Cours 10.1 Asthme Flashcards
Qu’est-ce que l’asthme? Quels sont les symptômes?
- Maladie chronique inflammatoire des voies respiratoires
- -Obstruction bronchique
- -Hyper-réactivité bronchique
-Symptômes caractéristiques: dyspnée, essoufflement, oppression thoracique, respiration sifflante, production de mucus/
Quels sont les 2 types de médicaments pour la pharmacothérapie de l’asthme?
- Médicaments de soulagement rapide:
- -Agonistes ß2 à action rapide
- -Ipratropium
-Médicaments d’entretien: Anti-inflammatoires Stéroïdiens --Glucocorticoïdes Non stéroïdiens --Anti-leucotriènes --Anti-allergiques Bronchodilatateurs --Agonistes ß2 à longue durée d’action --Théophylline
Nommez les 2 agonistes B2 à courte durée d’action et leur mécanismes d’action?
- Salbutamol (Ventolinmd)
- Terbutaline (Bricanylmd)
Liaison B2, adénylate cyclase, ATPc->AMPc, relâchement musculaire, bronchodilatation
=:
- bronchodilatation
- inhibition de la libération de médiateurs inflammatoires, mais pas d’effet anti-inflammatoire chronique
Donnez les propriétés pharmacocinétique des agonistes B2 à courte durée d’action et leurs effets secondaires.
- Début d’action: 5-15min
- Effet maximal: 60-90min
- Durée d’action: 3-6h
-Céphalées
-Tremblements
–stimulation récepteurs β2 a/n musculaire
-Tachycardie et palpitations
–vasodilatation via récepteurs β2 et tachycardie
réflexe
–stimulation récepteurs cardiaques β2 et β1 (perte de sélectivité à dose élevée)
Quand utiliser les agonistes B2 à courte durée d’action?
- Médicament de choix pour soulager les symptômes aigus de l’asthme
- Soulagement du bronchospasme à l’effort
- Médicament « de secours » à prendre au besoin
- Utilisation fréquente signifie une mauvaise maîtrise de l’asthme
Comment agissent les antileucotriènes (avec un exemple)?
Montélukast
Antagonisme des récepteurs CysLT1 des leucotriènes (LTD4), qui sont des médiateurs de l’asthme
Atténuation de: Bronchoconstriction, hyper-réactivité bronchique, augmentation de la perméabilité vasculaire, sécrétion de mucus, migration des cellules inflammatoires
Donnez les propriétés pharmacocinétique des antileucotriènes?
Les effets indésirables?
- *-Bonne absorption orale
- Inchangée en présence de nourriture avec montélukast et diminuée de 40% avec zafirlukast
- Début d’action: quelques jours, mais attendre 2-4 semaines pour évaluer l’effet
- Durée d’action: 12h zafirlukast vs 24h montélukast
Effets 2:
- Généralement bien tolérés
- Céphalées, dyspepsie, pharyngite, élévations des enzymes hépatiques (Zafirlukast)
Quand utilise-t-on les autileucotriènes?
- Alternative aux CSI (ex: problème d’observance ou avec la prise de la médication en inhalation) pour l’asthme léger
- Montélukast est indiqué dans le traitement de la rhinite allergique.
- Parfois en ajout aux autres traitements d’entretien
Donnez 2 exemples de corticostéroïdes en inhalation (CSI) et le mécanisme d’action.
-sone ou -sonide
Budesonique* et fluticasone propionate*
-terol = combinaison avec un agoniste B2 à longue action
Mécanisme:
- Liaison au récepteur « GR » au niveau intra- cellulaire (cytoplasme), activation et translocation dans le noyau cellulaire
- Diminution de la transcription de gènes inflammatoires
- Modulation de la production de médiateurs inflammatoires (ex: IL-4)
- Inhibition de la synthèse ou de l’accumulation de cellules inflammatoires (ex: eosinophiles)
Donnez les effets pharmacologiques des CSI. Les propriétés pharmacocinétiques.
Pharmacologique:
- Réduction de l’inflammation des voies respiratoires
- Diminution de la perméabilité vasculaire
- Diminution de l’hyper-réactivité bronchique
- Augmentation de la sensibilité des récepteurs b2 adrénergiques
Pharmacocinétique:
Début d’action: quelques jours ou semaines, effet max dans les 3 mois
Donnez les effets secondaires locaux et systémiques des CSI.
locaux:
- Dysphonie (enrouement de la voie)
- Candidose oropharyngée
- Toux
systémique:
- Suppression surrénalienne
- Ralentissement de la croissance
- Ostéopénie /ostéoporose
- Glaucome, cataractes -Echymoses
Nommez 2 exemples d’agonistes B2 à longue durée d’action. Leur mécanisme d’action et leur effet pharmacologique.
Formotérol, samétérol
mécanisme:
Stimulation des récepteurs b2 adrénergiques des muscles lisses des bronches
-Formotérol: pleine action agoniste -Salmétérol: agoniste partiel
pharmacologique: bronchodilatation
Donnez les effets pharmacocinétique des B2 à longue durée d’action.
Début d’action
- Salmétérol: 10-20 minutes ì Formotérol: 1-3 minutes (SECOURS)
- Durée d’action: 12 h
Qu’est-ce que le concept SMART?
- SMART® : Single-inhaler Maintenance And Reliever Therapy
- Le patient prend une dose quotidienne d’entretien fixe et appropriée
- Le patient prend des doses additionnelles de budésonide/formotérol au besoin, pour le soulagement des symptômes
- L’association budésonide/formotérol procure un soulagement rapide des symptômes en plus d’une augmentation immédiate du traitement anti-inflammatoire
Quelle est la thérapie pour l’asthme sévère?
omalizumab
- Indiqué pour les adultes ayant un asthme sévère dont la contrôle des sx est insuffisant avec CSI +/- CSS et qui ont un test positif (cutané ou sanguin) pour un aeroallergène apériodique
- Posologie calculée en fonction du poids et du niveau sérique d’IgE
- Administration par VOIE SOUS-CUTANÉE q 2-4 semaines sous supervision
