C10 19 OCT VOIE INTRAVEINEUSE BOLUS

Question 1

Definis Voie intraveineuse:

Answer 1

100% dose de medicament deposé dans circulation systémique; monocompartimental (distribution instantanée et homogène, pas de phase de distribution visible); elimination de premier ordre.

Question 2

Difference entre bolus et perfusion:

Answer 2

Bolus = Petit volume
Perfusion = Grand volume

Question 3

Quand utiliser voie iv

Answer 3

Lorsque besoin action rapide (situation urgence); lorsque biodisponibilité per os est faible.

Question 4

Qu’est ce qui peut causer une diminution de la biodisponibilité

Answer 4

Faible absorption intestinale (les personnes agés ont des intestins qui absorbent moins bien); biotransformation intestinales/hepatiques sont trop importantes

Question 5

Relation entre concentration plasmatique et concentration tissulaire

Answer 5

Va causer un changement proportionnel dans la concentration tissulaire; il y a toujours le même ratio; c’est un ratio alors cest Possible que les concentrations plasmatiques et tissulaires ne sont pas égales; si il y a saturation, le ratio change.

Question 6

Spécificité pour différents tissus

Answer 6

Les concentrations tissulaires varient selon le tissu.

Question 7

Pharmacocinétique à partir des données

plasmatiques

Answer 7

Vu que on connait la concentration plasmatique de départ (= concentration/dose administré), on peut calculer:

1. Vitesse d’élimination
2. Constante de vitesse d’élimination et temps de demi-vie
3. Aire sous la courbe
4. Volume de distribution
5. Clairance

Question 8

Vitesse élimination

Answer 8

dAplasm/dt = -keAplasm0

dCplasm/dt = -keCplasm0

Aplasm0 = dose injecté

Cplasm0 = concentration

immédiatement après injection (on doit extrapoler avec graphique semi-logarithmique)
*on peut aussi utiliser A/C tissulaire.

Question 9

Calculer Cplasm0

Answer 9

Cplasm0 = Aplasm0 / Vd0 
Vd0 = volume de distribution compartiment au temps zero

Question 10

Temps de demi-vie

Answer 10

Le temps nécessaire pour éliminer la moitié de la quantité ou de la concentration plasmatique du médicament.

Question 11

Trouver temps de demi-vie

Answer 11

On regarde le temps quand la concentration a diminué de moitié.

Question 12

Calculer une pente

Answer 12

y2 – y1/x2 – x1

graphique semi-log de concentration plasmatique : y = logCplasm

Question 13

Calculer temps de demi-vie

Answer 13

lnCp = lnCp0 – ket
lnCp = lnCp01/2 – ke*t1/2
t1/2=0.693/ke

Question 14

Relation entre t1/2 et ke

Answer 14

+ ke = - t1/2

pour processus ordre 1, ke = constant, t1/2 = constant.

Question 15

Pourcentage de médicament present dans le corps après 5 à 7 T1/2

Answer 15

3.13 à 0.78%

On considère que le médicament est complètement eliminé.

Question 16

C’est quoi la fraction de la dose et comment le calculer?

Answer 16

C’est la fraction de la dose medicament qui reste dans l’organisme.

(FT1/2) = (1/2)^n

n = nombre de temps de demi vie passée depuis l’injection

FT1/2 = fraction de la dose qui reste.

Question 17

ASC represente quoi?

Answer 17

concentrations plasmatiques moyennes dans un intervelle de temps = L’exposition de l’organisme au médicament. Elle reflete bien la biodisponibilité.

Question 18

Si la quantité de médicament augmente, que arrive à l’ASC?

Answer 18

L’ASC est proportionnelle à la quantité de médicament qui atteint la circulation systémique, alors si elle augmente = l’ASC augmente aussi.

Question 19

Comment est l’ASC par voie IV par rapport à d’autre voies?

Answer 19

La voie IV offre une biodisponibilité de 100%, 100% des médicaments vont atteindre la circulation systémique. Ainsi, l’ASC IV est supérieur à d’autres voies si la MEME dose est donné. LA DOSE QUI INFLUENSE.

Question 20

Quel est l’unité de ASC

Answer 20

mg*h/mL

Question 21

Que veut dire si l’ASC triple? ou quatruple?

Answer 21

Il est exposé à X nombre de fois la concentration de médicament. le patient aura trois ou quatre fois plus de médicament dans son organisme qui peut aller dans les recepteurs. L’effet pharmacologique va augmenter. Toxicité possible.

