Anasthésiques locaux

Question 1

Décrire la structure générale (chimique) d’un anesthésique local

Answer 1

ls ont une partie lipophile (anneau aromatique) et une partie hydrophile (amine tertiaire), reliées par une chaine carbonée. De surcroit, l’anneau aromatique est liée à la chaîne carbonnée SOIT par un ester, soit par un amide.

Question 2

Quel est le truc pour se souvenir si un AL est un ester ou un amide?

Answer 2

1 i dans le nom = ester

2 i = amide

Question 3

Définir le phénomène de sensibilité différentielle et les facteurs qui le font varier

Answer 3

Différentes fibres nerveuses vont réagir différemment aux AL, en fonction de:

1) diamètre des fibres (plus c’est petit, plus c’est sensible)
2) Niveau d’activité des fibres (+ actifs, plus sensibles)
3) position anatomique (plus que c’est en périphérie, plus facilement stimulé)

Question 4

V/F dans de rares cas, on administre des AL par la bouche

Answer 4

FAUX

Question 5

Quels facteurs font varier le degré et la vitesse d’absorption d’un AL injecté?

Answer 5

• Site d’injection
• Usage d’adrénaline (diminue absorption, mais augmente durée d’action)
• Propriétés pharmacocinétiques (plus il est lié aux tissus, plus il sera absorbé lentement)

Question 6

V/F les AL esters et amides sont excrétés de façons différentes

Answer 6

F, urine pour les 2

Question 7

V/F les AL sont des bases faibles

Answer 7

vrai

Question 8

Nommer le métabolite du procaine et de la benzocaine associé aux réactions allergiques souvent faussement attribuées aux AL en tant que tels

Answer 8

acide p-aminobenzoique (PABA)

Question 9

Nommer 3 conséquences d’augmenter la lipophilicité d’un AL

Answer 9

1) effet plus puissant
2) durée plus longue (plus d’affinité pour les canaux sodiques)
3) plus grande toxicité

Question 10

Pourquoi l’injection d’un AL dans un tissu infecté est moins efficace?

Answer 10

Le pH du liquide interstitiel de cet endroit est plus acide, ce qui favorise la forme ionisée des AL. Donc, moins d’absorption

Question 11

Décrire la creme EMLA

Answer 11

Contient la lidocaine et la prilocaine. pansement occlusif. Durée 1-2h, annexe II, pas pour les moins que 12 mois.
EI: blanchissement de la peau, erytheme, oedeme, methemoglobinémie

Question 12

Quel AL est particulièrement cardiotoxique?

Answer 12

Bupivacaine

a haute dose, tous les AL produisent dépression automaticité et contractivilité myocarde pouvant mener a un arret cardiaque. Atteinte cardiaque a concentration 3x plus élevée qu’apparition symptome neuro.

Question 13

Décrire la toxicité associée à la prilocaine et à la benzocaine… Que donne-t-on pour traiter ?

Answer 13

Méthémoglobinémie.

À dose élevée, il peut y avoir accumulation de O-toludine, ce qui va réduire la capacité du fer à transporter l’oxygène (oxyde fe2+ en fe3+). Pour traiter, on donne un agent réducteur (bleu de méthylène ou vit. c) pour convertir la méthémoglobine (fe3+) en hémoglobine (fe2+)

Question 14

Par quoi sont hydrolysés les esters ?

Par quoi sont hydrolysés les amides ?

Answer 14

1. cholinestérases

2. amidases hépathiques (cytochrome P450)

Question 15

Plus le PKA est proche du pH physiologique, plus la forme _______ prédomine.

Answer 15

non-ionisée

Question 16

Plus le pH est faible, plus la molécule existera sous la forme ______.

Answer 16

ionisée

Question 17

V-F. Il peut y avoir des alergies croisées entre eters et amines.

Answer 17

FAUX.