Chimie des antihypertenseurs

Question 1

Quel BB non-sélectif est commercialisé sous forme d’énatiomère S pur?

Answer 1

Timolol

Question 2

Par quel CYP les BB sont principalement métabolisé?

Answer 2

2D6

Question 3

Quel est le seul BB métabolisé par 3A4?

Answer 3

Bisoprolol

Question 4

Quels BB ont une activité sympathomimétique intrinsèque?

Answer 4

Acebutolol

Pindolol

Question 5

Quel BB est métabolisé par 2D6 et 2C9?

Answer 5

Carvédilol

Question 6

Quels groupements abolissent l’effet alpha1?

Answer 6

Isopropyle

Tertiobutyle

Question 7

Quel association rend les antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha1 plus efficace?

Answer 7

Avec un diurétique

Question 8

La structure chimique des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha1 ressemble-t-elle à celle des agonistes?

Answer 8

Non, complètement différente.

Question 9

Quel type de canaux calciques voltage-dépendant se trouve dans les cellules “pacemaker cardiaque”?

Answer 9

Type T

Question 10

Quel agent est principalement métabolisé par 3A4?

Answer 10

BCC

Question 11

Est-ce que les BCC inhibent directement les canaux calciques?

Answer 11

Non

Leur fixation à des sites spécifiques des canaux inhibe le fonctionnement de ceux-ci.

Question 12

Quel CYP métabolise le Vérapamil en métabolite actif et quel le métabolise en métabolite inactif?

Answer 12

Actif: 3A4
Inactif: 2D6

Question 13

Quel BCC a la 1/2 vie la plus longue?

Answer 13

Amlodipine (35-50h)

Question 14

Quel BCC est utilisé dans les hémorragies sous-arachnoïdiennes?

Answer 14

Nimodipine

Question 15

Où est produite la rénine?

Answer 15

Dans les cellules juxtaglomérulaires des artérioles rénales afférentes.

Question 16

Quelle est l’étape limitante du SRAA?

Answer 16

La transformation de l’angiotensinogène en angiontensine I par la rénine (haute affinité, faible capacité).

Question 17

Par quel récepteur sont principalement médiés les effets de l’angiotensine II?

Answer 17

AT1

Question 18

Quel est l’inhibiteur direct de la rénine (inhibition compétitive)?

Answer 18

Aliskirène

Question 19

Quels sont les IECA qui ne sont pas des pro-médicaments?

Answer 19

Captopril

Lisinopril

Question 20

Par quel type de métabolisme les IECA sont-ils principalement métabolisés?

Answer 20

Glucuronidation

Question 21

La durée d’action des IECA est environ de 24h pour toutes les molécules sauf une, laquelle?

Answer 21

Captopril

Question 22

Les ARA agissent sur quel type de récepteurs ?

Answer 22

AT1

Question 23

Par quel CYP les ARA sont-ils principalement métabolisés?

Answer 23

2C9

Question 24

Quels diurétiques sont les plus puissants?

Answer 24

Diurétiques agissant au segment de l’anse du néphron

Question 25

Quel diurétique a une structure bicyclique ayant un groupement sulfonamide incorporé dans un cycle?

Answer 25

Thiazides

Question 26

Quel est le mécanisme d’action des BB?

Answer 26

Antagoniste des récepteurs bêta-adrénergique.
B1: Effet inotrope et chronotrope négatif, diminution de la sécrétion de la rénine.
B2: Vasoconstriction des bronches

Question 27

Qu’est-ce qui donne la sélectivité à un BB au niveau de sa structure?

Answer 27

La position para du groupe amido.

Question 28

Quels sont les 2 BB avec effet antagoniste alpha1?

Answer 28

Labétalol

Carvédilol

Question 29

Mécanisme d’actions des antagonistes alpha

Answer 29

Se retrouvent a/n des muscles lisses vasculaires. Le bloc des récepteurs inhibe l’action des cathécolamines, donc vasodilatation des artères et des veines provoquant une diminution des RVP.

Question 30

Dans quelle autre pathologie sont utilisés les antagonistes alpha?

Answer 30

HBP

Question 31

Mécanisme d’action des sympatholytiques centraux

Answer 31

Stimule les récepteurs alpha2 pré-synaptique. Diminution par rétroaction négative la relâche des catécholamines. Diminution RVP et sécrétion rénine.

Question 32

Mécanisme d’action des BCC

Answer 32

S’opposent à la vasoconstriction causée par le calcium. Inhibe le fonctionnement des canaux calciques en se liant à un site spécifique sur ceux-ci. Effet vasodilatateur plus a/n des artérioles.

Question 33

Mécanisme d’action des autres vasodilatateurs

Answer 33

Ouverture des canaux potassiques qui augmente l’efflux de K+, donc inhibition indirecte de l’entrée de Ca, vasodilatation principalement des artérioles, diminution RVP.

Question 34

Indication des autres vasodilatateurs

Answer 34

HTA grave chez des patients intolérants aux BCC.

Toujours en combinaison

Question 35

Quels sont les stimulateurs du SRAA?

Answer 35

Diminution TA
Position couchée à debout
Diminution des sels
Agonistes B-adrénergiques
Prostaglandines

Question 36

Quels sont les inhibiteurs du SRAA?

Answer 36

Augmentation de la TA
Position debout à couchée
Augmentation des sels
Antagonistes B-adrénergiques
Inhibiteurs des prostaglandines
Potassium
Vasopressine
Angiotensine II

Question 37

Pourquoi dit-on que l’ECA est une enzyme hypertensive par 2 mécanismes distincts?

Answer 37

Car elle transforme l’angiotensine I en angiotensine II (vasoconstricteur).
Dégrade la bradykinine (vasodilatateur)

Question 38

Mécanisme d’action des IECA

Answer 38

Inhibition compétitive non complète de l’enzyme ECA. Augmente la quantité de bradykinine et empêche l’angiotensine II d’être formée.

Question 39

Mécanisme d’action des ARA

Answer 39

Bloque récepteurs AT1 de l’angiotensine II. Peu importe comment elle est formée, elle ne pourra avoir ses effets délétères.

Question 40

Mécanisme d’action des diurétiques

Answer 40

Favorise la sécrétion d’urine en abaissant la réabsorption Na+ et l’équivalent en eau.

Question 41

Mécanisme d’action des diurétiques de l’anse

Answer 41

Inhibent le transporteur Na-K-Cl

Question 42

Mécanisme d’action des diurétiques du tubule contourné distal

Answer 42

Inhibent le transporteur Na-Cl

Question 43

Mécanisme d’action des diurétiques du tubule collecteur cortical

Answer 43

Bloque les canaux sodiques épithéliaux (Na-K)
ou
Antagonistes compétitifs de l’aldostérone