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PHL > Biotransformation > Flashcards

Biotransformation Flashcards

1
Q

De quel façon le corps élimine t’il les médicament

A

par excrétion direct (med hydrosoluble) ou par excrétion indirecte donc avec biotransformation avant (med hydrosoluble)

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Q

qu’est ce que la biotransformation

A

le fait de modifier la strcture des médicament afin de modifier la réponse pharmacologique ou de faciliter leur excrétion

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3
Q

décrivez les deux type de métabolisme des médicaments (phase)

A

phase 1 (cp450): ajoute ou expose un group polaire par oxydation, réduction, hydrolyse, dealkylation, désamination…

phase 2: conjuguaison d’une molécule exogène via un cofacteur afin d’augmenter davantage la solubilité en milieu aqueux: gluconidation, méthylation, gluthation, acétylation

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4
Q

Vrai ou Faux? Les médicaments peuvent parfois subir seulement une biotransformation de phase 1.

A

Faux, ils peuvent parfois subir seulement une biotransformation de phase 2

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5
Q

Sous quel forme retrouve-t-on le métabolite après

a) la phase 1
b) la phase 2

A

a) activé, inchangé ou inactif

b) inactif

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6
Q

ou retrouve-t-on les enzyme de biotransformation de phase 1

A

hépatique ou extra hépatique: dans la membrane lipidique du RE

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7
Q

caractéristique du cP450

A

hémoprotéine qui, lorsque réduit, peut se lier au CO et absorbé à 450nm

agit selon un cycle d’oxydoréduction

plusieurs isoforme (130)

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8
Q

décrivez le cycle du cP450

A

medicament se lie au site catalytique de cP450

NADPH donne un électron à flavoprotéine réductase, qui elle le donne un complexe medicament-cP450

le complexe devient réduit (Fe2+)

une molécule d’O2 s’ajoute au complexe

Libération du substrat oxydé, une mol d’eau et cP450 retourne la l’état basal soit Fe3+

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9
Q

de quel façon classe t-on les différents isoformes

A

selon un degré de similarité entre les séquences protéiques

40%: famille=> CYP1
40-55%: sous famille=>CYP1A, CYP2B
55%: isoforme, membre d’une même sous famille=> CYP1A1, CYP1A2

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10
Q

nommez 4 isoformes du cp450

A

CYP3A4/5/7
CYP2C9
CYP2C19
CYP2D6

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11
Q

un xénobiotique ____ va être éliminer de quel façon (quel phase de biotransformation)

a) très lipophile
b) lipophile
c) polaire
d) hydrophile

A

a) Phase 1 et 2
b) Phase 1 et 2
c) Phase 2
d) aucune

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12
Q

lorsque un médicament sort de la phase 1 il est ____ et lorsqu’il sort de la phase 2 il est ____

A

polaire

hydrophile

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13
Q

3 role du cp450

A
  1. biotransformation de composé exogènes
  2. biotransformation/catabolisme de composé endogènes
  3. synthèse de composé endogène
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14
Q

comment apelle t-on un médicament qui, après la phase 1, est un métabolite actif
donnez un exemple

A

prodrogue

codéine=> morphine

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15
Q

donnez un exemple de médicament qui forme un métabolite toxique après la phase 1

A

acetaminophen

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16
Q

Vrai ou Faux?
a)Un isoforme ne peut qu’être impliqué dans la biotransformation d’un seul med

b) un médicament peut être biotransformer par plusieurs isoformes

A

a) Faux, un isoforme peut être impliqué dans la biotransformation d’un vaste spectre de substance via plusieurs réaction
b) Vrai

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17
Q

donnez des exemples de biotransformation endogène

A

vitamine, acides biliaires, cholestérol, stéroïdes, prostaglandines

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18
Q

qu’arrive t’il s’il on prend bcp de tylenol

A

on inhibe les enzyme de phase 2, donc tylenol va être métabolisé par les enzyme de phase 1 en métabolite toxique pour le foie

