Analgetika Flashcards
ACC Trombozytenaggregationshemmer und saurer NSAR
Handelsname: Aspirin
WM: Irreversible Hemmung der Cox (Cyclooxgenase)
Verminderte Bildung von Tromboxan A2, Prostaglandinen und Prostacyclinen
Wirkung:
Thrombozytenaggregationshemmung
Analgetische Wirkung
Antiphlogistische Wirkung (in hohen Dosen)
Antipyretische Wirkung
IK:
~Trombozytenaggregationshemmung: Akutes Koronarsyndrom, nach Koronarintervention (PTCA), nach Bypass OP, Sekundärprophylaxe nach Myokardinfarkt und CVI, Thrombose-/Embolieprophylaxe
~Analgesie leichter Schmerzen
~Fieber
~Akute Chronische Entzündung
~Migräne
NW:
~Ulkusbildung im GI Trakt (Verminderte Schleimhautbildung d. Prostaglandine)
~Blutungsneigung
~Aspirine Asthma (Bronchokonstriktorische Leukotrine)
~Reye Syndrom (bei Kindern Enzephalophatie mit Leberzelldegeneration, häufig Lethal)
KI:
~Ulcerus ventriculi et duodeni
~Schwere Nierenfunktionsstörung
~Kinder / Jugendliche
~Schwangerschaft, letztes Trimenon (Wehenhemmumg, Verschluss D. Arteriousus, erhöhter Blutverlust)
PK:
~Wirkdauer: 7-10 Tage (trombozytäre Lebensdauer)
~renale Elimination
Besonderheiten:
~Wirkungsverstärkung d. Antikoagulantien, Thrombozytenaggregationshemmer, Glukocorticoide und Alkohol
~Gefahren verminderter Nierendurchblutung: Verminderte Wirkung von Diuretika, Akkumulation von u.a. Digoxin, Lithium, Methotrexat (geringe Therapeutische Breite)
~endotheliale Prostazyklinsynthes wird weniger gehemmt (Nachbildung der Cox) als Tromboxan A2-Synthese (Nachbildung in Kernlosen Thrombozyten nicht möglich)
Buprenoid
Opioid
Handelsname: Temgsic
Gruppe: Opiod
WM:
-Partialagonistisch an zentralem mycro Rezeptor (Opioid Rezeptor)
WK: Analgesie (ca. 30-40 mal potenter als Morphin, aber geringe Maximalwirkung > ceiling effect
Antagonist am kappa Rezeptor
WK: geringe Dystorphie und Sedierung
IK:
-Analgesie (v.a. Chronische Schmerzen, Palliativeverlust)
-Substitutionsbehandlung
NK:
-Sedierung
-Übelkeit
PK:
-geringe orale Bioverfügbarkeit > Applikation sublingual oder als Pflanster
-hepatische Metabolisierung durch CYP3A4
Besonderheiten:
-höchste Rezeptoraffinität, längste Wirkdauer aller Opioide und ist weder durch Agonisten noch durch Antagonistin vom Rezeptor zu verdrängen
-Interaktion: Substanzen mit sedierender und atemdepressiver Wirkung
-Btm Pflichtig
Celecoxid
Coxibe
Handelsname: Celebrex
Gruppe: Coxide
WM:
Selektive Hemmung der Cox II -> verminderte Prostanglandinbiosynthese
WK:
-Analgetische Wirkung
-Antiphyretische Wirkung
-Antiphlogistische / antirheumatische Wirkung
IK:
-Arthrose
-reuhmatoide Arthritis
NW:
-vermehrte Kardiovaskuläre Ereignisse, da Coxide keine Thrombozytenaggregationshemmung bewirken
-Na- und Wasserretention: Blutdrucksteigerung, Ödeme, Verschlechterung einer vorbestehenden Niereninsuffizienz
KI:
-aktives G. Duodenales Ulkus (verhindert Heilung)
-schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörung
-kardiovaskuläre Vorerkrankung
-entzündliche Darmerkrankung
-allergische Reaktion unter ASS/NSAR Therapie
PK:
Plasma HWZ: 8-12
Besonderheiten
Interaktionen
-orale Antikoagulantien: stärkere Gerinnungshemmung
-Antihypertensiva: geringere BD Erhöhung
-ACE-Hemmer, einige Diuretika: Verschlechterung der Nierenfunktion
