chp10 αντιμικροβιακά φάρμακα Flashcards
define αντιμικροβιακά φάρμακα
= Χημικές ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή σκοτώνουν (με ή χωρίς λύση) τους μικροοργανισμούς
—> περιλαμβάνει τόσο φυσικές ουσίες όπως τα αντιβιοτικά όσο και συνθετικά χημικά φάρμακα
what was the 1st αντιμικροβιακό φάρμακο made
Salvarsan
—> χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία της σύφιλης
define Αντιβιοτικά
= Χημικές ουσίες που παράγονται από συγκεκριμένους μικροοργανισμούς, κυρίως μύκητες και βακτήρια που ανήκουν στην ομάδα των στρεπτομύκήτων
- Είναι φυσικές ουσίες (δευτερογενείς μεταβολίτες) και όχι συνθετικές χημικές ενώσεις
- Αναστέλλουν την αύξηση ή σκοτώνουν τα μόνο Βακτήρια
what did Gerhard Domagk discover
Το πρώτο σουλφανιλαμιδικό φάρμακο
—> χρησιμοποιείται για τη θεραπεία στρεπτοκοκκικών
λοιμώξεων
who discovered πενικιλίνη + how
Φλέμινγκ:
- ερευνούσε τις ιδιότητες του Staphylococcus aureus
- Απομόνωσε ένα δείγμα από τη μούχλα
- το ταυτοποίησε σωστά ως μύκητα Penicillium chrysogenum
- ονόμασε την άγνωστη ουσία πενικιλίνη
what did Selman Waksman discover
Ανακάλυψε ότι το βακτήριο Streptomyces griseus από το έδαφος μπορούσε να παράγει επίσης αντιβιοτικά
—> Απομόνωσε το αντιβιοτικό στρεπτομυκίνη το
οποίο οδήγησε στην εξάλειψη της πανούκλα
List Χαρακτηριστικά αντιμικροβιακών φαρμάκων
- Αντιμικροβιακή δράση (Antimicrobial action)
- Επιλεκτική τοξικότητα (Selective toxicity)
- Φάσμα δραστικότητας (Spectrum of activity)
- Επιδράσεις συνδυασμών (Effects of combinations)
- Ιστική κατανομή, μεταβολισμός και απέκκριση του φαρμάκου (Tissue distribution, metabolism and excretion of the drug)
- Παρενέργειες (Adverse effects)
- Αντίσταση στα αντιμικροβιακά (Resistance to antimicrobials)
Name and describe the 2 Αντιμικροβιακή δράση
- Μικροβιοστατικά:
- αναστέλλουν την ανάπτυξη των παθογόνων
- δρουν συνεργιστικά με το ανοσοποιητικό σύστημα οποίο θα πρέπει να εξαλείψει τα παθογόνα που έχουν σταματήσει να αναπτύσσονται
- Παρεμποδίζουν συνήθως μεταβολικές διεργασίες όπως η αντιγραφή του DNA, η μεταγραφή, σύνθεση DNA, RNA, πρωτεϊνών… - Μικροβιοκτόνα/Μικροβιολυτικα:
- σκοτώνουν τα παθογόνα
- δεν χρειάζονται την συνεργασία του ανοσοποιητικού συστήματός για την εξάλειψη του παθογόνου. Είναι ιδιαίτερα χρήσιμα όταν το ανοσοποιητικό σύστημα του ασθενούς δεν μπορεί να εξαλείψει το παθογόνο
- Στοχεύουν συνήθως σημαντικές εξωτερικές ή εσωτερικές δομές ή οργανίδια (εάν πρόκειται για ευκαρυωτικό) των μικροοργανισμών
—> οι δύο λειτουργίες είναι ιατρικώς σημαντικές
describe the benefit of the drug being Επιλεκτική τοξικότητα
Για να είναι ιατρικώς χρήσιμο ένα φάρμακο πρέπει να μπορεί να στοχεύει ή να προκαλεί μεγαλύτερη βλάβη στα μικροβιακά κύτταρα και όχι στα κύτταρα του ξενιστή
—> Ιδανικά στοχεύοnται κυτταρικές δομές ή μεταβολικά μονοπάτια που συναντάμε μόνο στα παθογόνα και όχι στα ανθρώπινα κύτταρα
how can we determine if the drug has a good επιλεκτική τοξικότητα
Θεραπευτικός δείκτης = η χαμηλότερη τοξική δόση που μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε μια θεραπεία
—> Σε υψηλές συγκεντρώσεις τα περισσότερα μπορούν να είναι επιβλαβή ακόμη και για τα ανθρώπινα κύτταρα = φτιάχνει το δηλητήριο
—> Όσο μικρότερη είναι η τοξική δόση τόσο μεγαλύτερος είναι ο θεραπευτικός δείκτης ενός φαρμάκου συνεπώς μεγαλύτερη επιλεκτική τοξικότητα
describe the Φάσμα δραστικότητας + 2 categories
Το φάσμα των παθογόνων που μπορεί να σκοτώσει ή να ανατείλει ένα φάρμακο
- Αντιμικροβιακά ευρέου φάσματος:
- επηρεάζουν ένα ευρύ φάσμα βακτηρίων
- Σημαντικά κατά τη θεραπεία οξείας, απειλητικής για τη ζωή λοίμωξης και όταν απαιτείται η άμεση χορήγηση αντιμικροβιακών
- Μπορούν να διαταράξουν την φυσιολογική χλωρίδα προδιαθέτοντας για άλλες λοιμώξεις - Αντιμικροβιακά στενού φάσματος:
- επηρεάζουν ένα περιορισμένο φάσμα βακτηρίων
- Πρώτα γίνεται η ταυτοποίηση του παθογόνου και έπειτα ελέγχεται ο βαθμός ευαισθησίας του στο συγκεκριμένο φάρμακο
- Πολύτιμα για την καταπολέμηση παθογόνων που δεν ελέγχονται από άλλα φάρμακα
- Επηρεάζουν λιγότερο τη φυσιολογική μικροχλωρίδα
describe the use of συνδυασμών of drugs
Μερικές φορές είναι αναγκαίος ο συνδυασμός των φαρμάκων
—> ο συνδυασμός μπορεί να είναι ανταγωνιστικός, συνεργιστικός ή προσθετικός
why is the συνδυασμός των φαρμάκων needed sometimes?