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19
Q

qu’arrive t’il si un alcoolique prend souvent des tylenol

A

on induit le CYP2E1, donc tylenol va être métabolisé par cette enzyme de phase 1 en métabolite toxique pour le foie

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20
Q

dequel façon la régulation du cp450 se fait

A
  1. polymorphisme (génétique)
  2. inhibition
  3. induction
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21
Q

expliquez comment le fait d’être un métaboliseur lent (polymorphisme qui réduit qt d’enzyme) peut être toxique

A

si c’est la substance mère qui est active, elle va rester plus longtemps dans l’organisme=> augmente Cmax, SSC et toxicité

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22
Q

expliquez comment le fait d’être un métaboliseur rapide (polymorphisme qui réduit qt d’enzyme) peut être toxique

A

si c’est le métabolite qui est actif le med agit plus vite donc augmente la réponse et aussi la toxicité

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23
Q

expliquez les effets cinétique d’un inhibiteur et la répercussion sur la dose à admnistré

A

diminue la vitesse d’élimination, augmente de temps d’action, l’intensité des effets, la biodisponibilité et la toxicité

  • il faut diminuer la dose
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24
Q

expliquez les effets cinétique d’un inducteur et la répercussion sur la dose à admnistré

A

augemnte la vitesse de biotransformation, diminue de temps d’action, l’intensité des effets, la biodisponibilité et l’effet souhaité

  • il faut augemnter la dose
25
Q

Quel est la répercussion du la cinétique d’un médicament si qql arrête de fumer (tabac=inducteur)

A

dose reste pareil mais métabolisme ralenti, alors plus de risque d’intoxication

26
Q

quel est le but de l’inhibition du cp450

A

diminuer expression et activité de cp450: en diminuant la synthèse ou de cp450, le détruire ou former un complexe inactif

27
Q

nommez des exemples d’inhibiteur de cp450

A

pathologie rénal, hépatique, infectieur, produit naturel, interaction med-med

28
Q

quel est l’effet du jus de pamplemousse sur cp450

A

inhibe cyp3a4 de façon irréversible

29
Q

quel sont les différents type d’inhibiteur

A

direct: inhibe métabolisme de la subs mère
indirect: inhibe métabolisme du métabolite
réversible: compétition pour l’enzyme
irréversible: fixation covalente à l’enzyme

30
Q

quel est le but d’un inducteur

A

augmenté l’expression protéique et l’activité: augmenter activité transcriptionelle ou diminuer la dégradation

31
Q

Vrai ou Faux? l’induction est un processus beaucoup plus lent que l’inhibition.

A

Vrai car il faut augmenter l’activité transcriptionelle via des recpeteur CAR, PXR et RXR. D’ailleurs, c’est un processus lent à installer, mais aussi à disparaître.

32
Q

les réactions de conjuguaison sont impliqué dans :

A

apparition de métabolite toxique, pathologie et cancer

33
Q

Phase 2: quel est l’enzyme de le cofacteur de

a) la glucunification
b) méthylation
c) acétylation
d) ajout de glutathion

A

a) UDP- gluconyl transférase, UDP acide glucuronique
b) transméthylase, S-adénosylméthionine
c) N-acétyltransférase, AcétylCoA
d) Glutathion-S-transéfrase (GST), Glutathion

34
Q

où retrouve t’on UDP gluconyl transférase

A

membrane de RE à coté cp450

35
Q

existe-il des isoformes des enzyme de phase 2, si oui donnez un exemple

A

oui, UGT1A1 est un isosforme de UDPAG

36
Q

qu’est ce qui inhibe les enzyme de phase 2

A

polymorphisme
produit naturels
interaction med-med
pathologie

37
Q

quel est le rôle de UGT1A1

A

conjuguaison bilirubine avec acide glucoronique

métabolise CPT-11, acetaminophene, morphine

38
Q

quel sont les deux maladie qu’entriaine un défaut génétique au niveau du gène UGT1A1*28