-ACC: erhöhte Ulkusgefahr
Antiphlogistikum
Antiinflamatorische Wirkung Steroidal: Dexamethason, Hydrocortison, Prednisolon Nicht Steroidal: Ibu, ACC, Diclophenac, Indometacin, Phenylbutazon Pflanzliche Antiphlogistika: Kamille-/ Arnkablüten
Codein/Dihydrocodein
Opioid
Handelsname: DHC Mundipharma Gruppe: Opioid WM: Reiner Agonist aber nur eine geringe Affinität zum Opioid Rezeptor WK: -wird in der Leber zur Morphin umgewandelt, das für die antitussive und Analgetische Wirkung (Potenz etwa 20-30% von Morphin) verantwortlich ist -Hemmung des Hustenzentrums im Stammhirn und Blockade sensibler Rezeptoren im Bronchialsystem IK: -Starker Husten (Reizhusten) -Analgesie NW: -Atemdepression -Somnolenz -Übelkeit KI: Eingeschränkte Atemfunktion PK: -Wirkdauer 8-12h -Hepatische Demeghylierung durch CYP2D6 zu Morphin Besonderheit: Etwa 10% der Europäer besitzen Mutationen im CYP2D6 Gen, bei diesen Personenist Codein nicht sehr/schwach analgetisch aktiv. Interaktionen: Substanzen im sedierender/atemdepressiver Wirkung, MAO Hemmer Verstärker Nicht BtM Pflichtig
Diclofenac
NSAR
Handelsname: Voltaren
Gruppe: NSAR
WM:
Reversible Hemmung der Cox -> verminderte Bildung von Prostanglandinen/Prostacyclinen
WK:
-Analgetische Wirkung
-Antiphyretische Wirkung
-Antiphlogistische Wirkung
IK:
-rheumatische Erkrankung
-nichtrheumatische Entzündungen/Erkrankungen
-akuter Gicht Anfall
NW:
-Magenbeschwerden, Diarrhö
-Erosionen, Ulkus- und Blutungsneigung
-Diureseverminderung bis hin zu akutem Nierenversagen
-Kopfschmerz, Schwindel, Müdigkeit
KI:
-Magen-Darm Ulzera
-Störung der Hämatopoese
-Schwere Nieren-,Leber- und Herzinsuffuzienz
-Schwangerschaft: im 3. Trimenon meiden, die verminderte Prostaglandinsynthese schwächt die Wehentätigkeit ab und kann zu einem frühzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus führen
PK:
-Gute und schnelle Resorption nach oraler gabe
-orale Bioverfügbarkeit 30-80%, da höher First Pass Metabolismus
-Plasma HWZ: 1-2h
-hepatische Metabolisierung
-Elimination der inaktiven Metaboliten renal und bilär
Besonderheiten: Interaktionen:
-Orale Antikuagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmer, Glucocortikoide, Alkohol Antikoagulation, erhöhte GI Blutungsgefahr
-Diuretika: verminderte Diuretischer Effekt
-Digoxin: Digoxin Akkumulation (Diureseverminderung)
-Lithium, Methotrexat: stärkerer Effekt/ Toxizität (Diusreseminderung)
Fentanyl
Opioid
Handelsname: Fentanyl Janssen
Gruppe: Opioid
WM:
Reiner Agonist, bindet zentralen Opioid Rezeptor
WK:
Analgesie (100 fach potenter als Morphin)
IK:
-Analgesie bei Allgemeinanästhesie
-Zusätzliche Analgesie bei Regionalanästhesie
-Analgosedierung in der Intesivmedizin
NW:
-Atemdepression
-Muskelregidität mit Tonusszeigerung der Skelettmuskulatur -> erschwerte Beatmung
KI:
-Lungenerkrankungen: Gefahr einer Hyperkapnie
-Perinatale Gabe: Atemdepression des Neugeborenen
PK:
-Wirkung: i.v.-Gabe: 20-20 min Transdermales Pflaster: 70-100h
-Metabolisierung über CYP3A4
-lipophil deswegen starke Anreicherung im Gewebe
-renale Elimination
Besonderheiten:
-Antidot: Naloxon
-BtM-Pflichtig
-cave: Fentanyl wird bei repetitiver Gabe durch Akkumulation und Umverteilung im Körper zu einer langsam wirkenden Substanz = schwer steuerbar
