Antidepressiva Flashcards
Citalopram
SSRI
Handelsname: Cipramil Gruppe: SSRI WM: Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin aus dem Synaptischen Spalt -> verstärkte postsynaptische Serotonin Wirkung Serotonin-Wirkung Wirkung: Antipedressiv IK: -Depressionen (1. Wahl) -Panikstörungen, Zwangsstörung NW: -Am häufigsten GI NW: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe -Agitation, Schlafstörung -sexuelle Funktionsstörungen -bei plötzlichen Stimmungsschwankungen KI: -akute Manie -Kombination mit MAO Hemmern: Gefahr eines Serotoninsyndroms -Alter
Imipramin
Tricyclische Antidepressivum
Handelsname: Tofranil
Gruppe: Tricyclische Antidepressiva
WM:
-Reuptake-Hemmung von Naradrenalin, Serotonin und Dopamin -> gesteigerte -> Postsynaptische Wirkung
-Downregulation zentraler Beta Rezeptoren
-Aktivierung PS alpha Rezeptor
-Verstärkung GABAerge Aktivität im Frontalhirn
WK:
Stimmungsaufhellend, depressionslösend
IK:
-endogene Depressionen 2. Wahl
-
NW:
NW:
-Anticholinerge NW (Muscarin-Rezeptor-Blockade): Mundtrockenheit, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Tachykardie
-Antiadrenerge NW (alpha Rezeptor Blockade): Orthostase, reflektorische Tachykardie
-allergische Reaktion
-weniger Sedierenden, agitation und Schlafstörungen
-Gewichtszunahme
-feinschlägiger Tremor
-Senkung der Krampfschwelle
-Letalität der Überdosis
KI:
-schwere kardiale Erkrankung (AV-Block III, Schenkelblock)
-unbehandeltes Engwinkelglaukom, Harnverhalt, Prostatahyperplasie)
-akute Manie oder Delir
-akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Pharmaka (Opioide, BZD, Alkohol)
-Kombination mit MAO-Hemmern (14 Taga Therapiepause einhalten)
PK:
-Gute orale Resorption
-hoher First Pass Effekt
-hepatische Metabolisierung
Besonderheiten:
Interaktionen:
-MAO-Hemmer: Serotonin Syndrom, Krampfneigung
-Sedierende/Atemdepressive Substanz: Wirkungsverstärkung
-Clonidin/Methyldopa: verminderte RR Senkung
-Anticholinergika: Wirkungsverstärkung
-Klasse I Antiarrhytmika: verstärkte NW Intox.: anticholinerges Syndrom Herzrythmusstörungen Schock
Antidot: Physostigmin, Natriumbikarbonat
Johanniskraut
Phytoterapeutikum
Gruppe: Phytotherapeutikum WM: Wiederaufnahmehemmung von Serotonin, Noradrenalin und Dopamin d. seinen Wirkstoff Hyperphorin -> Verstärkung Postsynaptischer monoamine Wirkung IK: Leichte bis mittelschwere Depression NW: sonnenbrandähnliche Reaktion der Haut KI: -schwere Depression -Lichtüberempfindlichkeit -Leberfunktionsstörung PK: CYP 3A4 Induktoren Besonderheiten: Hohe Dosen können zu Leberversagen führen! Interaktion: Serotonin-Reuptake-Inhibitoren: Verstärkung der serotoninergen Nebenwirkungen
Lithium
Moodstabilizer
Handelsname: Quilonum
Gruppe: Moodstabilizer
WM:
Erklärung für therapeutische Wirkung ist unbekannt: Li dringt über die Na Kanäle in die Zelle ein
-> Beeinfluss vom Second Messenger System
-> Beeinflusst von Neurotransmitter
Wirkung v.a. Antimanische Wirkung
IK:
-Therapie manischer Episoden
-Prophylaxe bipolarer effektstörung
-therapieresistente Depressionen (Wirkverstärkung von Antidepressiva)
NW:
-ZNS: Feinschlägiger Tremor, Hyperreflexie bis hin zu Krampfanfällen
-Niere: Polyurie, Durst (nephrogener Diabetes insipidus: Hemmung der ADH-Wirkung)
-Struma (Hemmung der TSH-Wirkung)
-Nausea, Erbrechen
-Gewichtszunahme
KI:
-schwere Nierenfunktionsstörung
-schwere Herz-Kreislauferkrankung
-Störung des Na Haushaltes
-Schwangerschaft
PK:
-volle Wirkung tritt erst nach 1-2 Wochen ein
-renale Elimination d. glomeruläre Filtration, teilweise Rückresorption im proximalen Tubulus, dabei Konkurrenz mit Natrium um dasselbe Transportsystem (-> verstärkte Rückresorption bei Hyponatriämie)
Besonderheiten:
-Sehr geringe therapeutische Breite, deshalb regelmäßige Spiegelbestimmung nötig!