A

si défaut complet, c-a-d pas d’enzyme= maladie Crigler-Najjar (mortel)

si défaut partiel, c-a-d moins d’enzyme ou métaboliseur lent à cause répétition 7 A-T au lieu de 6= maladie de Glibert (10% de la population caucasienne)

39
Q

pourquoi on ne donne pas du CPT11 à quelqu’un qui est atteint de la maladie de Gilbert

A

CPT11=> SN38 = neutropénie + diharée

et là il n’est pas métabolisé en SN38G (glucuronisation)= métabolite inactif

40
Q

quels sont les facteurs qui module l’éliminattio métabolique

A

(entrée dans la cellule via transporteurs)

débit
liaison aux protéines plasmatique
l’activité enzymatique (Cli)

41
Q

Qu’arrive t’il à l’élimination métabolique si le débit est vraiment plus gros que l’activité enzymatique

A

rien

42
Q

Qu’arrive t’il à l’élimination métabolique si le débit est plus faible ou égale que l’activité enzymatique

A

facteur limitant

43
Q

qu’est ce que la clairance

A

volume de sang totalement épuré de médicament/ unité de sang. C’est donc la capacité d’un organsime ou organe à éliminer un médicament

44
Q

synonyme pour clairance intrinsèque

A

activité enzymatique

45
Q

Donnez les caractéristique suivante pour un médicamant débit dépendant

a) qt d’enzyme
b) force du débit
c) facteur limitant
d) biodisponibilité
e) répercussion d’un induction/inhibition
f) répercussion d’un changement au prot plasma
g) repercussion d’un changement de débit
h) repercussion polymorphisme

A

a) beaucoup
b) faible
c) débit
d) faible: SSCorale

46
Q

Donnez les caractéristique suivante pour un médicamant débit indépendant

a) qt d’enzyme
b) force du débit
c) facteur limitant
d) biodisponibilité
e) répercussion d’un induction/inhibition
f) répercussion d’un changement au prot plasma
g) repercussion d’un changement de débit
h) repercussion polymorphisme

A

a) faible
b) fort
c) Cli et liaison prot plasm
d) grande: SSCorale=SSCiv
e) effet
f) effet
g) rien
h) effet

47
Q

qu’est que la Clm

A

clairance métabolique= med éliminé par biotransformation

48
Q

facteurs qui influencent la Clm

A

polymorphisme
produit naturels
interaction med-med
pathologie

49
Q

qu’arrive t’il à la cinétique du médicament si Clm augmente

A 
Cmax diminue
tmax diminue
pente de déclin augmente
SSC diminue
toxicité diminue si subs mère actif
50
Q

qu’arrive t’il à la cinétique du médicament si Clm diminue

A 
Cmax augmente
tmax augmente
pente de déclin diminue
SSC augmente
toxicité augmente si subs mère actif
51
Q

de quel facon change t’on la dose si la Clm d’un métabolite actif augemente

A

rien

52
Q

de quel facon change t’on la dose si la Clm d’un métabolite inactif augemente

A

augmente la dose

53
Q

de quel facon change t’on la dose si la Clm d’un métabolite actif diminue

A

rien

54
Q

de quel facon change t’on la dose si la Clm d’un métabolite inactif diminue

A

diminue la dose

55
Q

pourquoi dit-on que le premier passage hépatique est plus important au niveau du foie

A

bcp plus d’enzyme

56
Q

pourquoi acetaminophen toxique quand on en prend trop

A

à la place d’être métabloisé par des enzyme de phase 2 on sature le système et encourage la phase 1 qui crée un métabolite toxique

ce métabolite toxique est éliminer par des enzyme de phase 2 qu’on retrouve en petite qt (GSH), donc facilement saturable encore une fois. ce métabolite toxique va donc se lie aux macromolécules du foie pour engendrer une nécrose des tissus

57
Q

type d’inhibiteur

A

direct= substrat
indirect=métabolite
réversible (compétition même enzyme, dépend t1/2)
irréversible (fixation covalente)

58
Q

pourquoi gluthation important

A

antioxydant endogène

débarasse des radicaux libres, molec cancer

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