Question 22

L’equation pour ASC:

Answer 22

dose unique : ASC = C*dt de zero à infini.
ASC = Cn/ke de t à infini
dose répétée: ASC = (Ci+Ci+1)/2 (ti+1 - t1) entre i=1 à n

L’ASC est summation de trapèzes dont dt (difference temps axe des x) est tres petit. C’est un approximation (possible de surestimer ou sous estimer).

Question 23

Explique comment calculer ASC d’un temps x:

Answer 23

ASC = Cn/ke de t à infini

Cn=derniere prelevement
ke = constante elimination dans un modele monocompartimental.

Question 24

Que veut dire dose répété ASC et quoi represente cet equation

Answer 24

Dose répété = plusieurs petits dose de Rx

On veut calculer ASC de zero à temps x. Alors c’est ASC de 0 à x.

Question 25

Prove ASCp = Cpo/Ke

Answer 25

ASCp = Dose iv/CLp
ASCp= Vd0*Cp0/CLp
ASCp= Vd0*Cp0/ke*Vd0
ASCp = Cp0/ke

Question 26

Comment trouver Vd0 pour les voies IV?

Answer 26

Cp0=Ap0/Vd0
Vd0=Ap0/Cp0

Extrapole Cp0 avec graphique
On connait dose donné.

Question 27

Que veut dire la clairance??

Answer 27

La clairance est la capacité de l’organisme à éliminer un médicament.

Question 28

Que veut dire la clairance plasmatique??

Answer 28

La clairance plasmatique est la capacité du plasma à éliminer un médicament.

CLp = vitesse élimination médicament à partir plasma/Cp (mL/s)

CLp= dAp/dt * 1/Cp
Ve = dAp/dt = -keAp0
CLp = -keAp0 * 1/Cp
Ap0/Cp0 = Vd0

CLp = ke Vd0 = L/hre

Question 29

Est-ce que CLp est dépendant de la concentration plasmatique?

Answer 29

Non.

CLp=Ap0/dt * 1/Cp
Si Cp augmente, Ap0 augmente aussi de facon proportionnelle.

CLp est un ratio.

Question 30

Est-ce que CLp est dépendant du volume de distribution?

Answer 30

Non

CLp=ke*Vd0
ke=CLp/Vd0

C’est Ke qui va changer pour compenser les changements de Vd0.

Question 31

Quand utiliser l’urine pour trouver information pharmacocinétique IV?

Answer 31

C’est facile, vite et non invasive.
On peut l’utiliser quand on veut chercher la fraction de la dose éliminée dans l’urine.
Quand le medicament est eliminé par les reins.
Quand plus de 10% des medicaments est eliminé dans l’urine.
On doit seulement analyser pour la substance mère.

Question 32

On peut utiliser l’urine pour calculer quoi?

Answer 32

On peut l’utiliser pour calculer la quantité.

Pas pour la concentration parce que les gens pissent different quantité.

Question 33

Quels sont les limites de l’analyse urinaires?

Answer 33

Quand le medicament est eliminé par les reins.
Quand plus de 10% des medicaments est eliminé dans l’urine.
On doit analyser pour la substance mère et non les metabolites.
Les variations en pH influencent les vitesses d’excrétion urinaire et les quantités excrétées.
La miction doit totalement être analysé. Pisser tout dans le pot.

Question 34

L’équation pour analyse urinaire

Answer 34

Kr/Ke = Auinfini/dose=fu

Kr = constante excretion renale
Auinfini = quantité excrété urinaire totale
Fu = fraction de la dose excrété dans urine après 5 à7 t1/2

Question 35

Que représente kr/ke

Answer 35

si kr/ke = 0.3, alors 30% du medicament est excreté dans les urines.

ke=kr+kh

Question 36

Est-ce que l’excretion urinaire est proportionnel aux concentrations plasmatiques?

Answer 36

C’est un processus de premier ordre et c’est proportionnel à Cp.

Question 37

Comment trouver la vitesse d’excretion urinaire?

Answer 37

En recueillant l’urine en fractions dans le temps.
La concentration urinaire multipliée par le volume de chaque échantillon et divisée par l’intervalle de temps en heure = vitesse moyenne d’excrétion urinaire.

C*V/t=v=krAp0

L’intervalle de temps devrait préférablement ne pas excéder 1 à 2 fois t1/2 et devrait etre egal pour tt les intervalles.

Question 38

Difference entre methode de vitesse excretion urinaire et methode cumulative?

Answer 38

Avec methode vitesse excretion urinaire = on fait la collecte sur 3 à 4 demi-vie. Plus facile mais moins precis.
Avec methode cumulative = on doit prendre des echantillons jusqua la fin du processus. C’est plus compliqué et long mais c’est plus precis.