Colinérgicos e anticolinérgicos

Question 1

Mecanismos de bloqueio da transmissão colinérgica

Answer 1

Inibição da captação de colina
Inibição da liberação de acetilcolina
Bloqueio de receptores pós-sinápticos
Bloqueio de canais iônicos
Despolarização pós-sináptica persistente

Question 2

M1 localização

Answer 2

SNC + Glândulas gástricas e salivares

Question 3

M2 localização

Answer 3

Coração

Question 4

M3 localização

Answer 4

Glândulas exócrinas + músculos lisos (bexiga, intestino, brônquios)

Question 5

M4 e M5 localização

Answer 5

SNC

Question 6

Colinérgicos diretos como agem

Answer 6

Estimulam os receptores muscarínicos na sinapse efetora, quanto mais receptores na membrana pós-sináptica, mais amplificado o efeito da ACH

Question 7

Efeitos parassimpaticomiméticos

Answer 7

Bradicardia
Estimula a liberação glandular endócrina
Contrai musculos lisos viscerais e relaxa esfincteres

Question 8

Anticolinesterásicos como agem

Answer 8

Degradam a enzima acetilcolinesterase
Acetilcolina seja menos degradada ao voltar para a fenda sinaptica apos a sinapse efetora - mais ACH na fenda - Maior efeito

Question 9

Anticolinesterásicos reversiveis possibilidades de uso

Answer 9

Miastenia grave - doença que destrói os receptores nictonícos responsaveis pela contração neuromuscular (Nm)
Doença de Alzheimer - retarda o processo de esquecimento, intensifica a captação dos NT colinérgicos
Glaucoma - dificuldade de drenagem do humor aquoso, gerando aumento da pressão intraocular
Com o efeito colinérgico sobre receptores M3, gera a miose, contração das pupilas que auxiliam o espaço interno do olho, promovendo a drenagem do líquido interno

Question 10

Anticolinesterásicos irreversíveis

Answer 10

Drogas liberadas em agrotóxicos, degradam enzima acetilcolinesterase
Casos leves - salivação, sudorese, miose
Casos intensos - broncoespasmos, bradicardia, micção involuntária…
Pode ser reversível com o antídoto ATROPINA

Question 11

Atropina
O que é e faz
Uso terapêutico

Answer 11

Antagonista não seletivo que atua nos receptores M1 a M5
Bloqueio reversível de receptores muscarínicos
Usos: bradicardia, intoxicação por organosfosforados, dilatação pupilar
Meia-vida de 4h
Metabolismo hepático

Question 12

Dose (mg) x efeito da atropina

Answer 12

0,5 - discreta redução de fc, inibe sudorese, resseca boca
1 - sede, taquicardia, midríase, resseca mucosa
2 - FC elevada, midríase, palpitações
5 - Piora dos sintomas, rubor e ressecamento da pele
10+ - Piora, ataxia, alucinações e coma

Question 13

Escopolamina
O que é e o que faz

Answer 13

Antagonista não seletivo de receptores muscarínicos - principalmente M3
Anti-espasmódico intestinal
Diminuição da secreção salivar

Question 14

Ipratrópio e tiotrópio
O que é e o que faz
Uso terapeutico

Answer 14

Broncodilatadores inalatórios
Relaxamento da musculatura lisa bronquica
Impedem a mediação endógena de liberação de Ca+ - não ocorre broncoconstricção
Tempo de meia-vida:
Ipratrópio - 4 6H *Precisa ficar usando
Tiotrópio - 24H ) *Dose única

Question 15

Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes
Ação
Ordem de bloqueio
Recuperação

Answer 15

Fraqueza muscular - flacidez - inexcitabilidade
Bloqueio: 1. face, pés, mãos 2. Abdomen e torax 3. Diafragma
Recuperação: 3 2 1

Question 16

Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Ação, ordem de bloqueio muscular e recuperação

Answer 16

Fasciculações seguido de paralisia
Bloqueio: 1. Braços, pernas, pescoço 2. Face, faringe 3. Musculatura respiratória
Recuperação: 3 2 1

Question 17

Suxametônio

Answer 17

Bloqueador neuromuscular despolarizante
Tempo de ação muito rápido
Metabolização plasmática
Gera arritmia
Sem ação respiratória
AÇÃO: abre canais permanecendo mais tempo na junção neuromuscular, a despolarização prolongada causa uma dessensibilização do receptor, que resulta em relaxamento muscular e paralisia.

Question 18

Toxina botulinica e usos clinicos

Answer 18

ANTICOLINÉRGICO
Inibição da liberação de AcH, clivando proteinas envolvidas no processo de exocitose do NT.
Paralisia muscular
Uso clínico: sialorreia, hiperhidrose, espasticidade

Question 19

Anticolinesterásicos

Answer 19

Bloqueiam as enzimas que degradam a acetilcolina, exemplo: acetilcolinesterase
Efeitos autonomicos
Bradicardia
Hipotensao
Bronconstricção
HIpermotilidade do TGI

Question 20

Miastenia gravis

Answer 20

Doença autoimune - anticorpos que bloqueiam os receptores nicotínicos

Question 21

Agonistas muscarínicos

Answer 21

Cevimelina, pilocarpina, betanecol

Question 22

Antagonistas muscarínicos

Answer 22

Atropina
Escopolamina
Ipratrópio e tiotrópio

Question 23

Anticolinesterásicos de ação periférica

Answer 23

curta - edrofonio
intermediaria - fisostigmiina
longa - neostigmina
irreversiveis - organofosforados, carbamatos, gas sarin

Question 24

Anticolinesterásicos de ação central

Answer 24

tratamento de síndromes demenciais - donezepila, galantamina..

Question 25

Teste de edrofonio para miastenia gravis

Answer 25

Edrofonio bloqueia a acetilcolinesterase, aumentando a quantidade de ach na fenda. se os sintomas melhorarem, o diagnóstico de miastenia gravis é fechado……………………………

Question 26

Teste de edrofonio para miastenia gravis

Answer 26

Edrofonio bloqueia a acetilcolinesterase, aumentando a quantidade de ach na fenda. se os sintomas melhorarem, o diagnóstico de miastenia gravis é fechado…………………………….

Question 27

Mecanismo de ação da toxina botulinica

Answer 27

Liga-se num receptor pré-sináptico, inibe o influxo de Ca no neurônio pré-sináptico, impede a liberação da AcH pelas vesículas para a fenda pré-sináptica.