Cours 18 Médicaments des nausées et des vomissements Flashcards
Nommer les 5 centres du cerveau impliquées dans la pathogenèse des nausées et vomissements ? ( les 5 voies nuronales)
- centre du vomissement (à la suite d’informations contradictoires provenant des organes des sens (odorat, vue, goût) et/ou des structures vestibulaires)
- structures vestibulaires
- SNC
- Gastrointestinal tract and heart
- Chemoreceptor trigger zone
Les nausées provoquées par la prise de médicaments sont souvent dues à des interactions avec quelle zone ?
la zone chémoréceptrice
L’area de l’encéphale qui est une petite aire de l’encéphale où il n’y a pas de barrière hématoencéphalique.
L’area postrema
Cette aire est sensible aux toxines circulant dans le sang et peut induire des vomissements.
–Les substances qui peuvent faire apparaître des vomissement sont nommées émétiques et il existe aussi des récepteurs au niveau de l’estomac, du duodénum ou de l’encéphale.
Nommer les les neuromédiateurs impliqués dans les médicaments des nausées et des vomissements:
-l’acétylcholine,
–la dopamine,
–l’histamine,
–sérotonine
Les médicaments anticholinergiques inhibent l’action de________ , un neurotransmetteur qui intervient dans le cerveau et le système nerveux parasympathique.
l’action de l’acétylcholine,
Nommer 2 medicaments anticholinergiques nommés dans le cours
La scopolamine,
antihistaminiques H1 centraux de première génération
Nommer 2 antihistaminiques H1 centraux de première génération, possédant également des propriétés anticholinergiques, et indiqués comme anti-nauséeux par voie orale
Dimenhydrinate: (Gravol)
Diphenhydramine (Benadryl)
Le Diphenhydramine, ou Benadryl agit sur quel récepteur ?
des récepteurs H1 (Histamine 1).
Ces récepteurs H1 sont situés où (quels types de tissus ?)
les muscles lisses respiratoires, les cellules endothéliales vasculaires, le tractus gastro-intestinal, le tissu cardiaque, les cellules immunitaires, l’utérus et les neurones du système nerveux central (SNC)
Nommer les actions produits lorsque le recepteur H1! est stimulé
une perméabilité vasculaire accrue,
–la promotion de la vasodilatation causant des bouffées vasomotrices,
–la stimulation des nerfs sensoriels des voies respiratoires produisant la toux,
–la contraction des muscles lisses des bronches et du tractus intestinal,
–une chimiotaxis éosinophiles qui favorise la réponse immunitaire allergique,
–une diminution du temps de conduction du noeud atrioventriculaire.
Pourquoi le Benadryl provoque l’effet secondaire de la sedation ?
son antagonisme compétitif des récepteurs H1 de l’histamine dans le système nerveux central
Sur quels recepteurs agit la Scopolamine (Médicament anticholinergiques muscariniques) ?
Dans quel aire du cerveau ?
sur les recepteurs M1
Ca cible
- Noyaux vestibulaires
- Centre du Vo
Expliquer pourquoi la Scopolamine est un tx de dernier recours en Gx
il existe des recepteurs M1 partout le corps
Le blocage de quels récepteurs dans quel aire du cerveau correspondants fournit des effets anti-nauséeux ?
dans le centre de v/o =>
blocage de M recepteurs (récepteurs muscariniques)
récepteurs H1 recepteurs histaminergiques
V/F : les récepteurs H1 sont similaires aux récepteurs muscariniques ( M) , alors la diphenhydramine (Benadryl) agit également comme anti-muscarinique
VRAI
la diphenhydramine (Benadryl) cible quiel aire du cerveau ?
Noyaux vestibulaires
Nommer les indidications d’utilisation de la diphenhydramine (Benadryl) en gx
Antihistaminique, antiémétique, antispasmodique
une administration par voie parentérale pour le traitement de réactions allergiques, avec ou sans réaction anaphylactique, sans élévation de la température ou atteinte systémique
Nommer les Effets secondaires et indésirables possibles associées à la diphenhydramine (Benadryl)
Amoindrissement des facultés, somnolence, étourdissements, sécheresse de la bouche, nausées, nervosité.
la diphenhydramine (Benadryl) => à utiliser avec prudence chez qui ?
chez les clientes ayant des antécédents d’asthme bronchique, de pression intraoculaire augmentée, d’hypertension et d’hyperthyroïdie, ou celles qui prennent des antidépresseurs ou des inhibiteurs de la monoxamine oxydase (IMAO).
Parce que ca produit un effet similaire à l’atropine (medication used to treat certain types of nerve agent and pesticide poisonings as well as some types of slow heart rate and to decrease saliva production during surgery.)
V/F: la diphenhydramine (Benadryl) est un Tx de 1re intention dans la gx
VRAI
V/F: la sécurité d’emploi de Benadryl est établie et pose pas de risque pour le foetus
FAUX
pas etablie
Passe la barrière placentaire et est retrouvé dans le lait maternel
Certaines études mentionnent une augmentation du risque de fentes palatines et/ou labiales apres exposure au T1, d’autres non
Nommer les 2 composés pharmacologie du Diclectin et par quel mechanisme ils s’agissent
- le succinate de doxylamine,
=> un antihistaminique (antagoniste H1) agit comme antinauséeux et antiémétique. Aurait aussi une action anti cholinergique - Le chlorhydrate de pyridoxine
=> fournit un supplément de vitamine B6 et a aussi une action antinauséeuse
Diclectin (Succinate de doxylamine et chlorhydrate de pyridoxine) => quels sont les contre- indications
Aucune donnée fournie par le fabricant.
