C10 19 OCT VOIE INTRAVEINEUSE BOLUS Flashcards by Yu Ma

Definis Voie intraveineuse:

100% dose de medicament deposé dans circulation systémique; monocompartimental (distribution instantanée et homogène, pas de phase de distribution visible); elimination de premier ordre.

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Difference entre bolus et perfusion:

Bolus = Petit volume
Perfusion = Grand volume

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Quand utiliser voie iv

Lorsque besoin action rapide (situation urgence); lorsque biodisponibilité per os est faible.

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Qu’est ce qui peut causer une diminution de la biodisponibilité

Faible absorption intestinale (les personnes agés ont des intestins qui absorbent moins bien); biotransformation intestinales/hepatiques sont trop importantes

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Relation entre concentration plasmatique et concentration tissulaire

Va causer un changement proportionnel dans la concentration tissulaire; il y a toujours le même ratio; c’est un ratio alors cest Possible que les concentrations plasmatiques et tissulaires ne sont pas égales; si il y a saturation, le ratio change.

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Spécificité pour différents tissus

Les concentrations tissulaires varient selon le tissu.

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Pharmacocinétique à partir des données

plasmatiques

Vu que on connait la concentration plasmatique de départ (= concentration/dose administré), on peut calculer:

Vitesse d’élimination
Constante de vitesse d’élimination et temps de demi-vie
Aire sous la courbe
Volume de distribution
Clairance

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Vitesse élimination

dAplasm/dt = -keAplasm0

dCplasm/dt = -keCplasm0

Aplasm0 = dose injecté

Cplasm0 = concentration

immédiatement après injection (on doit extrapoler avec graphique semi-logarithmique)
*on peut aussi utiliser A/C tissulaire.

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Calculer Cplasm0

Cplasm0 = Aplasm0 / Vd0 
Vd0 = volume de distribution compartiment au temps zero

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Temps de demi-vie

Le temps nécessaire pour éliminer la moitié de la quantité ou de la concentration plasmatique du médicament.

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Trouver temps de demi-vie

On regarde le temps quand la concentration a diminué de moitié.

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Calculer une pente

y2 – y1/x2 – x1

graphique semi-log de concentration plasmatique : y = logCplasm

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Calculer temps de demi-vie

lnCp = lnCp0 – ket
lnCp = lnCp01/2 – ke*t1/2
t1/2=0.693/ke

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Relation entre t1/2 et ke

+ ke = - t1/2

pour processus ordre 1, ke = constant, t1/2 = constant.

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Pourcentage de médicament present dans le corps après 5 à 7 T1/2

3.13 à 0.78%

On considère que le médicament est complètement eliminé.

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C’est quoi la fraction de la dose et comment le calculer?

C’est la fraction de la dose medicament qui reste dans l’organisme.

(FT1/2) = (1/2)^n

n = nombre de temps de demi vie passée depuis l’injection

FT1/2 = fraction de la dose qui reste.

ASC represente quoi?

concentrations plasmatiques moyennes dans un intervelle de temps = L’exposition de l’organisme au médicament. Elle reflete bien la biodisponibilité.

Si la quantité de médicament augmente, que arrive à l’ASC?

L’ASC est proportionnelle à la quantité de médicament qui atteint la circulation systémique, alors si elle augmente = l’ASC augmente aussi.

Comment est l’ASC par voie IV par rapport à d’autre voies?

La voie IV offre une biodisponibilité de 100%, 100% des médicaments vont atteindre la circulation systémique. Ainsi, l’ASC IV est supérieur à d’autres voies si la MEME dose est donné. LA DOSE QUI INFLUENSE.

Quel est l’unité de ASC

mg*h/mL

Que veut dire si l’ASC triple? ou quatruple?

Il est exposé à X nombre de fois la concentration de médicament. le patient aura trois ou quatre fois plus de médicament dans son organisme qui peut aller dans les recepteurs. L’effet pharmacologique va augmenter. Toxicité possible.

