C2- Psychostimulants Flashcards
Quels sont:
les psychostimulants majeurs?
les psychostimulants mineurs?
psychostimulants majeurs:
- cocaïne
- amphétamine et ses dérivés
psychostimulants mineurs:
- café et autres méthylxantines
- tabac
Les psychostimulants majeurs ont des mécanismes d’action sur quels neurotransmetteurs?
DA
NA
5-HT
La cocaïne:
• Pour l’usager, c’est de la « ____, __ __ ____ » etc..
• Pour le ______, c’est C17H21NO4
• Pour le pharmacologue, c’est un puissant
_______ du SNC
• Pour le botaniste, c’est un _______ extrait des feuilles de la plante de coca
• Pour les cartels, de la drogue, c’est des ________ de $
- « coke, de la neige »
- chimiste
- stimulant
- alkaloïde
- MILLIARDS
Histoire de la cocaïne (partie 1):
- 1500 A.J.C.,la feuille de coca est utilisé comme anesthésique local lors d’une trépanation
- 1er siècle, les feuilles de coca sont mâchées par certains peuples d’Amérique du Sud
- XVIème siècle, mâcher les feuilles de coca améliore les capacités de travail des indigènes dans les mines
- 1855, la cocaine est extraite des feuilles de coca (Friedrich Gaedecke)
- 1859, un neurologue italien propose la cocaine pour guérir les maux de dents, les troubles digestifs et neurasthénie (fatigue, l’anxiété, les maux de tête, la névralgie et la déprime)
- 1860, Angelo Mariani, chimiste corse et habile commerçant met au point le vin Mariani qui contient de la cocaïne.
- anesthésique
- mâchées
- travail, mines
- extraite
- dents, digestifs et neurasthénie (fatigue, l’anxiété, les maux de tête, la névralgie et la déprime)
- vin Mariani
Histoire de la cocaïne (partie 2):
- 1874: un chimiste détermine la ______ ______ de la cocaïne
- 1874-1876: le British Medical Journal fait dans ses éditoriaux l’_____ de la cocaïne
- 1876, un pharmacien américain John S. Pemberton met au point un “___”. Cette boisson referme de l’_____, des extraits de feuille de ______ et des noix de ___. La concentration en cocaïne dans cette boisson est de l’ordre de ___ à ___ mg par once.
- 1880-1900, la cocaïne est proclamée “______ ___ _______ _________” dans certains milieux
- 1884, Sigmund Freud publie le premier d’une série de 5 articles vantant les ______ de la cocaine
- 1885, la cocaine pure est ____________.
- structure chimique
- éloge
- “cola”, alcool, cocaïer, jola; 1,5 à 1,75
- “merveille de l’arsenal thérapeutique”
- mérites
- commercialisée
Histoire de la cocaïne (partie 3):
- 1885-1887, la cocaine commence à causer de sérieux problèmes. Pemberton retire le ___ de son breuvage et le nomme Coca-Cola
- 1899, une publication médicale estime qu’environ ___% des cocaïnomanes aux États-Unis sont des ______ ou des ______
- 1901-1903, on reconnaît le ______ de la cocaine et celle- ci est ______ du Coca-Cola.
- 1911, la cocaine est ______ au Canada et elle est inscrite dans Opium and Drug Act
- 1914, la cocaine est ______ aux États-Unis et est classée de façon erronée comme ________
- vin
- 30%, médecins, dentistes
- danger, retirée
- prohibée
- interdite, narcotique
Histoire de la cocaïne (partie 4):
- 1920, la consommation de la ______ diminue au profit de l’augmentation de la consommation de l’_________
- 1960-1970, ______ de la popularité de la cocaine et ______ des amphétamines
- 1980-2002, augmentation de l’_____, baisse des ___ et augmentation de la _____. La consommation demeure ______ durant la période 1990-2010.
- cocaïne, amphétamine
- regain, déclin
- offre, prix, pureté. stable
La consommation de cocaïne:
- Conso + importante de cocaïne sous forme de ____
- Conso Crack ____ (forme + ________ que cocaïne)
- Conso cocaïne reste relativement ______
- crack
- puissante, augm
- stable
Le profil du consommateur de cocaïne:
• Âgé entre ___ et ___ ans
• ___ répandue chez les jeunes à cause de son rapport
puissance/coût
• ___ répandue dans certains emplois; serveurs et serveuses de bar et danseuses nues
• La majorité des consommateurs ne consomment pas ____________ (consommation par « _____ »)
• Consommation ______ de cocaine est rare; souvent consommée avec l’_____, le ______ et les _________ du SNC.
• ___% des consommateurs ont aussi un trouble de la personnalité ou autres troubles psychiatriques tels que l’_________, l’______, la maladie affective _______ et la _________.
• L’escalade des doses se fait plus _________ et les troubles de ____________ plus fréquents chez les consommateurs de crack ou de cocaïne par ______
- 20, 40
- Peu
- Très
- quotidiennement (« binges »)
- exclusive, alcool, cannabis, dépresseurs
- 48 %, alcoolisme, anxiété, bipolaire, dépression.
- rapidement, comportement, injection
Trois formes de cocaïne:
• La cocaïne-HCl
- cocaine-hydrochloride (pureté variable)
• Le « crack »
- cocaïne impure débarrassée du sel (HCl)
- peut être fumée: effets intenses mais courts
• La « free-base »
- cocaïne débarrassée du sel (HCl) et des impuretés - ne peut être injectée car insoluble
- HCl permet à la drogue d’être solubilisée.
