Bloqueadores Neuromusculares Flashcards
Bloqueio despolarizante: características
Despolarização persistente e repetitiva
Leva a bnm não competitivo
A ativação do canal de Na depois de um tempo leva ao fechamento do portão tempo e ele para de conduzir (momento de paralisia flácida)
Por que bloqueio despolarizante não leva a fadiga nem a potencialização pós tetânica?
Fadiga: ele age nos receptores pré sinápticos e mantém a liberação de Ach
Estímulo tetânico: não aumenta intensidade de contração
InteraçãoSch e anticolinesterásicos
Uso de anticolinesterásicos aumenta quantidade de Ach na fenda, auxiliando a despolarização (efeito da Sch)
V ou F: despolarizantes são antagonizados por adespolarizantes
Verdadeiros
Características bloqueio adespolarizante
Ausência de fasciculações com fadiga: bloqueia receptores pré sinápticos nicotínicos, interrompendo feedback positivo
e potencializaçåo pós tetânica: corrente de cálcio aumentada
Com neostigminina age?
Inibe acetilcolinesterase
Características bloqueio fase I
Com dose habitual de sux
Potencializado por anticolinesterásicos e antagonizado por adespolarizantes
FADIGA E POTENCIAÇÃO PÓS TETÂNICA AUSENTE
Bloqueio fase 2
Padrão adespolarizante
Dose aumentada de sux
Dessensibilização
Antagonizada por anticolinesterásicos
FADIGA E POTENCIAÇÃO PÓS TETÂNICA PRESENTE
Efeitos colaterais SCh e CIs
Arritmia: pelos metabólitos. Pode ser bradi (receptores muscarínicos) ou taqui
Sialorreia
HiperK 0,5 a 1 (maior se up regulation). Grandes queimados só até 24-48h. E retornar só dps de 1 ano
Fasciculações: pode atrapalhar MP. Pré curarizações
Aumento PÓ
Aumento PIC
Aumento PIGastrica, sem maior risco de broncoaspiração
Raros: randomiolise, mioglobinuria, espasmo masseter, HM, anafilaxia
CI: feocromocitoma, grande queimado >24h, sd crcinoide
Pseudocolinesterase: onde é produzida e onde fica armazenada?
Ela age apenas na Sch?
Produzida nos hepatócitos
Fica armazenada no plasma. (Principalmente) mas tmb cérebro, na pele e no músculo liso. (Principalmente intestinal)
Não, ela tmb hidrolisa mivacúrio, anestésicos locais do tipo Ester (procaina, tetracaína)
Metabolizada SCh
Pseudocolinesterase 90%
Classificação bloqueadores adespolarizantes
BENZILISOQUINOLINAS: mivacúrio, atracúrio, cisatracúrio
AMINOESTERES: rocurônio, vecurônio, pancurônio
Duração dos bnm adespolarizantes?
Curta duração (10-20min): mivacúrio
Duração intermediária (20-50min) atracúrio, cisatracúrio, rocurônio, vecurônio
Longa duração (>50min): pancurônio
Pico de ação
1,5 a 2min: ROCURÔNIO
2-3min: MIVACÚRIO, ATRACÚRIO, VECURÔNIO
3-4min: CISATRACÚRIO E PANCURÔNIO
Metabolização pancurônio
E qual metabólito ativo?
80% renal
20% metabolização e eliminação hepática
3-OH
Metabolização rocurônio
80% via biliar, sem metabolismo
Não tem metabolitos ativos
Metabolização vecurônio
Qual metabólito ativo?
50% hepática sem metabolização
25% hepática com metabolização
25% inalterado na urina
Tem metabólito ativo: 3-OH
Quais bnm são metabolização por reação de Hofman?
E por esterases i específicas?
E por butirilcolinesterase (pseudocolinesterase)?
Hofman: cisatracúrio 100%
E atracúrio 45%
Esterases inespecíficas: atracúrio 45%
Butirilcolinesterase: mivacúrio
Metabolitos cisa e atracurio?
Laudanosina acrilato
Atracúrio libera 10x mais
Mivacúrio: 3 características
Duração clínica curta: 10-20min
Libera histamina
Metabolismo pela pseudocolinesterase plasmática
“O espião”
Pancurônio: 3 características
Simpaticomimético: bloqueio vagal
Duração clínica longa +50min
Aumenta FC, PA e DC em 10-15%
Atracúrio características
“Camisa 10”
Mistura racêmica com 20 estereoisômeros
Pico de ação mais curto (2-3min)
Libera histamina
Cisatracúrio características
Representa 1 de 10 estereoisômeros do atracúrio
Pico de ação mais longo que sua dupla (3-4min)
Não libera histamina
Rocurônio vs Vecurônio
Roc: pico ação mais rápido (1,5 a 2min). Não produz metabólitos. 80% excreção via biliar. Taquicardia e, altas doses
Vec : pico ação mais lento 2-3min
Produz metabolitos ativos 3-OH, que podem prolongar recuperação. 50% excreção biliar
Não apresenta efeitos CV mesmo em doses altas
