C3- Opiacés Flashcards
Opiacés ont l’effet inverse des stimulants…
aucune douleur-anxiété-rêve état éveil
Différence entre opioïdes et opiacés?
Opioïdes: naturels ET synthétiques
Opiacés: naturel
Les opiacés:
« Le secret du ______, sur lequel les philosophes avaient discuté pendant tant d’années, était enfin découvert. Le bonheur pouvait maintenant s’acheter pour un penny et se laisser transporter dans la poche de son gilet. L’______ pouvait se laisser enfermer dans une bouteille et la ___ de l’esprit pouvait s’expédier par la poste ».
bonheur
extase
paix
Qu’est ce que les opiacés ?
- Toute substance contenant de l’_____ ou ses dérivés ou exerçant une _____ comparable à ce dernier
- Les opiacés sont également appelés _________ _________
- Un analgésique est un produit qui ______ ou ______ la sensibilité à la ______
- Un narcotique est une substance qui provoque la ______; c’est-à-dire un état de ______ ou de ______ artificiel
- Une autre appellation courante pour les psychotropes dans cette classe est le terme « ________ »
- opium, action
- analgésiques narcotiques
- atténue ou supprime, douleur
- narcose; torpeur, sommeil
- « stupéfiant »
- Le terme opiacé désigne spécifiquement les ________ de l’opium (fleur du pavot). En général, les opiacés sont donc d’origine naturelle
- Le terme opioïde englobe tous les agents _________ ou _______ (agonistes, agonistes partiels et antagonistes), qui utilisent les _________ opioïdes pour produire leurs effets. Les opioïdes incluent les ______ et une variété de produits synthétiques et semi-synthétiques.
- Un narcotique est par définition une drogue qui, comme la _______ (terme tiré de Morphée, Dieu grec du sommeil), induit le _______.
• alcaloïdes
• endogènes ou exogènes
récepteurs
opiacés
• morphine, sommeil.
La provenance des opiacés:
- Certains opiacés sont d’origine naturelle et dérivent de l’opium (ex.?)
- D’autres sont d’origine ____________. Exemple?
- D’autres opiacés sont d’origine synthétique ______ (opiacés synthétiques). Exemple?
- Le cerveau sécrète ses propres opiacés _________ (exemple?)
• (ex. pavot => opium => morphine et codéine)
• semi-synthétique
Ex: on peut modifier la morphine en laboratoire pour obtenir de l’héroïne
• complète
Ex. méthadone, mépéridine et fentanyl
• endogènes
Ex. enképhaline, dynorphine, ß- endorphine
(+ ou aussi puissante sauf que contrôlées par processus, donc jamais surproduites)
Endogène… doit traverser BHE mais ???? c’est quoi le lien?
Histoire des opiacés:
- 4000 A. JC., des évidences archéologiques laissent croire que l’on connaissait déjà les effets analgésiques des extraits de pavot
- 300 A. JC., les grecs consommaient le jus de pavot alors appelé « opion »
- 200 A. JC., l’usage d’opium est répandu au Moyen Orient et en Afrique du Nord
- IXème siècle, les commerçants arabes introduisent l’opium en Inde
- XVIème siècle, les chinois sont les premiers à fumer l’opium avec ou sans tabac. Un médecin suisse introduit l’opium en Europe. Il concocte des préparations pharmaceutiques contenant de l’alcool et environ 25% d’opium
- 1805, un pharmacien allemand isole la morphine à partir de l’opium. Elle est nommée ainsi en référence à Morphée, dieu du sommeil
ok
Histoire des opiacés (partie 2):
- 1874, synthèse de l’héroïne par des chimistes anglais et étude de sa pharmacologie par Pierce
- 1888, 80% des ordonnances produites à Boston contiennent un opiacé
- 1898, commercialisation de l’héroïne par la compagnie Bayer. Elle est vendue librement comme analgésique et pour le soulagement de la toux
codéine pour la toux
Histoire des opiacés (partie 3):
• 1911, Au Canada, la Loi sur l’opium bannit l’opium, la morphine et la cocaine mais n’interdit pas l’héroïne
