Bloqueadores Neuromusculares

Question 1

Bloqueio despolarizante: características

Answer 1

Despolarização persistente e repetitiva
Leva a bnm não competitivo
A ativação do canal de Na depois de um tempo leva ao fechamento do portão tempo e ele para de conduzir (momento de paralisia flácida)

Question 2

Por que bloqueio despolarizante não leva a fadiga nem a potencialização pós tetânica?

Answer 2

Fadiga: ele age nos receptores pré sinápticos e mantém a liberação de Ach
Estímulo tetânico: não aumenta intensidade de contração

Question 3

InteraçãoSch e anticolinesterásicos

Answer 3

Uso de anticolinesterásicos aumenta quantidade de Ach na fenda, auxiliando a despolarização (efeito da Sch)

Question 4

V ou F: despolarizantes são antagonizados por adespolarizantes

Answer 4

Verdadeiros

Question 5

Características bloqueio adespolarizante

Answer 5

Ausência de fasciculações com fadiga: bloqueia receptores pré sinápticos nicotínicos, interrompendo feedback positivo

e potencializaçåo pós tetânica: corrente de cálcio aumentada

Question 6

Com neostigminina age?

Answer 6

Inibe acetilcolinesterase

Question 7

Características bloqueio fase I

Answer 7

Com dose habitual de sux
Potencializado por anticolinesterásicos e antagonizado por adespolarizantes
FADIGA E POTENCIAÇÃO PÓS TETÂNICA AUSENTE

Question 8

Bloqueio fase 2
Padrão adespolarizante

Answer 8

Dose aumentada de sux
Dessensibilização
Antagonizada por anticolinesterásicos
FADIGA E POTENCIAÇÃO PÓS TETÂNICA PRESENTE

Question 9

Efeitos colaterais SCh e CIs

Answer 9

Arritmia: pelos metabólitos. Pode ser bradi (receptores muscarínicos) ou taqui
Sialorreia
HiperK 0,5 a 1 (maior se up regulation). Grandes queimados só até 24-48h. E retornar só dps de 1 ano
Fasciculações: pode atrapalhar MP. Pré curarizações
Aumento PÓ
Aumento PIC
Aumento PIGastrica, sem maior risco de broncoaspiração

Raros: randomiolise, mioglobinuria, espasmo masseter, HM, anafilaxia

CI: feocromocitoma, grande queimado >24h, sd crcinoide

Question 10

Pseudocolinesterase: onde é produzida e onde fica armazenada?
Ela age apenas na Sch?

Answer 10

Produzida nos hepatócitos
Fica armazenada no plasma. (Principalmente) mas tmb cérebro, na pele e no músculo liso. (Principalmente intestinal)

Não, ela tmb hidrolisa mivacúrio, anestésicos locais do tipo Ester (procaina, tetracaína)

Question 11

Metabolizada SCh

Answer 11

Pseudocolinesterase 90%

Question 12

Classificação bloqueadores adespolarizantes

Answer 12

BENZILISOQUINOLINAS: mivacúrio, atracúrio, cisatracúrio

AMINOESTERES: rocurônio, vecurônio, pancurônio

Question 13

Duração dos bnm adespolarizantes?

Answer 13

Curta duração (10-20min): mivacúrio
Duração intermediária (20-50min) atracúrio, cisatracúrio, rocurônio, vecurônio
Longa duração (>50min): pancurônio

Question 14

Pico de ação

Answer 14

1,5 a 2min: ROCURÔNIO

2-3min: MIVACÚRIO, ATRACÚRIO, VECURÔNIO

3-4min: CISATRACÚRIO E PANCURÔNIO

Question 15

Metabolização pancurônio
E qual metabólito ativo?

Answer 15

80% renal
20% metabolização e eliminação hepática

3-OH

Question 16

Metabolização rocurônio

Answer 16

80% via biliar, sem metabolismo
Não tem metabolitos ativos

Question 17

Metabolização vecurônio
Qual metabólito ativo?

Answer 17

50% hepática sem metabolização
25% hepática com metabolização
25% inalterado na urina
Tem metabólito ativo: 3-OH

Question 18

Quais bnm são metabolização por reação de Hofman?

E por esterases i específicas?

E por butirilcolinesterase (pseudocolinesterase)?

Answer 18

Hofman: cisatracúrio 100%
E atracúrio 45%

Esterases inespecíficas: atracúrio 45%

Butirilcolinesterase: mivacúrio

Question 19

Metabolitos cisa e atracurio?

Answer 19

Laudanosina acrilato
Atracúrio libera 10x mais

Question 20

Mivacúrio: 3 características

Answer 20

Duração clínica curta: 10-20min
Libera histamina
Metabolismo pela pseudocolinesterase plasmática
“O espião”

Question 21

Pancurônio: 3 características

Answer 21

Simpaticomimético: bloqueio vagal

Duração clínica longa +50min

Aumenta FC, PA e DC em 10-15%

Question 22

Atracúrio características

Answer 22

“Camisa 10”
Mistura racêmica com 20 estereoisômeros

Pico de ação mais curto (2-3min)

Libera histamina

Question 23

Cisatracúrio características

Answer 23

Representa 1 de 10 estereoisômeros do atracúrio

Pico de ação mais longo que sua dupla (3-4min)

Não libera histamina

Question 24

Rocurônio vs Vecurônio

Answer 24

Roc: pico ação mais rápido (1,5 a 2min). Não produz metabólitos. 80% excreção via biliar. Taquicardia e, altas doses

Vec : pico ação mais lento 2-3min
Produz metabolitos ativos 3-OH, que podem prolongar recuperação. 50% excreção biliar
Não apresenta efeitos CV mesmo em doses altas