Clase #3 Flashcards
Proteína que funciona como receptor
la albumina plasmática, alfa 1-globulina
La parte libre del fármaco
es la parte biológicamente activa y se fija a los tejidos
Las proteínas son receptores
inertes, porque no pueden ser activados ya que solo sirven de transporte
qué me garantiza la vida media del fármaco
la adecuada concentración de proteína en el plasma
tolbutamina ( porciento fijo a proteínas y porciento libre)
fijo a proteínas 95% y libre 5%
Neomicina
un aminoglucósido, se utiliza para el tratamiento de las bacterias del tracto digestivo
los fármacos ácidos se unen
a la albumina
los fármacos básicos se unen
a la alfa - 1 - globulina
Bioequivalencia
es la comparación de dos fármacos, uno original y otro una copia
dos fármacos son bioequivalentes cuando
tienen el mismo principio activo , administrados a igual dosis, igual velocidad de absorción, igual biodisponibilidad y el mismo efecto farmacológico esperado
vida media
el tiempo en que se elimina el 50% del fármaco de la circulación sanguínea
todos los fármacos terminados en lol son
beta bloqueadores
propanolol
fármaco que bloquea los receptores catecolamínicos, vida media de 2 a 4 horas
clasificación de vida media
vida media corta=2 a 4 horas, vida media media = 8 a 12 horas, vida media larga= 12-24 horas
lipofilia
capacidad de establecer en tejido graso
los efectos de un fármaco dependen de
- Su unión a proteína y 2. lipofilia
metadona
opiáceo, estímulo los receptores delta y produce sedación y sueño en menor proporción, produce un síndrome de abstinencia tolerable. alta afinidad por tejido graso, se acumula en el tejido adiposo
fármacos no ionizados
se absorben mejor que los ionizados
los fármacos con carga iónica tienen
mayor afinidad al agua
los fármacos ionizados
se eliminan más rápido y no se absorben
fármacos que se eliminan por la vía hepatobiliar
alprazolam, benzodiacepina, clorazepam, loracepam
fármaco que utiliza difusión facilitada
vitamina D, calcitriol
mecanismos absortivos
transporte pasivo, transporte activo,difusion facilitada, pinocitosis/endocitosis
ejemplo de pinocitosis
hierro
sistema multidrug resistent 1
se encuentra en el cerebro y testículos, se opone a la absorción de fármacos.
tipos de metabolismos
metabolismo de primer paso, metabolismo de fase 2
transportador que se opone a la absorción de los fármacos
P glicoproteína
Fase #1
metabolismo de oxidación-reducción, pertenece al citocromo p450
subfamilias del citocromo p450
1A2, 2A6,3A4, 2A9, 2C19
Metabolismo de la fase 1 que no integra al citocromo
hidrolisis, el metabolismo de las aminas
metabolismo de fase #2
conjugación, presencia de glucurunidación, acetifican y sulfatación
fase de metabolización del lorazepam
fase 2
kernicterus
Cuando la bilirrubina indirecta se queda en el cerebro
tipos de interacciones farmacológicas
inhibición enzimática y la inducción enzimática
ejemplo de inductor enzimático
fenilbutazona (AINES) y barbituricos y rifampicina
inducción enzimática
disminuye la toxicidad, disminuye la eficacia
inhibición enzimática
aumenta la toxicidad
ejemplo de inhibición enzimática
eritromicina que inhibe las enzimas que metabólica el astemizol y de la terfendina
los fármacos que comunmente producen interacciones son los fármacos del
SNC, ej barbitúricos
dosis de impregnación o dosis de carga
son dosis aumentadas de un fármaco para lograr inicios de acción más rápidos (1- 150mg)
inotropo (+)
aumentan la contracción del músculo cardíaco, las catecolaminas, inhibiendo la enzima sodio potasio ATPasa
inotropo (-)
disminuyen la contracción del músculo cardíaco, los betabloqueadores
antagonistas de la catecolamina
betabloqueadores
las catecolaminas
actúan sobre los receptores beta 1 y receptores alfa del músculo liso
tipos de dosis
dosis terapéutica, dosis de mantenimiento, dosis efectiva, dosis tóxica, dosis letal.
dosis terapéutica
es la dosis media utilizada y produce más del 50 % de los pacientes el efecto terapéutico esperado. dosis minima que produce el efecto deseado
dosis de mantenimiento
es aquella administrada para sustituir la porción del fármaco que ha sido eliminada en la vida media
dosis efectiva
es aquella dosis que administrativa al 50% de los pacientes produce el efecto farmacológico esperado
dosis tóxica
es aquella dosis que produce toxicidad en el 50% de los pacientes
dosis letal
es aquella dosis que produce muerte en el 50% de los animales
indice terapéutico
es la diferencia entre una dosis tóxica empleada y la dosis terapéutica esperada
especificidad
la capacidad que tiene un fármaco de unirse a un receptor específico
la morfina se une
a los Mu,Kappa y Delta
las benzodiacepinas se unen
a GABA
Eficacia
es la respuesta máxima que se produce cuando un fármaco se une a su receptor específico
taquifilaxia
pérdida acelerada de la respuesta de un fármaco
tipos de eliminación
de fase 0 y de fase 1
fase 0
de las aspirinas y el alcohol
fase 1
es la que ocurre en la mayoría de los fármacos
sensibilidad
cantidad necesaria para producir un efecto farmacológico