L’equation pour ASC:

dose unique : ASC = C*dt de zero à infini.
ASC = Cn/ke de t à infini
dose répétée: ASC = (Ci+Ci+1)/2 (ti+1 - t1) entre i=1 à n

L’ASC est summation de trapèzes dont dt (difference temps axe des x) est tres petit. C’est un approximation (possible de surestimer ou sous estimer).

Explique comment calculer ASC d’un temps x:

ASC = Cn/ke de t à infini

Cn=derniere prelevement
ke = constante elimination dans un modele monocompartimental.

Que veut dire dose répété ASC et quoi represente cet equation

Dose répété = plusieurs petits dose de Rx

On veut calculer ASC de zero à temps x. Alors c’est ASC de 0 à x.

Prove ASCp = Cpo/Ke

``` ASCp = Dose iv/CLp ASCp= Vd0*Cp0/CLp ASCp= Vd0*Cp0/ke*Vd0 ASCp = Cp0/ke ```

Comment trouver Vd0 pour les voies IV?

Cp0=Ap0/Vd0 Vd0=Ap0/Cp0 Extrapole Cp0 avec graphique On connait dose donné.

Que veut dire la clairance??

La clairance est la capacité de l'organisme à éliminer un médicament.

Que veut dire la clairance plasmatique??

La clairance plasmatique est la capacité du plasma à éliminer un médicament. CLp = vitesse élimination médicament à partir plasma/Cp (mL/s) CLp= dAp/dt * 1/Cp Ve = dAp/dt = -keAp0 CLp = -keAp0 * 1/Cp Ap0/Cp0 = Vd0 CLp = ke Vd0 = L/hre

Est-ce que CLp est dépendant de la concentration plasmatique?

Non. CLp=Ap0/dt * 1/Cp Si Cp augmente, Ap0 augmente aussi de facon proportionnelle. CLp est un ratio.

Est-ce que CLp est dépendant du volume de distribution?

Non CLp=ke*Vd0 ke=CLp/Vd0 C'est Ke qui va changer pour compenser les changements de Vd0.

Quand utiliser l'urine pour trouver information pharmacocinétique IV?

C'est facile, vite et non invasive. On peut l'utiliser quand on veut chercher la fraction de la dose éliminée dans l'urine. Quand le medicament est eliminé par les reins. Quand plus de 10% des medicaments est eliminé dans l'urine. On doit seulement analyser pour la substance mère.

On peut utiliser l'urine pour calculer quoi?

On peut l'utiliser pour calculer la quantité. | Pas pour la concentration parce que les gens pissent different quantité.

Quels sont les limites de l'analyse urinaires?

Quand le medicament est eliminé par les reins. Quand plus de 10% des medicaments est eliminé dans l'urine. On doit analyser pour la substance mère et non les metabolites. Les variations en pH influencent les vitesses d'excrétion urinaire et les quantités excrétées. La miction doit totalement être analysé. Pisser tout dans le pot.

L'équation pour analyse urinaire

Kr/Ke = Auinfini/dose=fu ``` Kr = constante excretion renale Auinfini = quantité excrété urinaire totale Fu = fraction de la dose excrété dans urine après 5 à7 t1/2 ```

Que représente kr/ke

si kr/ke = 0.3, alors 30% du medicament est excreté dans les urines. ke=kr+kh

Est-ce que l'excretion urinaire est proportionnel aux concentrations plasmatiques?

C'est un processus de premier ordre et c'est proportionnel à Cp.

Comment trouver la vitesse d'excretion urinaire?

En recueillant l'urine en fractions dans le temps. La concentration urinaire multipliée par le volume de chaque échantillon et divisée par l'intervalle de temps en heure = vitesse moyenne d'excrétion urinaire. C*V/t=v=krAp0 L'intervalle de temps devrait préférablement ne pas excéder 1 à 2 fois t1/2 et devrait etre egal pour tt les intervalles.

Difference entre methode de vitesse excretion urinaire et methode cumulative?

Avec methode vitesse excretion urinaire = on fait la collecte sur 3 à 4 demi-vie. Plus facile mais moins precis. Avec methode cumulative = on doit prendre des echantillons jusqua la fin du processus. C'est plus compliqué et long mais c'est plus precis.