Chapitre 6 - drogue Flashcards
comment s’appelle la barrière sang cerveau qui régule ce qui peut passer du sang au SNC
Barrière hématoencéphalique (BHE)
Les capillaires cérébraux sont formés de __________a___________ et 80% de leurs surface est recouverte de _________b__________.
a) cellules endothéliales (revêtement interne) plus serrées
b) branches astrocytaires
Barrière hématoencéphalique (BHE) peut empecher quoi?
certains médicaments de pénétrer facilement dans le cerveau.
certaines hormone sanguine, toxines et neuroT
la BHE laisse passer quoi?
molécules liposolubes (comme certains gaz)
la BHE permet quoi? pourquoi?
les équilibres ioniques dans le cerveau, car les ions ne peuvent pas passer facilement
conditions pour qu’un médicament atteigne sa cible dans le cerveau (5)
- Petite taille
- Faiblement acide
- Capable de passer la barrière hématoencéphalique
- Capable d’avoir un effet à faible concentration
- Résistant à la dégradation
3 endroits où il n’y a pas de barrière hématoencéphalique
- Glande pinéale, régulation des cycles veille-sommeil.
- L’hypophyse détection d’hormones.
- Aire postrema, détection des substances toxiques et induction du vomissement
la voie intracérébrale
La substance est directement injectée dans le cerveau ou les ventricules cérébraux
2 avantage de l’injection par la voie intracérébrale
- très directe
- permet de contourner la barrière hématoencéphalique
3 désavantage ou limite de l’injection par la voie intracérébrale
- invasive et nécessitent une expertise
- risque plus élevés d’effets indésirables grave
- difficilement accessible
les substance administrée par voie orale est administrée par ______a_______ et absorbée dans _________b____________.
a) ingestion
b) tractus gastro-intestinal
V ou F: les substance administrée par voie orale peut seulement etre absorbé par le tractus gastro-intestinal
faux
Absorption buccale ou sublinguale
voie orale: les acide seront plus facilement absorbés par ______a_______ et les bases par _______b__________.
a) l’estomac
b) l’intestin
V ou F: par voie orale est avantageux car il ne peut pas altérer le médicament
faux
l’estomac peut
voie orale: quel molécule aura plus de facilité a passer dans le sang?
molécule hydrophile
que ce passe t’il a la molécule hydrophile après etre passer dans le sang
- diluée dans le volume totale de sang
- Doit pouvoir passer du sang vers le liquide extracellulaire qui risque de diluer encore plus les molécules.
Facteurs de dilution du système digestif au sang
Seulement 10 % de la molécule est absorbée
Facteurs de dilution du système digestif au liquide céphalorachidien (LCR)
perte de 90 %, ne laissant qu’une fraction (10 %) de la molécule initiale disponible.
V ou F: le liquide céphalorachidien (LCR) est un liquide extracellulaire
Vrai
entourant le cerveau et la moelle épinière
autre que la voie orale ou la voie intracellulaire, quel sont les 3 autre voies administrative?
- Intramusculaire ( vaisseaux sanguins)
- cutané (système veineux)
- intraveineux
quel voie administrative représente une barrière supplémentaire
Intramusculaire
Tissu musculaire – capillaires – circulation sanguine
voie cutané
- pour les petites molécules
- Rejoint le système veineux
voie intraveineux
- permet le passage de molécule plus grosse
Demi-vie
temps requis pour perdre ½ de la concentration du médicament
Les médicaments seront métabolisés par ______a______, ______b_____, _______c________.
a) le foie
b) les reins
c) l’intestin
après que les médicaments ont été métabolisés, il seras excrétés dans quoi?
l’urine, fèces, sueur, lait maternelle et air
facteur de sensibilité individuelle
age: les personnes âgées sont 2x plus sensibles que les jeunes.
masse corporelle: plus grande sera la dose nécessaire.
sexe: Les femmes sont généralement 2x plus sensibles que les hommes.
