Chimie pharmaceutique/pharmacologie- Les anticonvulsivants Flashcards
Vrai ou faux? Le traitement de l’épilepsie est un traitement de prévention tertiaire et il n’est pas encore possible de guérir l’épilepsie.
Vrai
Quels sont les 5 grands mécanismes d’action des anti-épileptiques?
- Diminution de la transmission de l’influx
- Renforcement des processus inhibiteurs
- Action directe (Chirurgie)
- Modulation de la relâche synaptique
- Amenuisement des processus excitateurs
Sur quels canaux/récepteurs les molécules suivantes agissent-elles?
a. Phénytoïne
b. Ethosuximide
c. Perampanel
d. Carbamazépine
e. Lamotrigine
f. Lévétiracétam
a. Canaux Na+
b. Canaux Ca 2+
c. Transmission excitatrice (récepteur AMPA)
d. Canaux Na+
e. Canaux Na+ principalement, canaux Ca 2+ et transmission excitatrice
f. SV2A (atténuation du relâchement synaptique) principalement et canaux Ca 2+
Par quoi l’acide valproïque est-il principalement métabolisé?
UGT
De quelle façon le gabapentin et prégabaline sont-ils éliminés?
100% rénal
Quelle est la principale raison qui explique la pharmacocinétique non linéaire de la phénytoïne?
La phénytoïne induit son propre métabolisme (via 2C et 3A4
Sur quel récepteur principalement les barbituriques (phénobarbital) ont-ils leur effet dépresseur du SNC dans le traitement de l’épilepsie?
GABAa
Quelle est la principale indication des benzodiazépines dans le traitement de l’épilepsie?
Status epilepticus
Quelle est la principale indication de l’ethosuximide dans le traitement de l’épilepsie?
Absences (non-compliquées, soit petit mal)
Quelles sont les 2 principaux effets indésirables et toxiques de la carbamazépine?
SNC et hématologie
Vrai ou faux? L’oxcarbazépine est un peu mieux toléré que la carbamazépine.
Vrai
Vrai ou faux? Comme l’ethosuximide, le valproate (ou acide valproïque) est utilisé pour les absences non compliquées dans le traitement de l’épilepsie.
Faux, pour les absences complexes
Quelle est le plus important effet indésirable et toxique de l’acide valproïque (ou valproate)?
Tératogène
Quel est le principal effet indésirable et toxique du vigabatrin?
Troubles de la vision qui peut s’avérer irréversible
Pour quelle raison devons-nous éviter d’augmenter rapidement les doses de lamotrigine?
Risque d’éruptions cutanées graves
Vrai ou faux? La lamotrigine est tératogène.
Faux
Quel est l’effet du topiramate sur l’appétit?
Diminution de l’appétit et perte de poids
Vrai ou faux? Le brivaracétam a une affinité plus grande pour SV2A que le lévétiracétam.
Vrai (10X)
Vrai ou faux? L’utilisation thérapeutique principale de la prégabaline est le traitement de l’épilepsie.
Faux, plutôt pour le traitement de neuropathie
Quel est le mécanisme d’action du lacosamide?
Il maintient l’inactivation lente des canaux Na+
Quel est le mécanisme d’action du perampanel?
Antagoniste non-compétitif des récepteurs glutamatergiques AMPA
Vrai ou faux? Le cénobamate est un médicament intéressant pour les patients réfractaires dans le traitement de l’épilepsie.
Vrai
De façon générale, quel est la durée de traitement minimale d’un antiépileptique?
2 à 4 ans
Vrai ou faux? La bioéquivalence et la substitution des antiépileptiques sont très bien étudiées.
Faux, très peu d’études