- Πιο αποτελεσματική και γρήγορη θεραπεία
- Μείωση τοξικών δόσεων (μικρότερη συγκέντρωση φαρμάκων)
- Αύξηση του θεραπευτικού δείκτη → Αύξηση της επιλεκτικής τοξικότητας → Μείωση παρενεργειών
describe the ability of drugs to do Ιστική κατανομή
- Μόνο μερικά φάρμακα μπορούν να ξεπεράσουν τον αίματο εγκεφαλικό φραγμό
- Η ποσότητα που φτάνει στους ιστούς είναι πολύ πιο μικρή από τη χορηγούμενη δοσολογία
- Η οδός χορήγησης του φαρμάκου παίζει σημαντικό ρόλο στην κατανομή και το μεταβολισμό του
describe what can happen to drugs during μεταβολισμός
- Τα φάρμακα που είναι ασταθή σε χαμηλό pΗ καταστρέφονται στο στομάχι
- Κάποια φάρμακα μεταβολίζονται στο ήπαρ ή στο εσωτερικό των κυττάρων και μετατρέπονται σε λιγότερο ή περισσότερο δραστικές ενώσεις
describe how the dose is determined using the excretion rate of a drug
Χρόνος ημιζωής = ο χρόνος που χρειάζεται για να μειωθεί η συγκέντρωση ενός φαρμάκου στον ορό του αίματος κατά 50%
—> Υπαγορεύει τη συχνότητα των δόσεων που απαιτούνται για να διατηρηθεί η συγκέντρωση του φαρμάκου σε δραστικά επίπεδα στο σώμα
describe certain types of Παρενέργειες
- Αλλεργικές αντιδράσεις
- Τοξικές επιδράσεις σε υψηλές συγκεντρώσεις ή προκαλούν ανεπιθύμητες παρενέργειες
—> Μερικά αντιμικροβιακά έχουν πολύ σοβαρές παρενέργειες που εφαρμόζονται μόνο σε σπάνιες και πολύ απειλητικές για τη ζωή περιπτώσεις - Καταστολή της φυσιολογικής μικροχλωρίδας
—> Ασθενείς που λαμβάνουν αντιβιοτικά ευρέου φάσματος δια στόματος (φτάνουν στον γαστρεντερικό σωλήνα) μπορεί να αναπτύξουν στελέχη ανθεκτικά στη δράση των αντιβιοτικών
—> Μπορεί να ευνοήσει δυνητικά παθογόνους μικροοργανισμούς → ευκαιριακή λοίμωξη
why can some pathogens develop αντίσταση στα αντιμικροβιακά
Παθογόνα μπορούν να παρουσιάζουν ανθεκτικότητα στη δράση ορισμένων φαρμάκων λόγο:
- κάποιων έμφυτων μορφολογικών χαρακτηριστικών τους
- ανέπτυξαν αντοχή σε ένα φάρμακο μετά από έκθεση σε αυτό
Name and describe 2 types of αντοχή
- Εγγενή αντοχή:
- μερικά βακτήρια είναι εγγενώς ανθεκτικά λόγο κάποιων ιδιαίτερων μορφολογικών ή/και βιοχημικών τους χαρακτηριστικών
—> Το Mycoplasma δεν έχει κυτταρικό τοίχωμα και συνεπώς είναι ανθεκτικό σε φάρμακα που στοχεύουν το κυτταρικό τοίχωμα
—> Τα Gram-αρνητικά βακτήρια είναι εγγενώς ανθεκτικά σε ορισμένα φάρμακα λόγω της παρουσίας της εξωτερικής μεμβράνης στοκυτταρικό τους τοίχωμα
- Επίκτητη αντοχή:
- αποκτάται έπειτα από μια αυθόρμητη μετάλλαξη ή οριζόντια μεταφορά γονιδίων (μεταφορά τμήματος DNA ή πλασμιδίου)
