C14 07 NOV INHIBITIONS, INDUCTIONS ET INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

Question 1

effet inactivation

Answer 1

barbiturique
6-mercaptopurine
procaine
tolbutamide

Question 2

activation

Answer 2

hydrate de chloral
palmitate de chloramphenicaol
cyclophosphamide

Question 3

Potentialisation

Answer 3

AAS
imipramine
procainamide

Question 4

detoxification

Answer 4

nicotine

strychnine

Question 5

reactivation

Answer 5

forme lien avec ADN,ARN,proteine membranaire, hemoglobine

Question 6

biotransformation =

Answer 6

transformation physique medicament, proprietes physicochimiques changent tt

pkA et solubilité plus important

pka = ionisation = metabolites polaire hydrosoluble hydrophile

Question 7

metabolite hydrophile =

Answer 7

excretion urinaire +

Question 8

organes ou y a metabolisme

Answer 8

foie, intestins, reins, poumons

Question 9

Quel partie de la cellule on retrouve les enzyme pour biotransformation

Answer 9

reticulum endoplasmique lisse

Question 10

microsome

Answer 10

partie de REL ou REG obtenue par centrifugation

matière protéique et phospholipide

pas de enzyme ou systeme d’enzyme, mais ensemble, ils forment tous les systemes d’enzymes qui degradent Rx.

Question 11

hemoproteine microsomique

Answer 11

cytochrome b5 et p450

Question 12

p450

Answer 12

responsable pour oxydation des rx
non specifique mais dois etre liposoluble
besoin de NADPH comme cofacteur et oxygene

Question 13

Equation pour oxydation par p450 et qoi faire pour arreter

Answer 13

ajouter solvant organique

Question 14

mecanisme reactionnel de la monoxygenase dy cytochrome p450

Answer 14

porphyrine (4 cycle + fe3+)
R-H + p450 = fe2+ est reduit par e- (GER) qui vient de p450 reductase qui transfert par NADPH2
O2 reagit avec ce quon a le F2+ (GER)
H2O, NADP2+, ROH

Question 15

structure chimique

Answer 15

determine metabolite

Question 16

tolbutamide

Answer 16

metabolise par 2c9 oxydation grp methyl sur cycle arom pour avoir alcool

alcool oxydé en acide carboxylique.

OH / COOH = lie avec acide glucuronique/excrete dans urine

Question 17

chlorpropamide

Answer 17

grp methyle devient cl

metabolisé par hydrolyse

Question 18

Configuration glucide/acides aminés

Answer 18

dextrogyre des glucides

levogyre des aa

Question 19

Stereoisomeres

Answer 19

warfarine si passe par 2c9 plus actif que 1a2 ou 3a4

Question 20

Si metabolisateur lent 2c9 + warfarin

Answer 20

1a2 et 3a4 plus metabolise warfarine, metabolites moins actifs

Question 21

inhibition ezymatique

Answer 21

diminution biotransformation dun rx lorsque un autre composé est present

inhibition est en fonciton de l’affinité du rx et de l’agent inhibiteur pour l’enzyme et de la concentration de l’inhibiteur.

Question 22

quand inhibition max

Answer 22

1-2h apres prise per os.

Question 23

resultat inhibition enzymatique

Answer 23

Cp et t1/2 augmente

Cyclosporine et on met diltiazem pour inhiber

Question 24

potentiel inhibiteur

Answer 24

affinité d’un inhibiteur pour l’enzyme
=ki
petit ki = gros inhibiteur
en bas de 2um = inhibiteurs puisant

Question 25

Si je vx pas d’inhibition je …

Answer 25

balancce les deux rx pour Cp egaux. si y a pas de difference en affinité

Question 26

Inhibition non competitive

Answer 26

site allosterique - inhibiteur
dans ce cas, Cp ne represente plus rien.
Celui avec un plus grande affinité va toujours stopper l’autre.

Question 27

induction enzymatique

Answer 27

• Cp et t1/2

+ CL

Question 28

mecanisme induction enzymatique

Answer 28

augmente la transcription du gene
stabiliser ARNm
deiminution degradation ARNm ou P450

Question 29

Est-ce que C enzyme peut changer dans un site pour un personne particuliere

Answer 29

non jamais, cest C rx qui change

Question 30

Km

Answer 30

constante de michaelis = plus petit = + grande affinité pour liaison Rx-E.

Km = concentration substrat lorsque Vmax1/2 est atteint

fonction inverse de l’affinité entre rx et E

Question 31

Cinetique enzymatique, Vmax =

Answer 31

vitesse de reaction lorsque toutes les enzymes disponibles sont sous forme de complex avec le médicament.

proportionnel à la concenration totale d’enzyme

Question 32

CL int

Answer 32

clairance intrinseque= capacité du foie à metaboliser un rx, elle reglete donc l’activit des enzymes.

Question 33

cinetique enzymatique, inhibition competitive

Answer 33

Km augmente
Vmax change pas
si jaugmente rx inhibé, jarrete partiellement linhibition

Question 34

cinetique enzymatique, inhibition non competitive

Answer 34

km change pas

Vmax diminue

Question 35

cinetique enzymatique, induction

Answer 35

km reste mm

Vmax est augmenté

Question 36

retiré du marché

Answer 36

terfenadine
mibefradil
astemizole
cisapride