Diclectin (Succinate de doxylamine et chlorhydrate de pyridoxine) => quels sont les effets secondaires et indesirables ?
l’amoindrissement des facultés
le somnolence
une sécheresse dans la bouche, des vertiges, de la nervosité, des douleurs épigrastriques, des céphalées, de la palpitation, de la diarrhée, de la désorientation, de l’irritabilité ou de l’insomnie
Diclectin (Succinate de doxylamine et chlorhydrate de pyridoxine) => agit sur quels recepteurs ?
=> Cible quel aire du cerveau ?
recepteurs histaminergiques (H1)
Noyaux vestibulaires
V/F => Diclectin (Succinate de doxylamine et chlorhydrate de pyridoxine) est un Tx antiémétique de 1re intention en gx
VRAI
Médicaments antidopaminergiques D2 => agit sur quels recepteurs ?
Dans quel aire du cerveau ?
récepteurs D2 de la dopamine
aire du cerveau = Noyaux vestibulaires
Le medicament Dropéridol , un Mx antidopaminergiques, agit sur quels 2 recepteurs ?
récepteurs D2 de la dopamine
recepteurs alpha1 adrénergiques
V/F: Dropéridol
–Traitement de premiere intention pour les nausées et vomissements de la grossesse.
faux
traitement de 2e intention
- risque d’anomalies du rythme cardiaque [rappel , ca agit aussi sur les recepteurs alpha1 adrénergiques)***
- Mise en garde émise par la FDA qui suggère de n’utiliser ce médicament qu’à faibles doses (<1,25 mg) et en seconde ligne
Métoclopramide (Maxeran®) => Mx antidopaminergiques, agit sur quels 3 recepteurs ?
récepteurs D2 de la dopamine
les récepteurs muscariniques et (M)
sérotoninergiques (5HT3)
Quand est le Métoclopramide (Maxeran®) recommandé en gx ?
chez les patientes qui ne répondent pas à l’association doxylamine/pyridoxine
(quand Diclectin ne fonctionne pas)
le Métoclopramide (Maxeran® => Tx de 1re intention en gx?
oui, mais pas avant 12 SA
Médicaments antidopaminergiques D2 cible quel aire du cerveau ?
CTZ chemoreceptor trigger zone, aussi appelé L’area postrema
V/F: Métoclopramide (Maxeran®) peut être utilisé pendant l’allaitement. Puisque les femmes en post-partum sont plus à risque de dépression et que l’usage de ce médicament peut aggraver la situation, la durée du traitement devrait être limitée chez les mères qui allaitent
VRAI
Médicaments antisérotoninergiques 5HT3: les sétrons
=> agissent sur quels recepteurs ?
=> Dans quel aire du cerveau ?
récepteurs de type 5HT3,
la CTZ (chemoreceptor trigger zone) et le centre du vomissement.
Médicaments antisérotoninergiques 5HT3 => nommer 3
noms se terminant en –sétron
Zophren (ondansétron),
Kytril (granisétron),
Navoban (ropisét
Médicaments antisérotoninergiques 5HT3 => utilité particulier ?
contre les vomissements induits par les chimiothérapies anticancéreuses et les vomissements post chirurgicaux non soulagés par les autres classes antiémétiques
Médicaments antisérotoninergiques 5HT3 => effets secondaires
sont globalement bien tolérés, à l’exception de fréquentes céphalées
Le Mx Zophren (ondansétron), en gx => indication
2e intention pour les cas réfractaires aux traitements de premier intention.
Nommer 3 Mx qui sont les Stéroïdes et Tx de 2e intention en gx
Hydrocortisone,
Méthylprednisolone
et Prednisolone
les Stéroïdes => V/F
Sont souvent utliseé en therapie combinée avec Médicaments antisérotoninergiques 5HT3
VRAI
ces molécules potentialisent l’effet des antagonistes 5-HT3 (famille des sétrons) et elles sont particulièrement utiles pour la prévention des nausées retardées
V/F: l’efficacité des steroides en prophylaxie contre ces n/o est bien demontré, mais ils ne sont pas reconnus pour le TRAITEMENT de n/o v/o
VRAI
Les effets secondaires potentiels reliés à l’utilisation répétée des stéroïdes
l’hyperglycémie, •l’hypertension artérielle, •l’immunosuppression, •le retard de guérison des plaies •et la nécrose osseuse avasculaire
La substance P est un _________
un neuropeptide
donc un polypeptide avec des fonctions de neurotransmetteur et de neuromodulateur
La substance P agit sur quels recepteurs ?
récepteurs endogènes spécifiques : les récepteurs NK1.
Nom de la molecule qui empeche la substance P de se lier aux récepteurs NK1, situés dans le noyau du complexe vagal dorsal, au niveau du tronc cérébral
L’aprépitant
L’indication d’utilisation d’aprépitant se limite uniquement à _____________
la prophylaxie des nausées et vomissements
Nabilone => quel sorte/classe de Mx ?
Les cannabinoïdes
Nabilone => agit sur quels recepteurs ?
les récepteurs cannabinoïdes CB1 et CB2.
Nabilone => mechansmie d’action ? (ca cible quel centre du cerveau)
l’effet antiémétique résulte de l’inhibition des mécanismes de contrôle du vomissement, dans la medulla oblongata
Nabilone (cannabinoide)=> effets secondaires
une dysphorie, une dépression, une paranoïa et des hallucinations