College Farmacokinetiek Flashcards
farmacokinetiek
Wat het lichaam doet met de stof
Farmacodynamiek
Wat de stof doet met het lichaam
Waaruit bestaat de farmacokinetiek?
ADME:
- absorptie
- distributie
- Metabolisme
- Excretie
Wat is absorptie?
Hoe de stof in het lichaam komt
Welke wijze van toediening zijn er?
Enteraal
Parenteraal
Topicaal
Wat is Enteraal?
toediening via het maag-darmstelsel.
- oraal
- orodispersible
- sublinguaan
- rectaal
Wat is Parenteraal?
Alles wat niet via het maag-darm kanaal gaat
- intraveneus
- intramusculair
- subcutaan
- intra-arterieel
Wat is Topicaal?
direct op het huidoppervlak en is effectief in slijmvliezen
Waar hangt administratie vanaf?
- PH graad
- lipofiel/hydrofiel
Wat is lipofiel?
Goed oplosbaar in vettige stoffen. Om cellen zit een vetachtig membraan waar het stofje dan doorheen kan
Wat is hydrofiel?
Goed oplosbaar in water
Is orale inname lipofiel of hydrofiel?
Orale inname is vaak hydrofiel zodat het door het bloed getransporteerd kan worden
Wat is Tmax?
Hoe lang het duurt voordat de maximale concentratie van de stof in het bloed meetbaar is
Wat is Cmax?
de maximale concentratie
Wat is het therapeutisch gebied?
Gebied waarbinnen het middel zijn werk doet
Wat is het toxische gebied?
Gebied waarin de dosering giftig is
Wat kan sneller opgenomen worden? Drank of een tablet?
Een vloeistof wordt sneller opgenomen dan een tablet
Wat is P-glycoproteïne?
een transmembraam pomp die actief substraten een cel uit transporteert –> vermindert de opname van geneesmiddelen en zorgt ervoor dat de kans iets kleiner wordt dat het medicijn in je bloedbaan terecht komt
Wat is het first pass effect?
Een deel van het oraal gegeven geneesmiddel gaat verloren door metabolisatie in de darm en lever. Dit deel bereikt dus niet de algemene –> niet het hele middel is beschikbaar.
Waarvan is distributie in compartimenten afhankelijk?
- vetoplosbaarheid
- Ph
- carrier proteïne
Wat is metabolisme?
de biochemische modificatie stof of xenobiotica
wat geeft volume van distributie aan? Wat is een lage volume distributie? En wat hoge?
Hoeveel een stofje in het bloed zit en hoeveel in andere compartimenten. Bij een lage volume zit het bloed vooral in het bloedplasma en bij een hoge distributie waarde is het meer verspreid over compartimenten
Wat is CYP450
Verantwoordelijk voor de afbraak van normale en lichaamsvreemde stoffen. (katalyseren de oxidatie)
Waaruit bestaat fase 1 metabolisme?
Richt zich vooral op hoog lipofiele stoffen en slecht afbreekbare stoffen. De structuur wordt zodanig veranderd dat de stof onwerkbaar wordt (in sommige gevallen juist werkbaar gemaakt).
welke termen zijn gerelateerd aan fase 1 metabolisme?
- oxidatie
- Reductie
- Hydrolyse
- Hydroxylatie
Waaruit bestaat fase 2 metabolisme?
Uit conjugatie. Dit is het binden van een lichaamseigen stof aan de lichaamsvreemde stof (of metaboliet) om het klaringsvermogen te vergroten. De stof is makkelijker wateroplosbaar geworden en kan nu makkelijker uitgescheiden worden
Wat is biotransformatie?
Chemische reacties die in het lichaam verlopen waardoor de structuur van een lichaamsvreemde stof wordt veranderd.
Wat is het doel van biotransformatie?
- stof onwerkzaam te maken
- Stof geschikter te maken voor uitscheiding
Wat worden producten na biotransformatie genoemd?
metabolieten
Waar vindt vooral biotransformatie plaats?
In de lever
Welke enzymen zijn er betrokken in biotransformatie?
- CYP450
- MAO
- COMT
Wat doet MAO?
Inactiveert serotonine, adrenaline en dopamine
Wat doet COMT?
Zorgt ervoor dat de catecholamines zoals dopamine, noradrenaline en adrenaline kunnen worden omgezet in een inactieve stof
Wat is excretie/eliminatie?
Processen waarbij een medicijn geëlimineerd wordt uit het organisme
Wat is hepatisch?
Gerelateerd aan processen in de lever. Wanneer een klein gedeelte niet makkelijk wateroplosbaar is kan het samengaan met gal dat vetachtige stoffen wateroplosbaar maakt
wat is Renaal/nefron?
Gerelateerd aan de nier.
Waar vind het grootste deel van klaring plaats?
in de nieren en de lever
Welke kinetische gegevens zijn van belang?
- Tmax
- Vd
- T1/2
Wat is Vd
De volumedistributie
Wat is T1/2
De tijd die nodig is om de waarde in plasma te halveren
Wat is TD50?
De dosering waarbij toxiciteit voorkomt bij de helft van de mensen
Wat is ED 50?
De dosering waarbij de helft van de mensen een effect meetbaar is
Wat is TI?
De therapeutische index, valt tussen ED50 en TD50. Verschilt per persoon en per medicijn. de concentratie moet binnen de TI vallen om werkzaam te zijn
wat is Therapeutische drug monitoring (TDM)?
Individuele aanpassingen van de dosis medicijnen kan de uitkomst in algemene of speciale populaties verbeteren
Variabiliteit in farmacokinetiek
- zwangerschap
- kinderen en ouderen
- lichaamsgewicht
- etniciteit
- chronische ziekte
- nier & lever functie
- genetische factoren (bijv CYP450 enzym)
- geslacht
- tolerantie
- interactie
- placebo
- crhonofarmacologie
Wat is tolerantie?
Het steeds meer nodig hebben van een medicijn om hetzelfde effect te bereiken
Wat is sensitisatie?
Het gevoeliger zijn voor een medicijn
Wat is farmacokinetische tolerantie of sensitisatie door effect van enzymen?
- Enzyminductie = het gebruik van een geneesmiddel leidt tot de aanmaak van meer enzymen waardoor er meer omzetting is –> tolerantie
- Remming = minder enzymen en dus minder omzetting van het middel –> sensitisatie
Wat is farmacodynamische toleratie of sensatie?
- upregulatie = cellen kunnen sneller reageren –> sensitiever
- Downregulatie = reageren minder goed –> toleranter
Wat is chronofarmacologie?
De wetenschap die onderzoekt op welk moment van de dag je medicatie het best kan innemen. Verschillende stoffen/processen in het lichaam waarvan het verloop anders is gedurende de loop van 24 uur.
