chimie NA Flashcards
Quelle est l’étape limitante de la synthese des catécholamines ?
Tyrosine vers L-DOPA (tyrosine hydroxylase)
Dans quel compartiment cellulaire a lieu la décarboxylation de la L-DOPA pour former la dopamine?
cytoplasme
Que fait exactement l’enzyme MAO?
Elle catalyse la désamination des amines primaires (noradrénaline) et secondaires méthylés dont le carbone possède 2 H comme substituants (adrénaline)
Dans quel compartiment cellulaire (de toutes les cellules) trouve-t-on le MAO?
Mitochondries
La COMT est une enzyme cytoplasmique présente dans tous les tissus, sauf pour _________________
la jonction synaptique
Décrire l’action du COMT
Elle catalyse la méthylation des groupements catéchol au niveau du OH en position
méta ou 3 des catécholamines.
Quelle boucle du récepteur métabotropique adrénergique (a ou b) est impliqué dans la liaison de la protéine G et qui confère le plus de variation entre les différents sous-types de récepteurs?
boucle entre domaines 5 et 6
NE et EPI ont un carbone asymétrique. Est-ce que la forme R ou S est active?
R
La chaine latérale des catécholamines adrénergiques doit porter un _____ sur lecarbone ___. La configuration du carbone B doit etre ___.
OH
B
R
L’amine doit etre séparée du cycle aromatique par ___ C
2
Le cycle aromatique doit porter 2_____ aux position ____ et ____.
OH
meta
para
______ doit etre ionisé au pH physiologique.
l’amine
Les récepteurs a1 et a2 se subdivisent en 2 groupes en fonction de leur degré d’affinité pour quelles molécules?
a1 = phényléphrine a2 = clonidine
V/F une catécholamine peut être active si l’amine est tertiaire ou quaternaire.
F
Nommer 3 désavantages de la NA en tant qu’agent thérapeutique
Présence de 3 groupements OH et de la fonction aminée confère des propriétés hydrophiles limitant son accès au SNC
Doit être synthétisé localement
Biotransformation très rapide et complète
