Colinérgicos e anticolinérgicos Flashcards
Mecanismos de bloqueio da transmissão colinérgica
Inibição da captação de colina
Inibição da liberação de acetilcolina
Bloqueio de receptores pós-sinápticos
Bloqueio de canais iônicos
Despolarização pós-sináptica persistente
M1 localização
SNC + Glândulas gástricas e salivares
M2 localização
Coração
M3 localização
Glândulas exócrinas + músculos lisos (bexiga, intestino, brônquios)
M4 e M5 localização
SNC
Colinérgicos diretos como agem
Estimulam os receptores muscarínicos na sinapse efetora, quanto mais receptores na membrana pós-sináptica, mais amplificado o efeito da ACH
Efeitos parassimpaticomiméticos
Bradicardia
Estimula a liberação glandular endócrina
Contrai musculos lisos viscerais e relaxa esfincteres
Anticolinesterásicos como agem
Degradam a enzima acetilcolinesterase
Acetilcolina seja menos degradada ao voltar para a fenda sinaptica apos a sinapse efetora - mais ACH na fenda - Maior efeito
Anticolinesterásicos reversiveis possibilidades de uso
Miastenia grave - doença que destrói os receptores nictonícos responsaveis pela contração neuromuscular (Nm)
Doença de Alzheimer - retarda o processo de esquecimento, intensifica a captação dos NT colinérgicos
Glaucoma - dificuldade de drenagem do humor aquoso, gerando aumento da pressão intraocular
Com o efeito colinérgico sobre receptores M3, gera a miose, contração das pupilas que auxiliam o espaço interno do olho, promovendo a drenagem do líquido interno
Anticolinesterásicos irreversíveis
Drogas liberadas em agrotóxicos, degradam enzima acetilcolinesterase
Casos leves - salivação, sudorese, miose
Casos intensos - broncoespasmos, bradicardia, micção involuntária…
Pode ser reversível com o antídoto ATROPINA
Atropina
O que é e faz
Uso terapêutico
Antagonista não seletivo que atua nos receptores M1 a M5
Bloqueio reversível de receptores muscarínicos
Usos: bradicardia, intoxicação por organosfosforados, dilatação pupilar
Meia-vida de 4h
Metabolismo hepático
Dose (mg) x efeito da atropina
0,5 - discreta redução de fc, inibe sudorese, resseca boca
1 - sede, taquicardia, midríase, resseca mucosa
2 - FC elevada, midríase, palpitações
5 - Piora dos sintomas, rubor e ressecamento da pele
10+ - Piora, ataxia, alucinações e coma
Escopolamina
O que é e o que faz
Antagonista não seletivo de receptores muscarínicos - principalmente M3
Anti-espasmódico intestinal
Diminuição da secreção salivar
Ipratrópio e tiotrópio
O que é e o que faz
Uso terapeutico
Broncodilatadores inalatórios
Relaxamento da musculatura lisa bronquica
Impedem a mediação endógena de liberação de Ca+ - não ocorre broncoconstricção
Tempo de meia-vida:
Ipratrópio - 4 6H *Precisa ficar usando
Tiotrópio - 24H ) *Dose única
Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes
Ação
Ordem de bloqueio
Recuperação
Fraqueza muscular - flacidez - inexcitabilidade
Bloqueio: 1. face, pés, mãos 2. Abdomen e torax 3. Diafragma
Recuperação: 3 2 1
Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Ação, ordem de bloqueio muscular e recuperação
Fasciculações seguido de paralisia
Bloqueio: 1. Braços, pernas, pescoço 2. Face, faringe 3. Musculatura respiratória
Recuperação: 3 2 1
Suxametônio
Bloqueador neuromuscular despolarizante
Tempo de ação muito rápido
Metabolização plasmática
Gera arritmia
Sem ação respiratória
AÇÃO: abre canais permanecendo mais tempo na junção neuromuscular, a despolarização prolongada causa uma dessensibilização do receptor, que resulta em relaxamento muscular e paralisia.
Toxina botulinica e usos clinicos
ANTICOLINÉRGICO
Inibição da liberação de AcH, clivando proteinas envolvidas no processo de exocitose do NT.
Paralisia muscular
Uso clínico: sialorreia, hiperhidrose, espasticidade
Anticolinesterásicos
Bloqueiam as enzimas que degradam a acetilcolina, exemplo: acetilcolinesterase
Efeitos autonomicos
Bradicardia
Hipotensao
Bronconstricção
HIpermotilidade do TGI
Miastenia gravis
Doença autoimune - anticorpos que bloqueiam os receptores nicotínicos
Agonistas muscarínicos
Cevimelina, pilocarpina, betanecol
Antagonistas muscarínicos
Atropina
Escopolamina
Ipratrópio e tiotrópio
Anticolinesterásicos de ação periférica
curta - edrofonio
intermediaria - fisostigmiina
longa - neostigmina
irreversiveis - organofosforados, carbamatos, gas sarin
Anticolinesterásicos de ação central
tratamento de síndromes demenciais - donezepila, galantamina..
Teste de edrofonio para miastenia gravis
Edrofonio bloqueia a acetilcolinesterase, aumentando a quantidade de ach na fenda. se os sintomas melhorarem, o diagnóstico de miastenia gravis é fechado……………………………
Teste de edrofonio para miastenia gravis
Edrofonio bloqueia a acetilcolinesterase, aumentando a quantidade de ach na fenda. se os sintomas melhorarem, o diagnóstico de miastenia gravis é fechado…………………………….
Mecanismo de ação da toxina botulinica
Liga-se num receptor pré-sináptico, inibe o influxo de Ca no neurônio pré-sináptico, impede a liberação da AcH pelas vesículas para a fenda pré-sináptica.
