Cannabinoidi

Question 1

Cosa sono i CBD e THC e quali sono i loro principali metaboliti

Answer 1

sono fitocannabinoidi
THC (Delta-9-tetraidrocannabinolo) il CBD (cannabidiolo)
Il metabolita principale THC è attivo, l’11-idrossi-THC, anche se esiste anche il carbossi-THC che è inattivo,
mentre abbiamo anche un metabolita attivo del CBD, che è il 7-idrossi-CBD.
Questo è uno schema che vi fa vedere il metabolismo del CBD, con la presenza di due metaboliti attivi che poi
vengono inattivati definitivamente attraverso il metabolismo di seconda fase, quindi mediante la dissociazione con acido glucuronico attraverso l’UGT, con gli enzimi epatici e poi con l’eliminazione attraverso la bile.

Question 2

tre categorie principali di cannabinoidi

Answer 2

 cannabinoidi naturali: come la cannabis, chiamati anche fitocannabinoidi;
 cannabinoidi sintetici:sono prodotti di sintesi, possono essere prodotti da alcuni laboratori e possono anche essere sostanze illegali estremamente pericolose che si possono trovare perfino su internet, non so se ne avete sentito parlare ma ci sono centinaia di cannabinoidi sintetici molto più potenti del THC e molto più pericolosi, sono illegali.
 Cannabinoidi endogeni: molecole presenti nel nostro cervello e nella periferia.

Question 3

cannabinoidi endogeni e loro recettori

Answer 3

molecole lipidiche derivate dall’acido arachidonico, i due principali sono: l’anandamide (AEA) e 2-arachidonoilglicerolo (2-AG).
recettori CB1 (principalmente centrale) e CB2 (principalmente periferico)

Question 4

differenze CB1 e CB2

Answer 4

 Il recettore CB1 si trova espresso soprattutto a livello del SNC, quindi nel nostro cervello abbiamo quasi esclusivamente CB1, di conseguenza è responsabile degli effetti centrali del cannabinoide.
 Il recettore CB2 invece è prevalentemente espresso in periferia, specie nel sistema immunitario. Il CB2 regola l’attivazione di molte cellule del sistema immunitario.

Question 5

come agisce il THC sui recettori CB1 e CB2

Answer 5

agonista parziale

Question 6

con che citocromi interagiscono principalmente THC e CBD

Answer 6

3A4 e 2c19

Question 7

sativex

Answer 7

il sativex che è composto da THC e CBD in rapporto 1:1 ed è uno spray nasale, ha un’indicazione specifica per la sclerosi multipla, è indicato nel trattamento del dolore della spasticità da sclerosi multipla.

Question 8

epidyolex

Answer 8

armaco con solo CBD, di recentissima approvazione, usato in alcune forme rare di epilessia

Question 9

dronabinol e il nabilone

Answer 9

farmaci di importazione analoghi sintetici del THC non prodotti in italia

Question 10

indicazioni terapeutiche

Answer 10

o Spasticità della sclerosi multipla
o nausea e vomito
o Distonie
o Sindrome di Tourette
o analgesia per patologie che implicano spasticità associate al dolore resistente a terapie convenzionali;
o analgesia per dolore cronico sempre resistente a terapie convenzionali;
o effetto antiemetico o anti cinetosico, quindi nausea e vomito causati da chemioterapia, radioterapia o terapia da HIV;
o effetto stimolante dell’ appetito, quest’effetto viene sfruttato per stimolarlo nella cachessia, nei trattamenti oncologici o dell’AIDS;