- Se dissou ds liquide, aborsbée tissu, va ds circulation sanguine.
- ???la chaleur détruit la molécule si fumée et HCl. Fume: direct ds poumons, échange gazeux avec sang très efficace, donc effet + puissant, + rapide.
Le crack
• le nom crack vient du fait qu’il produit un craquement lorsqu’on le fume
• cocaïne sous forme de base (SANS HCl)
Préparation?
Utilisation?
Préparation:
• Eau + cocaïne + bicarbonate de soude
• Chauffe + filtre
• Laisse refroidir
Utilisation:
• Cocaine-base prête à fumer
• 10-15$ pour 100-300 mg (c’est payant!)
• Renferme beaucoup d’impuretés (impuretés de la coke + bicarbonate de soude)
La free-base
• cocaïne sous forme de base (sans HCl) et débarrassée de ses impuretés
Préparation?
Utilisation?
Préparation:
• Eau + cocaine + amoniaque
• Ajoute de l’éther (dissous la free-base)
• Recueillir l’éther (eau et éther ne se mélange pas)
• Laisser évaporer l’éther
Utilisation:
• Cocaïne-base puissante
• Généralement fumée
• Ne peut être injectée car insoluble dans l’eau
• Dispendieuse car on perd 20-50% du produit
Le prix de la cocaïne
Au Québec en 2002: • 30,000-45,000$ le kilo • 1,200$ pour un once (28 g) • 60-80$ le gramme (20 lignes) • 15-25$ le quart (5-6 lignes)
Prix n’a pas beaucoup changé.
Les effets aigus de la cocaïne (dose unique):
- ______ ou dysphorie (rare)
- Augmentation de la _________ et ______ abondant
- Poussée d’______ et sensation de ______
- Impression d’augmentation de l’_____ mentale
- Augmentation de la _______ en soi et _________
- Augmentation des _________ sensorielles, auditives, tactiles, visuelles et sexuelles
- Diminution de l’______
- Retard de la ______ et réduction du besoin de ______
- Augmentation de l’______ et parfois _______ ou ______
- Comportements ou mouvements _________ et _________
- Activation _________: dilatation des pupilles, accélération du rythme cardiaque, augmentation de la tension artérielle, frissons ou transpiration, nausées et parfois vomissements
- Euphorie
- sociabilité, discours
- énergie, vigueur
- acuité
- confiance, égocentricité
- perceptions
- appétit
- fatigue, sommeil
- anxiété, méfiance, colère
- stéréotypés, répétitifs
- sympathique
à mesure avance drogue, effets moins désirables
Les effets de la cocaïne (autres effets):
- « Rush »: sensation qui dure environ ___ secondes souvent décrite comme une impression d’être projeté à toute vitesse dans les ___, accompagnée d’une ___ extrême et d’une sensation _________
- Tolérance importante aux doses ______. Le « rush » peut _________ malgré que les autres effets aigus de la cocaine _______
- S’il y a tolérance pour les effets ______ de la cocaine, il y a, par contre, un développement des effets _________ tels: ______ des ______, ______, _________, _________ et _________.
- Apparition d’______, d’idées de ______, troubles _________, ________, ______, _________, ____________ visuelles (« Coke lights » , auditives et sensorielles (« coke bugs ») possibilité de _____.
- 45, airs, joie, orgasmique
- répétées, disparaître, persistent
- désirés, indésirables, dilatation des pupilles, nausées, transpiration, tachycardie et hypertension.
- anxiété, grandeur, paranoïdes, irritabilité, colère, agressivité, hallucinations, délire.
Caractéristiques pharmacocinétiques importantes de la cocaïne:
- Absorption très lente par la voie transcutanée
- Relativement lente par la voie orale
- Rapide par la voie intranasale
- Presque instantanée par la voie intra- pulmonaire et par injection
Caractéristiques des effets de la cocaïne selon les différentes voies d’administration- Voie orale:
- ____________ faible (20-30%)
- Concentration maximale ___-___ min
- Effet euphorisant _____
Mâcher les feuilles de coca: • Fournit de l’\_\_\_\_\_\_ et de la \_\_\_\_\_\_ • Combat la \_\_\_\_\_\_ • Réduit l’\_\_\_\_\_\_ • Facilite la \_\_\_\_\_\_\_\_\_ en haute altitude
** Pas de problème de dépendance **
- Biodisponibilité (20-30%)
- 30-120 min
- faible
Mâcher les feuilles de coca: • énergie, chaleur • fatigue • appétit • respiration
** PAS dépendance **
Caractéristiques des effets de la cocaïne selon les différentes voies d’administration- Voie nasale:
- Cocaine _____ (« sniffée)
- Voie la plus ______ (___%)
- _____ de gramme donne environ __ lignes (dose ___ mg)
- Effet _____ au moment de la consommation (_________ et _________ nasal, disparaît après ___ min)
- Biodisponibilité _______ (___ à ___ %)
- Effets ______ (__-__ min)
- Effets durent __-__ min (plus _____ si consommation _____)
Effet euphorisant _________ et potentiel ______________
- prisée
- courante (90%)
- Quart, 5 (50 mg)
- irritant (congestion et écoulement nasal, 15 min)
- moyenne (20–60 %)
- rapides (3-5 min)
- 30 –60 min (courts, élevée)
moyen-fort, toxicomanogène
