d’entrée des fibres nerveuses - Noyau accumbens
- Le noyau putamen et le globus pallidus forment
ensemble le noyau lenticulaire ou noyau lentiforme: les
fibres nerveuses des ganglions de la base sortent par le
globus pallidus - Au niveau du diencéphale: les noyaux sous-thalamiques
- Au niveau du mésencéphale: la SUBSTANCE NOIRE (là qu’on synthétise DA)
Ganglions de la base -Système extrapyramidal
Système pyramidale s’occupe de la motricité VOLONTAIRE VS Système extrapyramidal qui s’occupe de la motricité INVOLONTAIRE.
Ganglions de la base - Système extrapyramidal, structures et liaisons
- Formé de plusieurs boucles neuronales cortico-striatothalamo-corticales
- Étroitement reliés au lobe frontal
- Fibres nerveuses partent du cortex frontal moteur et descendent dans la moëlle épinière (voie descendante motrice) ET Fibres partent de la moëlle épinière et remontent vers le cortex frontal (voie ascendante sensorielle).
Pourquoi se préoccuper des ganglions de la base?
MANQUE DE SPÉCIFICITÉ DES PSYCHOTROPES :
les ganglions de la base font partie de ces
structures dont les fonctions sont involontairement
affectées par la prise de ces psychotropes ayant moins de
spécificité.
• De ce fait, ils sont souvent en cause dans les effets
secondaires de plusieurs psychotropes qui augmentent ou
diminuent les taux de dopamine dans le cerveau.
effets secondaires des symptômes
extrapyramidaux (EPS) (4)
• Des tremblements,
• De la dyskinésie,
• De la rigidité,
• Et plus rarement, des mouvements choréiques.
effets secondaires des symptômes
extrapyramidaux (EPS) (4)
• Des tremblements
• De la dyskinésie (mouvements anormaux involontaires)
• De la rigidité
• Et plus rarement, des mouvements choréiques (Mouvements brusques, brefs, rapides, irréguliers et désordonnés)
Définition pharmacocinétique (cinétique, en mouvement, l’humain est en mouvement et provoque des effets…)
Comment le vivant agit sur le principe actif. Référence au principe d’interactions médicamenteuse
4 phases de la pharmacocinétique
1) absorption;
2) distribution;
3) métabolisme / catabolisation et
4) élimination / clairance des médicaments
Définition phase d’absorption
Processus par lequel le médicament inchangé passe de son
site d’administration à la circulation sanguine générale.
Facteurs qui influencent l’absorption
la voie d’administration, la forme pharmaceutique, la nature du
médicament, ses propriétés de dissolution et l’état du site d’absorption. Ceci affecte aussi la BIODISPONIBILITÉ
Voie de référence dans l’absorption?
Voie intraveineuse
Variation de l’absorption par la voie orale
La présence ou non de nourriture peut faire varier la biodisponibilité
Définition biodisponibilité
Fraction de la dose de médicament administré qui atteint la circulation sanguine générale et la vitesse à laquelle elle l’atteint
Définition demi-vie
Temps nécessaire pour que après son administration, la concentration du médicament diminue de moitié. Permet de prévoir la fréquence d’administration.
Définition de la phase de distribution
Distribution dans l’organisme par le sang pour se rendre au site d’action visé
Définition phase métabolisme
Biotransformations que subit une substance médicamenteuses dans l’organisme (EX: danas les reins).
