Conception (Marchand) Flashcards
Que sont les composés Hit ?
Ce sont des composés qui présentent l’émergence du’ un activité
Que sont les composés Lead ?
Ce sont les composés de référence qui montrent une activité pharmacologique avérée avec une faible toxicité
Quelle est l’action de l’acide acétylsalicylique ?
Inhibition de COX ce qui diminue la réponse inflammatoire
Quelle est l’action du paclitaxel ?
C’est une molécule anti-tumorale (inhibiteur des microtubules du fuseau mitotique)
Qu’est-ceque le pharmacophore ?
Portion de molécule qui permet l’interaction avec la cible biologique (pas forcément une fonction biologique)
Que permet la modulation du pharmacophore ?
- Diminuer les effets secondaires
- Améliorer le rendu thérapeutique
Que sont des analogues ?
Composés de structure de base identique ne variant que par la nature d’un substituant
Que sont des isomères de position ?
Modification de la position de fonctions sur une chaîne ion un cycle aromatique
Que permettent l’introduction de nouveaux groupes fonctionnels ?
- Augmentation de la lipophilie
- Augmentation de l’hydrophilie
- Influence sur les liaisons hydrogène
Qu’est-ce qu’une simplification moléculaire ?
Petites modifications successives appliquées aux têtes de série d’origine naturelle
Qu’est-ce que la rigidification ?
Ajout de liaisons multiples (ex : rendre les molécules planes)
Que permet la modification de la nature du cycle ?
Une interaction supplémentaire par liaison hydrogène ce qui induit une amélioration pharmacocinétique et pharmacodynamique
Est-il plus facile de séparer 2 énantiomorphes ou 2 diastéréoisomères ?
2 diastéréosiomères
Quelles sont les 2 méthodes de séparation de diastéréoisomères ?
- Résolution chirale : séparation
- Synthèse énantio-sélective
Donner un exemple de stéréoisomère Actif / Actif
Warfarin anticoagulant
