Chimie Flashcards
Effets des bêta-bloquants
- Diminution de la sécrétion de rénine
- Effet inotrope et chronotrope négatifs (diminution contractilité et FC)
Antagonistes Bêta non sélectifs
Propranolol
Nadolol
Pindolol
Timolol
Quelle est la particularité du Timolol?
Commercialisé sous la forme énantiomère S pur
Pourquoi on préfère Bêta 1?
Surtout pour asthmatiques car inhibition Bêta 2 peut entraîner une vasoconstriction
CYP des BB
2D6 sauf Bisoprolol 3A4 et 2D6 Aténolol et nadolol aucun car rénal Carvedilol 2D6 et 2C9
Qu’est-ce qui abolit l’effet sur les rcpts alpha?
Substitution de l’amine par un groupe isopropyle ou tertiobutyle
Les bloquants alpha 1 sont plus efficaces lorsque combinés avec
diurétiques
Particularité des bloquants alpha 1
Leur structure est complètement différente de l’agoniste
Particularité des agonistes centraux
AGONISTES, ils STIMULENT
Qu’on en commun les BB et agonistes centraux?
Diminution sécrétion de rénine
Canal le plus majoritaire pour le calcium
Voltage dépendant
Type L vs type T
Type T: s’inactive plus rapidement que type L et seulement au niveau cardiaque
Type L: dans toutes les cellules musculaires
CYP pour BCC
3A4
Verapamil et diltiazem aussi 2D6
Particularité Nimodipine
Dilate ++++ donc utilisé quand hémorragie sous-arachnoïdienne pour diminuer le risque de spasme des artères cérébrales
Premier passage très important pour quel BCC
Felodipine
Particularité hydralazine
Vasodilatation des ARTÈRES
Quelle est la forme de l’angiotensine II?
Octapeptide (8 AA)
Où est produite la rénine?
Dans les cellules juxtaglomérulaires de l’artériole afférente rénale
Quelle est la seule fonction de la rénine?
Cliver l’angiotensiogène en décapeptide (angiotensine I)
Quelle est l’étape limitante du SRAA?
Rénine
Particularité de l’ECA
Contient un atome de zinc
Peu spécifique
Particularité Rasilez
puissant inhibiteur compétitif, oral, non peptique, hautement spécifique
Quels IECA ne sont pas des pro-drogues?
Captopril
Lisinopril
Particularité Valsartan
Pas de cycle imidazole
Quelle inhibition est plus complète entre IECA et ARA
ARA car IECA est compétitif et réversible
Structure thiazide
Structure bicyclique avec un groupement sulfonamide incorporé dans un cycle
Que provoque la réduction de la double liaison en 3 du thiazide?
augmente 10x l’activité