Importance des enzymes dans le métabolisme
Les enzymes provoquant les biotransformations permettent la création d’un métabolite inactif à partir de la médoc, qui est plus facile à détruire. Médoc précurseurs devient actif seulement après la biotransformation
Système enzymatique - enzyme CYP450, foie et psychotropes
Cythochrome P450 est présent dans le foie pour absorbé les psychotropes et faire traverser la barrière intestinale vers le foie. Biotransforme la médoc pour la distribution sanguine. Le CYP450 c’est donc l’agent de métabolisation
Phase d’élimination - Définition
Excrétion de la substance médicamenteuse hors de l’organisme. Une portion de la médoc peut se retrouver dans la salive, la sueur ou le lait maternel (which is why les contre indications pour femmes enceintes sont importantes quand même bcp)
Effet du sexe sur la pharmacocinétique
Les femmes ont une clairance plus faible et une plus grande demi-vie. Mmes ont donc moins besoin de grosses doses car elles éliminent moins vite. quand même worth parce que ça coûte moins de médoc sur le long terme
Effet de l’âge sur la pharmacocinétique
Enfants ont plus de clairance et une plus petite demi-vie. Ils éliminent donc plus rapidement. À voir aller comment y’ont 15x l’énergie que j’ai avec 4 cafés dans le corps c’est normal que leur organisme fonctionne vite de même tbh
Pharmacocinétique - personnes âgées
Ralentissement du métabolisme à partir de 65 ans, nécessitent plus petite dose et une dose maximale plus faible. old people qui font rien ont pas tant besoin de médoc pour le bingo honnêtement
FDA - Définition + rôle
Food and drug administration, aka Santé Canada aux USA. Ils sont responsables de protéger la santé publique (pas fort fort durant le covid mais entk)
Critères d’approbation FDA / santé Canada (3)
- Démonstration de sécurité en premier
- Démonstration d’efficacité avec minimum 2 études de phase 3
- Démonstration d’efficience
Définition Efficacité
Capacité à produire un effet mesuré par des échelles objectives
Définition Efficience
Capacité à obtenir un changement clinique significatif dans la vie quotidienne de l’individu. La grosse différence c’est vraiment la sphère clinique qui est mise de l’avant.
Processus de développement des médicaments - Nombre de phases
4 phases d’étude. On débute avec 10 000 médoc potentielles pi on fini avec un seul médicament (un peu comme en psycho ; on start avec 10 000 étudiants wanna be psychologues pour avoir 1 psy au bout de la ligne)
Développement des médicaments - phase 1
Patients volontaires et en santé (20 à 100). On veut évaluer la sécurité de la nouvelle médication, l’étendue des dosages sécuritaires et identifier les effets secondaires. Basically sucks to be les 20-100 participants, t’es un réel lab rat à 120%
Développement des médicaments - phase 2
100-500 patients volontaires qui ont le trouble. On veut évaluer l’efficacité et la sécurité encore plus.
Développement des médicaments - phase 3
1000-5000 patients volontaires, on fait une grosse étude pour comparer avec le gold standard de l’industrie pour voir si t’as une chance de faire de l’argent sur ta pillule ou non. On veut donc confirmer l’efficience, monitorer les effets secondaires, comparer, etc.
Développement des médicaments - phase 4
Essais ouverts pour voir quels patients réagissent bien, moins bien, etc. Ouvert pour tous. Étude pour généraliser la validité de la médication. On vérifie sur de vraies populations cliniques qui ne sont pas des patients parfaits pour le trouble particulier.
Développement des médicaments - Durée du processus
En moyenne ; 16.5 ans SI absolument tout va bien. Comme ça arrive JAMAIS dans la vie que tout se passe comme prévu, c’est + que ça en pratique.
Prévalence d’utilisation des produits naturels
Les produits naturels, souvent à base de plantes, sont utilisés par 71% des canadiens
Exemples de groupes produits naturels
Vitamines et minéraux, plantes médicinales, acides aminés, probiotiques, etc etc
Avantages des produits naturels
Pensait pas qu’il y en avait MAIS I guess que oui :
- Facile à se procurer en pharmacise
- Facile à produire pour les compagnies, gros profits
basically c’est utile en criss pour le capitalisme cette merde
Problèmes des produits naturels
La LONGUE liste de problèmes se résume par ;
- n’est pas meilleur ou plus efficace
- Très peu de produits testés par FDA
- Dosage pas standardisé (genre prend pas toute ton pack de gummies vitamines pierrafeu, ça va faire un vilain buzz)
etc etc
Exemples de produits naturels précis
Ginko Biloba (TDAH, circulation vasculaire)
Inositol (vitamine B8, transmission 5HT, NA, etc)
Mélatonine (hormone de la glande pituitaire, souvent avec impureté)
Acides gras Oméga-3 (tb pub de lait spécial oméga-3 à la TV)
Millepertuis (Inhibe recapture 5ht, NA, DA, GABA mais beaucoup d’interactions avec médoc)