• 1914, l’héroïne demeure légale au Canada et aux États-Unis. On commence à la priser et à se l’injecter
• 1923-1924, l’héroïne est ajoutée aux substances interdites au Canada et aux États-Unis
• À partir de 1935, plusieurs analogues synthétiques et semi-synthétiques de la morphine sont mis au point
• 1940, synthèse de la méthadone
• 1950, mise au point par un canadien du traitement de désintoxication à la
méthadone
• 1975, découverte des opiacés endogènes
• 2002, la buprénorphine et la buprénorphine + naloxone sont approuvés par les États-Unis pour la désintoxication des héroïnomanes
(pas héroine car conso par voie orale donc pas d’effet très puissant)
Faits récents:
- La consommation d’opiacés synthétiques (Fentanyl (Sublimaze®), mépéridine (Demerol®), oxycodone (OxyContin®) et hydromorphone (Dilaudil®) est un phénomène inquiétant
- Il existe un abus croissant de ces médicaments au sein du personnel hospitalier, dans les prisons et sur la rue
- Les opiacés par injection gagnent du terrain à Québec. Si la cocaïne demeure la drogue par injection la plus populaire chez les toxicomanes de Québec, on observe depuis quelques années une forte augmentation de l’injection de certains opioïdes (fentanyl, hydromorphone et oxycodone) obtenus sous prescription médicale ou de façon illégale.
- Ces médicaments injectés par voie intraveineuse peuvent avoir des effets presqu’aussi puissants que ceux de l’héroïne. Il y a des dangers importants de surdose
- L’Oxycontin® a été retiré du marché et remplacé par l’OxyNéo® pour contrer ce phénomène
ok ? :)
Faits récents (suite):
- Comme ce phénomène prend de l’ampleur, il y a maintenant en Chine, au Canada et aux États-Unis des laboratoires clandestins dont les chimistes (souvent d’authentiques professionnels) fabriquent des « designer drugs » comme des analogues du fentanyl ou de la mépéridine.
- Un des ces laboratoires clandestins en voulant produire de la mépéridine a fabriqué au début des années 1980 une drogue de synthèse, le MPTP, qui a rendu parkinsoniens plus 50 personnes
- Il y a eu au cours des dix dernières années une hausse très importante de l’utilisation des médicaments opioïdes à titre de drogues d’abus. Parmi ceux-ci, on retrouve l’oxycodone, l’hydromorphone, la mépéridine et plus récemment le fentanyl.
- Depuis 2009, plus de 650 décès au Canada sont reliés à la consommation illicite de fentanyl. À titre d’exemple, entre janvier 2016 et janvier 2017, 980 décès en Colombie Britannique sont reliés directement à la consommation de cette drogue » Depuis le 1er janvier 2017, plus de 1000 décès …
MPTP: chauffait plus mais moins longtemps! changeait le…
La culture du pavot et la production de l’opium:
• L’opium des peuples: depuis l’arrivée des talibans en 1999, la plante «imple» semble moins produite. Mais il est probable qu’avec la guerre et le blocus dont le pays fait objet, ces cultures reprennent.
->
• le papaver somniferum
->
• L’or végétal: de 1994 à 1998, l’Afghanistan a récolté en moyenne 2 500t d’opium par an. Soit de quoi fabriquer 250t d’héroïne, incision du pavot et récolte de la résine en Inde.
ok ?:)
La culture du pavot:
- Le pavot a été reconnu très tôt pour ses propriétés _________ et _________
- Le pavot est aujourd’hui produit dans 2 régions principales: le ________ ___ (Afghanistan, Iran Pakistan) et le ______ ___ (Birmanie, Thaïlande et Laos). Depuis quelques années, le pavot est également cultivé dans quelques régions de l’Amérique centrale (______ et ______)
- Lorsque les pavots sont gonflés de suc et presque qu’arrivés à maturité, on entaille de chaque côté et un liquide visqueux suinte.
