Blutgerinnung Flashcards
Abciximab
Glykoprotein II b/ III a Antagonist
Handelsname: ReoPro Gruppe: Glykoprotein II b/III a WM: monoklonaler AK, der an den GP II b/III a-Rezeptor bindet -> verhindert Vernetzung mit Fibrinogen Wirkung: Thrombozytenaggregationshemmung IK: -PTCA (Koronarintervention) -Instabile Angina Pectoris, NSTEMI oder STEMI mit geplanter PTCA NW: -Erhöhte Blutungsneigung -Thrombozytopenie -Überempfindlichkeitsreaktion gegen den AK KI: -Aktive oder kurz zurückliegende Blutung -Kurz zurückliegender Schlaganfall -Kurz zurückliegende Operationen -schwere Niereninsuffizienz PK: -parentale Applikation -Normalisierung der Blutungszeit erst nach 48 h Besonderheiten: -Typische Name: Endung -ximab bei Chimären AK -In Kombination mit Heparin und ACC
Alteplase
Fibrinolytikum
Handelsname: Actilyse Gruppe: Fibrinolytikum WM: selektive Aktivierung von Plasminogen zu Plasmin (erst an Fibrin gebunden erreicht Alteplase die volle proteolytische Aktivität) IK: -akuter Myokardinfarkt -Lungenembolie -ischämischer Schlaganfall -Phelebothrombose -pAVK NW: -Blutungen -unspezifische Schmerzreaktionen, Fieber, Abgeschlagenheit KI: Absolute: -hämorragischer Insult -ischämischer Insult in den letzten 6 Monaten -SHT oder Neoplasie -größeres Trauma, OP innerhalb der letzten 3 Wochen -GI Blutung innerhalb des letzten Monats -Bekannte Blutungsneigung Relative: -TIA in den letzten 6 Monaten -unkontrollierbarer Bluthochdruck -Schwangerschaft oder innerhalb 1 Woche post partum -orale Antikoagulation -schwere Lebererkrankungen PK: -i.v. Applikation -proteolytischer Abbau -HWZ 4-5 min Besonderheit: -Bessere lokale Wirkung (im Vergleichzur Systemischen) -in Kombination mit ACE Hemmer erhöhtes Risiko für Angioödeme
Bivalirudin
Trombininhibitor
Handelsname: Angiox Gruppe: Trombininhibitor WM: direkte Hemmung von Faktor IIa (Thrombin) IK: -Antikuagulantion bei Patienten mit HIT-2 -Koronarintervention (z.B. PTCA) NW: Blutung KI: Bitte Vorschläge einreichen! PK: -HWZ: ca. 35 min -renale Elimination Besonderheiten: -Kein Antidot verfügbar -Gentechnisches Analogon zum Polypeptid Hirudin, das im Drüsensekret des Blutegels enthalten ist
Clopidogrel
ADP-Rezeptorantagonist
Handelsname: Plavix
Gruppe: ADP-Rezeptorantagonist
WM:
Irreversible Hemmung des thrombozytären ADP-Rezeptors (P2Y12-Subtyp)
-> verhindert die Aktivierung der Thrombozyten
Wirkung:
Thrombozytenaggregationshemmung
IK:
-pAVK
-akutes Koronarsyndrom
-nach Myokardinfarkt oder ischämischer Insult
-nach Stenteinlage
NW:
-Blutung
-Diarrhoe, Bauchschmerzen
KI:
-schwere Leberfunktionsstörungen
-akute pathologische Blutungen (z.B. Magen-Darm-Ulcera, Intrakranielle Blutungen)
-Vorsicht bei Kombination mit CYP2C19-Hemmern (Protonenpumpeninhibitoren)
PK:
Pro-Drug: hepatische Bioaktivierung d. CYP2C-19
Besonderheiten:
-verzögerter Wirkungseintritt (Maximum nach 7-10 Tagen) schnellerer Wirkungseintritt d. Gabe einer Aufsättigungsdosis (,loading dose’)
Dabigatran
Thrombin Inhibitor
Handelsname: Pradaxa
Gruppe: Thrombin-Inhibitor
WM:
Selektive reversible Hemmung von Thrombin
-> Fibrinogen kann nicht zu Fibrin umgewandelt werden
Wirkung: Antikuagulantion
IK:
-Thromboembolieprophylaxe nach Hüft-/Knie-TEP
-Prävention von Schlaganfall und Systemischer Embolie
NW:
-Blutung
-Anämie
KI:
-akute Blutung
-schwere Nieren- und Leberinsuffizienz
-Schwangerschaft und Stillzeit
-Künstliche Herzklappe
PK:
-orale Applikation