cible où peuvent agir les substances
psychoactives
- Synthèse
- Stockage des neuroT Ex: L-Dopa
- Modulation de la libération des neuroT
- Interaction avec les récepteurs post-synaptiques (agoniste ou antagoniste)
- Dégradation des neuroT Ex: IMAO
- Recapture des neuroT Ex; SSRI
- Inactivation
cible agoniste
imite l’action d’un neurotransmetteur (ou augmente son action)
cible antagoniste
Bloque l’action d’un neurotransmetteur (ou ralenti son action)
7 classe de substance psychoactives
- sédatif, hypnotique et anxiolytique
- antipsychotique
- antidépresseur
- stabilisateur d’humeur
- narcotique analgésiant
- psychostimulant
- drogues psychotiques et hallucinogène
Tolérance
La réduction de la réponse à une substance pharmacologique en fonction de la répétition
Tolérance croisée
tolérance qui se développe à une substance apparentée
ex: mécanisme commun le récepteur GABA
effet des substances sédatives, hypnotiques et anxiolytiques
effet dépresseurs:
- ralentissent l’activité du système nerveux central
- effet de relaxation, somnolence et réduction de l’anxiété
3 exemple de substances sédatives, hypnotiques et anxiolytiques
alcool
barbituriques (somnifères)
benzodiazépine (ex: valium)
les substances sédatives, hypnotiques et anxiolytiques influence quel récepteurs
GABA-A (inhibition des neurone)
V ou F: Il existe un risque accru de surdose lorsqu’on combine des substances sédatives, hypnotiques et anxiolytiques
vrai
agissent toutes sur les mêmes récepteurs dans le cerveau (GABA-A)
que fait la consomation d’alcool ou de barbiturique dans le cerveau
imitent l’action du GABA en se liant à ses récepteurs
favorisant l’entrée du chlorure (Cl⁻) dans le neuron (hyperpolarisation)
moin susceptible de transmettre un signal = effet sédatif
V ou F: Benzodiazépines se lient directement au récepteur GABA
faux
- se liant à un site allostérique
- facilitent son action en augmentant la capacité de GABA à se lier au récepteur
- renforce l’effet inhibiteur du GABA.
pourquoi est t’il particulièrement dangereur a combiner l’alcool ou des barbituriques avec des benzodiazépines
amplifier de manière excessive les effets dépresseurs sur le SNC
augmente risque de dépression respiratoire, de coma, voire de mort.
qu’est ce qui pourais expliquer le taux d’alcoolisme plus faible chez les femme
le taux d’alloprégnanolone plus élevé chez la femme
Alloprégnanolone
stéroide naturel produit par l’hypophyse
fixe au meme site que les benzo (anti-anxiété)
quel substance a d’abord été utilisée comme sédatif post-opératoire.
La chlorpromazine
La chlorpromazine a été progressivement utilisée en psychiatrie comme sédatif, et ses effets ont été explorés dans le traitement des troubles psychiatriques, en particulier la _____________________.
schizophrénie
Finalement, la chlopromazine a été classée comme quoi?
un antipsychotique.
L’introduction de la chlorpromazine a été un tournant majeur dans le domaine de la psychiatrie pour quel raison
- permis de traiter plus efficacement les symptômes des troubles psychotiques
- désinstitutionalisation: réduction du nombre de patients hospitalisés dans les institutions psychiatriques
V ou F: l’adhérence au traitement avec la chlorpromazine est fait asser souvent
Faux
plusieurs effets secondaires
effets secondaires de la chlorpromazine
Symptômes neurologiques importants (décourage le patient)
dyskinésie (mouvement involontaire) irréversible
2 théorie dopaminergique de la schizophrènie
- En bloquant les récepteurs D2 ça diminue les symptômes psychotiques
- Les amphétamines (augmente libération de DA) , lorsque prit en trop grand quantité peuvent entrainer des symptômes psychotique ( ex: hallucination)