Antidiabéticos Flashcards
Metformina - Biguanida: mecanismo de ação
Ativação da proteína cinase dependente de AMPK e atenuação do efeito do glucagon. No fígado, esse aumento de AMP desencadeia a queda de alguns compostos que diminuem a gliconeogênese.
Aumentam a captação de glicose por tecidos do corpo, especialmente músculo esquelético, na medida em que aumentam a translocação de GLUT-4
Farmacocinética da metformina
Não é metabolizado
Usos clínicos: DM2 (primeira escolha) e SOP
Efeitos adversos: diarreia, náuseas, vômitos, queda de B12, acidose lática
Não gera hipoglicemia (bom)
Tiazolidinedionas ou glitazonas: mecanismo de ação
Pioglitazona
Agonista do receptor PPAR-y relacionado a regulação dos genes do metabolismo de glicose e lipídeos
Aumenta a sensibilidade das células a insulina
Aumentando a captação de glicose em 30 a 50%
Farmacocinética tiazolidinedionas ou glitazonas
Toxicidade hepática, pode aumentar TGO e TGP e gerar colestase hepática
Outros efeitos colaterais: osteopenia, edema, ganho de peso
Pode combinar com outros antidiabéticos
Sulfonilureias: medicamentos, mecanismo
Glibenclamida, glipizida - USA CADA VEZ MENOS NO SUS
Estimulam a liberação de insulina: não é um mecanismo interessante
Ligação com canal Katp inibindo sua atividade e permitindo influxo de Ca e liberação de insulina
Farmacocinética das sulfonilureias
Meia vida curta e efeito prolongado: boa posologia
Efeitos colaterais: hipoglicemia grave, ganho de peso, diarreia, vômitos, náuseas, anemia, lesão hepática
Pra DM1 não serve pra nada.
Inibidores de DPP4 ou gliptinas: medicamentos e mecanismo
Sitagliptina, linagliptina - vidagliptina e saxagliptina
Mais caros
DPP4 - enzima responsável por inativação de incretinas, hormonios que aumentam a secreção de insulina e inibem o glucagon.
Farmacocinética dos inibidores de DPP4 ou gliptinas
Excreção renal exceto linagliptina e saxagliptina
Efeitos colaterais: cefaleia, nasofaringite
Bem tolerada, o problema é o preço
Inibidor de SGLT (cotransportador de sodio glicose) ou glifozinas
Dapaglifozina, empaglifozina
SGLT2 reabsorve 90% da glicose no túbulo contorcido proximal
Se é inibido: glicosúria
Farmacocinética dos inibidores de SGLT2
Excreção renal, em formas inativas
Efeitos adversos: infecção urinária, hipovolemia, hipotensão, cetoacidose euglicêmica (importante perguntar para os pacientes que remédios tomam)
Diminui o Na+ no sangue
Utilizado pra tratar também ICC
Boa tolerância no rim
Insulinas de ação ultra-curta
Curta
Longa
Prolongada
- Asparte, lispro e glulisina
- Regular
- NPH
- Detemir, glargina, degludeca
Aplicação de insulina
Apenas em forma parenteral: SC e EV
Fatores que alteram a absorção da insulina na insulinoterapia
Local da injeção, tipo de insulina, fluxo sanguíneo local (evitar fazer em pacientes chocados ou com uso de droga vasoativa, como nora e epi), profundidade da injeção, atividade muscular no local da injeção, volume e concentração, tabagismo
Usos clínicos da insulinoterapia
DM1, DM2, pacientes hospitalizados geralmente nao usa oral), disglicemia no paciente crítico, cetoacidose diabética, estado hiperosmolar hiperglicêmico, pancreatite por hipertrigliceridemia
Efeitos adversos da insulinoterapia
Hipoglicemia, hipocalemia, lipoatrofia ou lipo-hipertrofia