-Prodrug: wird in der Leber in aktiven Metaboliten umgewandelt
-renale Elimination
Besonderheiten:
Substrat von P-Glykoprotein Interaktoren mit P-Gp-Inhibitoren (Amiodaron, Verapamil, Clarithromycin)
Danaparoid
Faktor Xa Inhibitor
Handelsname: Orgaran
Gruppe: Faktor Xa Inhibitor
WM:
Antithrombin-vermittelte Hemmung von Faktor Xa
-> Prothrombin kann nicht mehr zu Thrombin gespalten werden
-> Fibrinogen kann nicht mehr zu Fibrin gespalten werden
Wirkung: Antithrombin Antikoagulation
IK:
-Antikoagulation bei Patienten mit HIT-2
-Thromboseprophylaxe (Heparinunverträglichkeit)
NW:
Erhöhte Blutungsneigung
KI:
-Unkontrollierbare Blutung
-Schwere Nieren-oder Leberinsuffizienz
PK:
-Vollständige Resorption nach s.c. Injektion
-Renale Elimination
Besonderheiten:
-Gemisch aus verschiedenen Niedermolekularen Glykosaminoglykanen
-kein Antidot verfügbar, bei schweren Blutungen kann die Wirkung d. Transfusion von FFP gemindert werden
Enoxaparin
Niedermolekularen Heparin
Handelsname: Clexane
Gruppe: Niedermolekulares Heparin
WM:
Bindung an Antithrombin III
-> verstärkte Antithrombin-Wirkung
-> selektive Hemmung von Faktor Xa (keine direkte Hemmung von Thrombin
Wirkung: Antithrombinabhängige Antikoagulation
IK:
-peri- und postoperative Thromboseprophylaxe (1. Wahl)
-Therapie von Phlebothrombose, Lungenembolie, instabile Angina pectoris
NW:
-HIT-1/-2: geringeres Risiko als bei UFH
-Blutungen
-Osteoporose (d. Hemmung der Osteoblastenfunktion)
KI:
-schwere Niereninsuffizienz
-schwere Thrombozytopenie
PK:
-parentale Applikation nötig (s.c.)
-bessere Bioverfügbarkeit als UFH
-längere Wirkdauer als UFH -> nur eine Injektion am Tag notwendig
-renale Elimination
Besonderheiten:
-Antidot: Protamin (nur 60 % Dosis antagonisierbar)
-konstantere und besser steuerbare Therapie als UFH, Therapiekontrolle in der Regel nicht nötig
Fondaparinux
Heparin-Analogon
Handelsname: Arixtra Gruppe: Heparin-Analogon WM: Bindung an Antithrombin III -> verstärkte Antithrombin-Wirkung -> selektive Hemmung von Faktor Xa IK: -Thromboseprophylaxe bei Hüft-und Knie-OP -Thromboseprophylaxe bei internistische Patienten -Therapie von Phlebothrombose, Lungenembolie -akutes Koronarsystem (außer bevorstehende PCTA) NW: -Blutungen -selten: Thrombopenien KI: -schwere Leber- oder Niereninsuffizienz -schwere Thrombozytopenie -Verdacht auf Läsion des Gefäßsystems: schwere, schwere, unkontrollierte Hypertonie, Endokarditis, diabetische Retinopathie mit Fundusblutung, operativer Eingriff, Trauma am ZNS PK: -s.c.-Gabe nötig -HWZ: 17 h -renale Elimination
Heparin, unfrankioniert
Heparin
Handelsname: Thrombophob, Calciparin
Gruppe: Heparine
WM:
starke Aktivierung von Antithrombin III
-> Hemmung von Thrombin und Faktor Xa
Wirkung: Antithrombinabhängige Antikoagulation
IK:
Prophylaxe und Therapie von venösen und arteriellen thromboembolischen Erkrankungen
NW:
-Blutungen
-Thrombozytopenien, HIT-1: häufig aber nicht lebensbedrohlich, HIT-2: ernsthafte Kompliaktion, meist in der zweiten Therapiewoche (AKBildung gegen Komplexe aus Heparin und PF4)
-Osteoporose (Hemmung der Osteoporose (Hemmung der Osteoblastenfunktion)
-Transaminasenanstieg
KI:
Verdacht auf Läsion des Gefäßsystems: schwere unkontrollierte Hypertonie, Endokarditis, diabetische Retinopathie mit Fundusblutung, operativer Eingriff, Trauma am ZNS
PK:
-enterale Resorption nicht möglich -> Gabe i.v. Oder s.c.
-nicht plazentagängig
Besonderheiten:
-Antidot: Protamin
-Gerinnungsmonitoring d. aPTT
