Antiepilettici Flashcards
bloccanti dei canali del sodio
Carbamazepina, oxacarbamazepina, Fenitoina, topiramato, valproato, lamotrigina, zonisamide
Bloccanti canale del calcio T
valproato e etosuccimide
attivatori dei canali K
retigabina
Ligandi della proteina vescicolare SV2A
levetiracetam
Ligandi della subunità α2δ
gabapentina e pregabalin
Antagonisti recettori glutammato
topiramato e felbamato
potenziamento dell’attività gabaergica
Tiagabina, primidone, fenobarbital, BDZ
farmaci non di prima linea
febalmato, gabapentina, lamotrigina, levitiracetam, tiagabina, topiramato, zonisamide
farmaci forme parziali (tutte)
carbamazepina, clonazepam, fenitoina, acido valproico, primidone
farmaci grande male
carbamazepina, primidone, diazepam, fenobarbital, fenitoina
farmaci piccolo male
etosuccimide, acido valproico, clonazepam
farmaci stato di male
diazepam, fenitoina, fenobarbital
farmaci che aumentano/diminuiscono il metabolismo della fenitoina
induzione del metabolismo,: carbamazepina,
farmaci che inibiscono il metabolismo della fenitoina: antifungini, cimetidina, dicumarolo, cloramfenicolo)
farmaci che aumentano/diminuiscono il metabolismo della fenitoina
induzione del metabolismo,: carbamazepina,
farmaci che inibiscono il metabolismo della fenitoina: antifungini, cimetidina, dicumarolo, cloramfenicolo)
interazione coi farmaci carbamazepina
la carbamazepina
riduce i livelli di Clonazepam, I livelli di carbamazepina invece aumentano quando la si
assoccia con Cimetidina, macrolidi, fluoxetina, valproato, isoniazide, verapamil, ketoconazolo.
Il ketoconazolo aumenta I livelli di carbamazepina perchè determina un’inibizione del
citocromo P450 in generale.
OXACARBAZEPINA
Un analogo della carbamazepina è l’oxcarbazepina, che è un profarmaco meno inducente gli enzimi. Dal punto di vista della tossicità epatica è meglio tollerato perché non da luogo al metabolita tossico della carbamazepina, cioè la carbamazepina-10,11-epossido che si forma negli epatociti e normalmente viene inattivato ma può essere tossico in alcuni soggetti. Ha comunque le stesse indicazioni e lo stesso meccanismo d’azione.
L’Oxcarbazepina può dare iponatriemia, è più tollerato della carbamazepina ma può dare
iponatriemia, quindi devo andare a valutare gli elettroliti in particolare il sodio sierico.
L’effetto di ipersensibilità è uguale a quello della carbamazepina.
ACIDO VALPROICO
Gli effetti più importanti sono pancreatiti acute, trombocitopenia, rash cutaneo e alopecia.
Ci sono delle alterazioni generali come sedazione e tremori che ce li hanno un pò tutti, ma può
dare anche un aumento delle amilasi, e questo è un pò più caratteristico dell’acido valproico.
GABAPENTINA
Non ha un metabolismo significativo e non ha legame con le proteine plasmatiche. La
gabapentina ha però un problema, a parte quegli effetti sedativi o vertigini che sono frequenti, da
problemi di leucopenia, che è comune, e trombocitopenia che invece è raro.
Inoltre può causare variazioni dei livelli ematici di glucosio, e talvolta edema.
LAMOTRIGINA
Alterazioni di ipersensibilità, come precauzione alterata funzionalità epatica.
Gli effetti più importanti da ricordare sono quelli ematologici e quelli da ipersensibilità, mentre
la sindrome di steven Jonhson è rara ma presente.
TOPIRAMATO
Può portare a calo ponderale, nervosismo, parestesie. La cosa più importante è stare attenti alle
alterazioni del campo visivo. Può portare anche a acidosi ipercloremica per effetto sull’anidrasi
carbonica a livello renale, in questo caso bisogna ridurre la dose o interrompere.
LEVITIRACETAM
E’ uno dei più recenti. E’ ben tollerato, da quache difficoltà della coordinazione, agitazione. E’
quasi privo di interazioni con altri farmaci epilettici, contraccettivi orali e anticoagulanti.
TIAGABINA
Non da induzione o inibizione del citocromo P450, quindi le interazioni si riducono. Viene
assorbito rapidamente, anche se il legame con le proteine è molto alto.
Può dare depressione, difficoltà della concentrazione, nausea, dolori addominali che tuttavia
tendono a ridursi.
Può dare ecchimosi. Può succedere che, avendo la tiagabina un legame con le proteine
plasmatiche del 96%, se il paziente prende un farmaco anticoagulante che anch’esso si lega alle
proteine plasmatiche, la tiagabina lo spiazza e magari veo l’ecchimosi.
TIAGABINA
Non da induzione o inibizione del citocromo P450, quindi le interazioni si riducono. Viene
assorbito rapidamente, anche se il legame con le proteine è molto alto.
Può dare depressione, difficoltà della concentrazione, nausea, dolori addominali che tuttavia
tendono a ridursi.
Può dare ecchimosi. Può succedere che, avendo la tiagabina un legame con le proteine
plasmatiche del 96%, se il paziente prende un farmaco anticoagulante che anch’esso si lega alle
proteine plasmatiche, la tiagabina lo spiazza e magari veo l’ecchimosi.
