Cholinomimétiques Flashcards
quelle est la définition de cholinomimétiques
des médicaments capables de reproduire en tout ou en partie les effets de l’Ach (principal transmetter des neurones cholinergiques)
Quelle est la différence entre les cholinomimétiques à action directe et ceux à action indirecte
À action directe: effets médiés par la liasion de la molécule directement au niveau du récepteur
À action indirecte: Les effets cholinergiques ne sont pas reliés a la liaison d’une molécule directement au récepteur cholinergique. D’autres mécanismes d’actions sont impliqués.
Quels sont les deux sous types de cholinomimétiques à action directe
nicotiniques et muscariniques
Quelle est la différence entre les amines quaternaires et tertiaires (deux types de molécules cholinomimétiques à action directe)
Les amines tertiaires peuvent passer la barrière hémato-encéphalique et avoir des effets au niveau du SNC, alors que les amines quaternaires ne peuvent pas.
La susceptibilité à l’hydrolyse par les cholinestérase des agents cholinomimétiques à action directe sont _________
variable
Décrire les récepteurs nicotiniques ( ou se trouvent-ils?, quels genre de récepteur? Quel est leur effet?)
Récepteur canal ionique qui cause une entrée de sodium et une sortie de potassium.
Ils causent une dépolarisation du muscle ou du neurone auquel il est rataché
on les retrouves au niveau des ganglions autonome (sympathique et para), au niveau des jonctions neuromusculaires et du SNC
Quels sont les 3 effets des choliniomimétiques directs nicotiniques
- stimulation des ganglions PSYM et SYM incluant les médullo-surrénales
- stimulation des récepteur post synaptiques de la jonction neuromusculaire
- stimulation SNC
Quels sont les 3 effets de la stimulation des GANGLIONS PSYM et SYM
Neurones post-synaptiques sym: libération noradrénaline
Neurones post synaptiques psym: libération ach
libération des catécholamines médullo-surrénaliennes
Quelles sont les conséquences de la stimulation excessive et persitante de récepteurs nicotiniques?
Désensibilisation de ces recepteurs, une inhibition de la transmission ganglionnaire et une diminution de la libération de catécholamines surrénaliennes
quels sont les effets cliniques de la stimulation par cholinomimétiques des récepteurs nicotiniques
HINT: SYM, PARASYM, SNS, SNC
SYMP: vasoconstriction, tachycardie (bradycardie à cause stim PSYMP)
PSYMP: bradycardie, augmentation de la motilité gastrointestinale, urgence urinaire et incontinence urinaire
SNS: contraction des muscles squelettiques
SNC: vigilance, tremblements, convulsions, trauma
*Dépendance par stimulation des neurones dopaminergiques
Quelle est la particularité des usages clinique des stimulateurs des recepteurs cholinergiques nicotiniques
Il n’y a pas beaucoup d’usages car les effets cliniques sont trop non spécifiques et il y a trop d’effets secondaires
Quel est l’usage clinique des cholinomimétiques directs nicotiniques
timbre transdermique et autre pour faciliter le sevrage nicotinique
Quel est le prototype désigné pour les CHAD nicotinique
nicotine
Décrire les récepteurs muscariniques (ou se trouvent-ils?, quels genre de récepteur?)
Couplés à une protéine G,
retrouvés post-synaptiques parasympathique et sympathique au niveau glange sudoripares, Hetérorecepteurs présynaptiques, SNC et vaisseaux
Quels sont les trois effets de la stimulation des récepteurs muscariniques
- STIMULATION DU PARASYMPATHIQUE
- légère inhibtion des voies sympathiques et parasympathiques intrinsèques
- stimulation sympathique des glandes sudoripares
Quels sont les effets cliniques de la stimulation des recepteurs muscariniques avec des CHAD muscariniques
PARASYMP: augmentation des sécrétion (lacrymales, salivaires, gastrointestinales, trachée et bronches), diminution de la fréquence et contractilité du coeur, bronchoconstrictionm augmentation activité muscles GI, relaxation sphincter vessie et GI, érection
SYMP: augmentation de la sudation
SNC: effets centraux
Vaisseaux: vasodilatation et diminution de la tension artérielle
Vrai ou faux, des récepteurs nicotiniques sont retrouvés au niveau des vaisseaux sanguins
Faux, ce sont des récepteurs muscariniques qui se retrouvent au niveau des vaisseaux sanguins
Quels sont les effets de la stimulation des récepteurs muscariniques au niveau des vaisseaux sanguins
Une vasodilatation, leur stimulation n’est pas reliée au système nerveux autonome
Quels sont les effets cliniques de la stimulation des recepeteurs muscariniques au niveau des vaisseaux sanguin avec un CHAD muscarinique
vasodilatation
peut causer de l’hypotension, et de l’hypotension orthostatique
Est ce que les vaisseaux sanguins sont stimulés par SNA parasympathique?
