C09 12 OCT ELIMINATION ET CLAIRANCE 3 Flashcards
Solute carrier fait quoi
5
ABC ATP BINDING PROTEIN fait quoi
6
P glycoprotein fait quoi
7
MDR fait quoi
7
P glycoprotein, ou?, plus important dans quel region?
8
Role pgp dans intestin et foie
13
PGP et CYP3A4 ou?, fonction, difference
15
PGP et CYP3A4 induit par
15
PGP et 3A4 COMBO
16
Digoxine est
22
jus de pamplemousse est
22
st john’s wort est
21
Dabigatran
26
Rifampin
21
colchicine
29
loperamide
31
quinidine
21
Quel sont les substrats de pgp qui ne passe pas au 3A4
dabigatran etexilate
digoxine
Clairance hepatique et renale
34
CLint
capacité des systèmes enzymatique hepatiques à metaboliser les medicaments independamment des autres faceteurs.
Flp
fonction du degrée de fiation protéique, plus on a fraction libre grand, plus la fraction va etre important.
clairance biliaire, fait quoi, transforme quoi, besoin de proteine de
Feces
gros, hydrosoluble
transport
Recirculation enterohepatique
Quand un medicament est excrete par bile dans les feces, durant processus hepatique active, le medicament peut etre reabsorbe pour avec un action une deuxieme fois.
Cycle enterohepatique
Facteurs qui gerent processus hepatique actif
Capacité max des proteines de transport
Affinite aux proteine de transport
poids moleculaire et acidite du medicament.
Est-ce que foie peut excereter medicament par bile immediatement?
Apres biotransformation.
rendre plus polaire, augmente poids moleculaire.
Transport biliaire actif ou passive
actif
Secretion biliaire insaturable?
non saturable
Cbile par rapport à Cp
+ = OU -
Cbile + que Cp
ca veut aller à Cp mais on ne laisse pas
Alors c’est processus actif, contre le stream.
Dipyridamole conjugué, ergot de seigle.
Cbile = Cp
processus passif
aminosides
Cheminement medicament pris PO
43
Cheminement medicament pris IV
43
cycle entéro-hépatique peut entraîner certaines conséquences
+Vd,
+t1/2
l’augmentation du volume apparent de distribution par séquestration du principe actif dans la bile et une augmentation de la durée du séjour dans l’organisme.
Anovulants et cycle enterohepatique
Si diarrhee, Rx ne passe pas, pas de cycle enterohepatique, pas de absorption, filles besoins de protection supplementaire.
CLextra hepatique
Si CL total plus + que CL renal
on peut dire quil CL extrarenal
Si CL extrarenal + que CL hepatique
C’est CLextrahepatique
CLextrahepatique = organe autre que foie et reins.
Si 90% CL vient d’urine, est-ce que CL hepatique 10% je men fais beaucoup pour ca?
non, i dont care about it.
Ce qui passe durant filtration glomerulaire
hydrosoluble, pas liés aux protéines
substrats du 2c8
thiazolidinediones (glitazones)
Metabolisé par 2c9
Bloqueurs angiotensin 2
Antidepresseurs
Hypoglycemics oral
NSAIDs
Metabolisé au 2C19
antidepreseurs
IPP
metabolisé au 2D6
antidepresseurs, antisychotiques
analesique,cardiovascular drugs
metabolisé au 2e1
anesthesiques
metabolisé au 3a4
antidepresseurs, antipsychotiques, sedative, hypnotiques, analgesique, antiarrythemiques, antibiotiques, antiepileptique, antimalarials, antineoplastique, antiparkinsonian drugs, antirejection drugs, bloqueurs canaux calcium, HMGCoA reductase inhibitors, macrolide/ketolide antibiotics, protease inhibitor, non nucleoside reverse transcriptase, steroid, triptans.
metabolisé au 3a4
antidepresseurs, antipsychotiques, sedative, hypnotiques, analgesique, antiarrythemiques, antibiotiques, antiepileptique, antimalarials, antineoplastique, antiparkinsonian drugs, antirejection drugs, bloqueurs canaux calcium, HMGCoA reductase inhibitors, macrolide/ketolide antibiotics, protease inhibitor, non nucleoside reverse transcriptase, steroid, triptans.
ESt-ce que les medicaments liés aux proteines passent par le glomerule?
non!
Filtration glomerulaire depend de quoi, ne depend pas de quoi
Depend de Cp
Depend pas de liposolubilité, ionisation
Secretion tubulaire
64
sang déjà filtré
saturable
secrete acide organiques et bases organiques.
Probenecide et penicillin
competition secretion tubulaire
Reabsorption tubulaire
70 va vers sang actif ou passif acide dans urine acide base dans urine base modification ph urinaire augmentation debit urinaire = diminue reabsorption
clairance renal
ne varie pas si seulement filtration glomerulaire
varie si secretion et filtration
Elimination salivaire
pas negligeable 1-2L/j \+repas 0 = sommeil passive diffusion si on veut eviter prise de sang, on check ca Dilantin (penytoin) floven ventolin
Medicaments à propriétés atropiniques
inhibe elimination salivaire
elimination pulmonaire
volatils, alcool, anestheric, floven, ventolin, halothane
voie elimination accesoire
ait maternel
sueur
