Cestode- og trematodemidler, Kap 41 Flashcards
Hvad er klart det vigtigste cestodemiddel (bændelorme)?
Praziquantel!! Tager alle bændelorm.
Albendazol har også nogen virkning, ligesom Bunamidin og Niclosamid.
Hvad er Praziquantels virkningsmekanisme?
Øjeblikkelig kontraktion af bændelormens muskulatur, øget permeabilitet for Ca++ og Na+ samt hurtig vakuolisering af det syncytiale integument.
Er Praziquantel tungt- eller letopløseligt?
Tungt-
Hvordan er det terapeutiske index for Praziquantel?
Stort, op til 10* terapeutisk dosis.
Hvordan administreres Praziquantel?
Pr. os. Hurtig og komplet optagelse fra tarmkanalen.
Distribueres Praziquantel til CNS?
Ja
Metaboliseres Praziquantel? Og hvordan udskilles det?
Ja, i leveren (til inaktive meabolitter).
Udskilles renalt.
Hvad er det vigtigste trematode/ikte-middel, og hvilken klasse tilhører det?
Triclabendazol, en benzimidazol.
Herudover er der albendazol samt salicylaniliderne Closantel og Rafoxanid.
Hvad virker triclabendazol mod?
ALLE stadier af leverikter- immature og voksne. Ikke mod andre parasitter.
Hvilken stofgruppe tilhører triclabendazol?
Benzimidazolerne
Hvorfor virker triclabendazol ikke mod de samme orm som de andre stoffer i dens klasse?
Formentlig grundet andet bindingssted til tubulin.
Kan triclabendazol gives oralt?
Ja, har langsom absorption, når Tmax efter 12-36 timer.
Hvordan elimineres triclabendazol?
Langsomt. Elimineres m galden. 7 dage i blodet.
Hvordan kan parasitter opnå resistens?
Ændring af receptorsite, ændring af omsætningen af lægemidler i parasitten.
Hos hvilke dyr ses resistens mod benzimidazolerne, og hvordan er den opnået?
– Heste, små drøvtyggere, svin
– ændret affinitet til dimer tubulin
• Mekanisme
– Remplacering af enkelt basepar i DNA sekvensen– Krydsresistens mellem forskellige benzimidazoler