• analgésiques et psychotropes
• Croissant d’Or (Afghanistan, Iran Pakistan)
Triangle d’Or (Birmanie, Thaïlande et Laos).
(Mexique et Guatémala)
•
• L’héroïne en provenance de l’Amérique centrale (Mexique et Guatémala) se présente généralement sous la forme d’une poudre ___ ou d’un _____ ___ (black tar)
Pureté: ?
• L’héroïne en provenance du Triangle d’Or est généralement ______ et ______.
Pureté: ?
• brune, goudron noir (black tar)
Pureté: 60- 85%
• blanche, cristalline.
Pureté: élevée, coupée avec de la caféine et l’acétaminofène
La consommation d’héroïne:
• L’héroïne se vend habituellement sous forme _________.
• Sous cette forme, elle est ______ dans l’eau et donc se prête bien à l’______
• Si on tente de la fumer, elle se ______ et ___ de ses
propriétés
• On la retrouve quelquefois sous forme de ___ ___
• Sous forme de base libre, elle n’est pas ______ dans l’eau et donc, ne se prête pas bien à l’injection
• Sous forme de base, elle peut être _____
• Dans la rue, la _____ est généralement inférieure à 50%, elle varie de __ à __%
• Prix: 30-70$ pour 1 point (0,1 gramme), 200-800$ pour 1 gramme
- hydrochloride.
- soluble, injection
- volatilise, perd
- base libre
- soluble
- fumée
- pureté, 5 à 90%
- Prix: 30-70$ pour 1 point (0,1 gramme), 200-800$ pour 1 gramme
La morphine est un ______ de l’héroïne.
métabolite (2e)
encore actif, donc effet!
Les effets de l’héroïne et de la morphine
• Pour les opiacés, les caractéristiques ____________ d’un produit vont déterminer la ______ des effets qu’il produit:
ex. plus le début de l’effet est rapide, plus l’effet agréable est intense
• La ___ et la ________ d’administration est donc très importante pour le consommateur
• La plupart des toxicomanes préfèrent l’______ à la ______:
- la poussée orgasmique (« rush ») est plus ______ et plus ______ que celle produite par la morphine
- L’héroïne est plus ______ que la morphine, elle va donc traverser plus ______ et plus _________ la barrière hémato-encéphalique.
- L’effet de l’héroïne est plus ____ que celle de la morphine mais sa ____ est plus ____
- Une partie des effets de l’héroïne est due à son principal métabolite ____ qui se trouve à être la morphine
- pharmacocinétiques, nature
- voie, technique
• héroïne, morphine:
- intense, durable
- soluble, facilement, rapidement
- intense, durée, courte
- actif
(fantanyl oral, effet presqu’aussi puissant que héroine veineux)
Les voies d’administration des opiacés:
- Selon la substance, les opiacés peuvent se présenter sous diverses _____: poudre, comprimés, capsules, sirop, élixir, suppositoires, solutions injectables et systèmes de libérations transdermique (« patch »)
- _____ les voies d’administration sont utilisées pour les opiacés et elles sont toutes _________ envisageables pour l’héroïne
- Dans le cas de consommation illicite, l’héroïne est principalement administrée par voies _________, _________ et _________.
- formes
- Toutes, théoriquement
- intraveineuse, intrapulmonaire et intranasale.
Voie orale:
- Très utile en _________ car la morphine est peu _________
- La biodisponibilité est faible: ___-___%
- L’opium a déjà été consommée par voie orale (XVII et XVIIIème siècle)
- Peu populaire chez les héroïnomanes car les effets sont plus _____
- Il arrive que les héroïnomanes s’injectent des solutions préparées à partir de comprimés d’opiacés lorsqu’ils ne peuvent se procurer d’héroïne
• thérapeutique , dispendieuse • 25-33% • • faibles •