-bei Lithiumintoxikation Hämodialyse
Mitrazapin
Atypische Antidepressiva
Handelsname: Remergil
Gruppe: Atypische Antidepressiva
WM:
Hemmung von präsynaptische Alpha2 Rezeptoren
-> Unterdrückung der negativen Rückkopplung
-> Ausschüttung von Noradrenalin und Serotonin
Hemmung Postsynaptischer Serotonin Rezeptoren
WK: antidepressiv
IK:
Endogene Depression
NW:
-Sedierung (antihistaminerg)
-Appetit- und Gewichtszunahme (antihistaminerg)
-orthostatische Hypertonie
KI:
-akute Intox. Mit zentral Dämpfenden Substanzen (Opioide, BZD, Alkohol)
-Kombination mit MAO Hemmern (Pause von 14 Tage einhalten)
PK:
Hepatische Metabolisierung
Moclobemid
MAO Hemmer
Handelsname: Aurorix
Gruppe: MAO A Hemmer
WM: Reversible Hemmung des Enzyms Monoaminooxidase A
-> durch verlangsamten Abbau monoaminerger Neurotransmitter (Sertonin, Noradrenalin, Dopamin) kommt es zu erhöhten Konzentrationen im synaptischen Spalt und damit zu verstärkter postsynaptische Wirkung
Wirkung: antidepressiv, stark antriebssteigernd ohne Sedierung oder anticholinergen NW
IK:
therapierefraktäre Depression
NW:
-hypertensive Krisen (v.a. In Kombination mit Aufnahme von Tyramin
(käse, Wein, …) oder bei Hypertyreose)
-Serotonin Syndrom
-Agitation, Schalfstörung
KI:
Kombination mit SSRI
PK:
Abbau zu inaktiven Metaboliten
- HWZ 2 h
Besonderheiten:
Wirkt anfangs antriebssteigernd, erst nach etwa 2 Wochen Stimmungsaufhellend (Suizidgefahr!)
Interaktionen: Sympatomimetika: Hypertension
Venlafaxin
SSNRI
Handelsname: Trevilor
Gruppe: Selektive Serotonin-Noradrenalin-Reuptake-Inhibitor (SSNRI)
WM:
Wiederaufnahme-Hemmung von Noradrenalin und Serotonin
-> Erhöhung der Konzentration und postsynaptischen Wirkung von Noradrenalin und Serotonin
Wirkung: Stimmungsaufhellend, antriebssteigernd
IK:
-Depression
-Angststörung
NW:
-sexuelle Funktionsstörungen
-GI NW: Übelkeit, Diarrhoe
-Agitation
KI:
-akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (Opioide, BZD, Alkohol)
-Kombination mit MAO Hemmern (Pause von 14 Tagen einhalten)
PK:
Hepatische Metabolisierung
Besonderheiten:
Nur geringes Risiko für Letalität bei Überdosis
Amitriptylin
Tricyclische Antidrepressiva
Handelsname: Saroten
Gruppe: Tricyclische Antidepressiva
WM:
Blockade von Noradrenalin- und Seratonin Transporter
Hemmung der Rückaufnahme von Noradrenalin und Seratonin im Synaptischen Spalt
Blockade von H1 Rezeptoren
-> Sedation
Wirkung: antidepressiv, dämpfend
IK:
-endogene Depressionen (Mittel der 2. Wahl nach SSRI), v.a. mit agitierter Komponente
-Schmerztherapie (als Kombinationstherapie)
NW:
-Anticholinerge NW (Muscarin-Rezeptor-Blockade): Mundtrockenheit, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Tachykardie
-Antiadrenerge NW (alpha Rezeptor Blockade): Orthostase, reflektorische Tachykardie
-Sedierung (H1-Rezeptor Blockade)
-Gewichtszunahme (H1- und Serotonin Rezeptoren)
-Erregungsleitungsstörungen: PQ-/QRS-Verbreitung im EKG (chinidinartige Eigenschaften)
-Senkung der Krampfschwelle
-Letalität der Überdosis
KI:
-schwere kardiale Erkrankung (AV-Block III, Schenkelblock)
-unbehandeltes Engwinkelglaukom, Harnverhalt, Prostatahyperplasie)
-Kombination mit MAO-Hemmern (14 Taga Therapiepause einhalten)
PK:
-Gute orale Resorption
-hoher First pass Effekt
-aktiver Metabolite: Nortribtylin
-hepatische Metabolisierung
Besonderheiten:
-MAO Hemmer: Serotonin Syndrom, Krampfneigung
-Sedierende/atemdepressiver Substanzen: Wirkungsverstärkung
-Anticholinergika:
Wirkungsverstärkung
Cave: zentrales anticholinerges Syndrom)