non, il n’y a pas d’innervation parasympathique, mais il y a des récepteurs muscariniques au niveau du vaisseau qui peuvent etre stimuler directement pour causer de la vasodilatation
Nommez les quatres effets secondaires causés par l’utilisation des CHAD muscarinique
- contraction du muscle lisse gastrointestinal ( augmentation de la motilité)
- relaxation des sphincters GI — nausée, vomissements, douleur abdominale, diarhée
- Contraction du muscle detrusor de la vessie
- relaxation du sphincter vesicale —- urgence urinaire, incontinence urinaire
Quels sont les 4 usages cliniques des CHAD muscariniques
- diminuer le glaucome
- aider avec le diagnostique de l’asthme
- contre secheresse des yeux et de la bouche
- corriger atonie vésicale et la rétention urinaire
definition de myosis
fermeture de l’iris
definition de mydriase
ouverture de l’iris
décrire l’usage clinique de CHAD muscariniques contre le glaucome
utilisés pour induire un myosis ce qui va permettre une meilleure circulation de l’humeure acquese et réduire la pression intraoculaire
médication est donnée localement en forme de goutes
Quelle est la conséquence d’une augmentation de la pression intraoculaire (2 conséquences)
un dommage au nerf optique, et vision en tunnel
Comment et quel type de CHAD muscariniques sont utilisés dans le diagnostique de l’asthme
on utilise des métacholine aérosolisées pour induire un bronchospasme. Le seuil auquel le bronchospasme est induit va déterminer si le patient est atteint d’asthme ou pas
Pour quels/lles maladies/syndromes les CHAD muscariniques sont ils utilisés?
xérostomie (sécheresse de la bouche)
2nd syndrome de Sjogren
2nd radiothréapire
Comment CHAD muscariniques sont ils administrés pour aider contre sécheresse de la bouche et des yeux
Per os – peut causer des 2nd dû à l’absorption systémique
De quoi faut-il s’assurer avant d’administrer un CHAD muscarinique à un patient qui a de la difficutlé à uriner ou qui fait de la rétention urinaire
il faut s’assurer qu’il n’y a pas un bloquage mécanique de urète qui cause les difficultés
Quels sont les types de cholinomimétiques à action indirecte?
Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase
Quel est l’effet des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase?
il inhibe l’enzyme qui dégrade et inactive l’Ach ce qui cause l’accumulation du neurotransmetteur là ou il est libéré. Ceci potentialise l’effet de l’ach
À quels endroits les effets de l’inhibiteurs de l’acétylcholinestérase sont ils présents?
tous les endroits où il y a ACHE
- ganglions SNA et médullo surrénale
- Jonction neuromusculaire
- neurones post-ganglionnaire parasympathique
- SNC
- glandes sudoritpares
Ou se situe l’inhibiteur de l’acétylcholinestérase dans son efficacité par rapport au CHAD
est plus fort que CHAD nicotinique mais moins que CHAD muscarinique
Quels sont les effets cliniques de l’utilisation des inhibiteurs ACHE
Myosis effets centraux augmentation tonus musculaire GI urgence ou incontinence urinaire bradycardie
- augmentation de la force de contraction des muscles squelettiques
- aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (activation simultanée psym niveau coeur et symp niveau vaisseaux)
- pas effets sur sécretions ?
Quels sont les usages cliniques des inhibiteurs ACHE
- renverser la paralysie musculaire induite par anasthésie
- traiter la myasthénie grave
- Alzheimer
pourquoi utilise-t-on des inhibiteurs ACHE pour renverser l’anasthésie
cela augmente le tonus musculaire donc renverse l’effet bloqueurs neuromusculaire non dépolarisant de l’anasthésie
Pourquoi faut-il donner une antimuscarinique en combinaison avec l’inihibiteur ACHE (anasthésie)
l’inhibiteur a des effets systémiques et cause des effets secondaires comme la bradycardie et l’augmentation des sécretions salivaires qui peuvent être néfaste pour une personne qui est sous anasthésie
C’est quoi la myasthénie grave
Une maladie qui fait en sorte que des anticorps causent la destruction de recepteurs nicotinique au niveau des muscles (– moins de récepteurs)
Quel est l’utilisation de l’inhib ACHE contre la myasthénie grave
aide avec le diagnostique
Quelle est l’utilisation de l’inhibe ACHE pour la maladie de l’alzheimer
Ach est un neurotransmetteur ayant un rôle dans la mémoire et l’apprentissagem donc l’utilisation de l’inhibiteur ACHE est utilisé pour atténuer certains déficits cognitifs et la prévient la déterioration de la condition
Le donépézil (ACHE) doit être donné en début de la maladie d’alzheimer, pourquoi?
sinon il n’y a pas d’effet, le médicament prévient la déterioration
Quelles sont les conditions qui rendent un patient éligible à l’administration d’un inhibiteur ACHE pour traiter la maladie d’alzheimer?
fréquence cardiaque de plus de 50/min
- stade de la maladie léger/modéré
- visite après 3 mois d’utilisation
- effets secondaires tolérables
- suivi tous les 6 mois
Quelles sont les condition à risque pour les cholinomimétiques (3)
bradycardie, asthme, obstruction interstinale ou urinaire
